CLAVULANIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/4/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 3-(2-hydroxyéthylidène)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  BAN : CLAVULANIC ACID
  
  CAS : 58001-44-8
  
  DCF : ACIDE CLAVULANIQUE
  
  DCIR : ACIDE CLAVULANIQUE
  
  autre dénomination : ACIDE CLAVULANIQUE
  
  code expérimentation : BRL-14151
  
  code expérimentation : MM-14151
  
  rINN : CLAVULANIC ACID
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principale certaine)
  3. ANTIBIOTIQUE (secondaire certaine)
     Faible activité antibactérienne.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur irréversible (de type substrat-suicide) de différents bêta lactamases.
     Peu actif sur les céphalosporinases chromosomiques, à l’exception des céphalosporinases de bacteroïdes et de P . Vulgaris.
     Actif sur les bêta lactamases de type 2, 3, 4, et 5 de la classification de Richmond-Sykes.

  Effets Recherchés

  2. INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANTIBIOTHERAPIE(ADJUVANT) (principale)
     En association aux bêta-lactamines pour son activité inhibitrice des bêta-lactamases.
  3. I9NHIBITION DES BETALACTAMASES (principale)

  Effets secondaires

  2. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Vingt et un cas d’hépatite (dont 75 % d’hépatite cholestatique) sur 93433 patients traités par l’association amoxicilline-acide clavulanique, 14 cas sur 360333 patients traités par amoxicilline seule (sel d’amoxicilline non précisé) :
     – Arch Intern Med 1996;156:1327-1332.
  3. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique,18 cas ont été rapportés :
     – Gastroenterology 1989;96:1135-1141.
     Un cas :
     – Gastroenterol Clin Biol 1990;14:1007-1009.
     – Gastroenterol Clin Biol 1992;16:102-103.
     – Gut 1992;33:1583.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 138 cas d’atteintes hépatobiliaires rapportés à la pharmacovigllance en Grande Bretagne, dont 73 hépatites cholestatiques. Dans 70% des cas, l’atteinte n’apparaîtrait que plus de 6 semaines après l’arrêt du traitement :
     – Int Pharm J 1993;7:140.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique et avec comme conditions favorisantes un traitement prolongé chez des sujets âgés :
     – Med J Aust 1994;160:733-734.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 8 cas ont été décrits :
     – J Hepatol 1995;22:71-77.
     Sous association ticarcilline-acide clavulanique :
     – Am J Gastroenterol 1995;90:675-676.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 5 cas décrits (sel d’amoxicilline non précisé) :
     – J Hepatol 1995;23:278-282.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, pourrait être lié à une cholangite aiguë (sel d’amoxicilline non précisé) :
     – Gastroenterol Clin Biol 1995;19:957-958.
  4. CHOLESTASE (CERTAIN )
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas décrit de cholestase prolongée (sel d’amoxicilline non précisé) :
     – J Hepatol 1995;23:278-282.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas de cholestase intrahépatique sans atteinte des canaux biliaires ni inflammation, avec ictère et prurit sévère, réversible en 12 jours après arrêt du traitement (sel d’amoxicilline non précisé) :
     – J Clin Gastroenterol 1996;23:137-138.
     Sous association amoxicilline-acide clavulanique, cholestase prolongée et paucité des voies biliaires :
     – Dig Dis Sci 1999;44:1997-2000.
  5. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
     Deux cas d’urticaire généralisé et de dyspnée 1 heure après la prise de l’association acide clavulanique-amoxicilline; des tests allergiques furent positifs à l’acide clavulanique seul :
     – J Allergy Clin Immunol 1995;95:748-750.
  6. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
     En association avec l’amoxicilline (sel d’amoxicilline non précisé), un cas chez un patient âgé après 7 jours de traitement :
     – New Ethicals 1996;33:77-79.
  7. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
     Un cas chez un sujet traité par l’associaition ticarcilline-acide clavulanique et par vancomycine:
     – Ann Pharmacother 1997;31:1321-1324.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
  – chez l’enfant et le nourrisson:
  Cinq à dix milligrammes par kilo en 2 à 3 prises.

  Dose usuelle par voie intraveineuse:
  – chez
  l’adulte:
  Quatre à huit cents milligrammes en 2 à 4 injections.
  – chez le nourrisson à partir de 3 mois et l’enfant:
  Dix à vingt milligrammes par kilo en 4 injections.
  – chez le nourrisson de moins de 3 mois:
  Dix à quinze milligrammes par kilo en 3
  injections.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  20
  à 30
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  dialyse

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité par voie orale : 65-70%.
  Pic plasmatique voisin de 2-4 microgrammes par millilitre une heure après une prise orale de 125 mg, non modifié par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 20 à 30%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est d’environ 1 heure, elle est allongée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Métabolisme
  En partie métabolisée.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 40 à 60% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
  *Dialyse.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AUGMENTIN (BELGIQUE)
  • AUGMENTIN (PHILIPPINES)
  • AUGMENTIN (SUISSE)
  • BETABACTYL (ALLEMAGNE)
  • CLAVUCID (BELGIQUE)
  • STACILLIN (ITALIE)
  • TIMENTIN (ANGLETERRE)
  • TIMENTUM (AUSTRALIE)

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