BENZYLPENICILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO[3,2,0]HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM

    Ensemble des dénominations

    BAN : BENZYLPENICILLIN SODIUM
    CAS : 69-57-8
    autre dénomination : BENZYLPENICILLINATE DE SODIUM
    autre dénomination : BENZYLPENICILLINATE SODIQUE
    autre dénomination : PENICILLIN G SODIUM
    autre dénomination : PENICILLINE G SODIQUE
    autre dénomination : SODIUM PENICILLINE
    bordereau : 846
    liste OMS : liste 1
    rINN : BENZYLPENICILLIN SODIUM
    sel ou dérivé : BENZYLPENICILLINE POTASSIQUE
    sel ou dérivé : BENZYLPENICILLINE PROCAINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline G approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Septembre 1995:

      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
      Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
      Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
      Treponema, borrelia, leptospira.

      *Espèces modérément sensibles:
      Enterococcus faecalis.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Bacilles Gram -: entérobactéries, aérobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacteroïdes sp.
      Mycobactéries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Pourcentage de résistance acquise variable, la sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.

      NB: Les souches productrices de bêtalactamases doivent être considérées comme résistantes quelle que soit la CMI.
      Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
      En France , 30 à 40% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline. cette diminution de l'activité intéresse toutes les bêta
      lactamines dans des proportions variables, et devra notamment être prise en compte pour le traitement des méningites en raison de leur gravité, et des otites aigües moyennes où l'incidence des souches de sensibilité diminuée peut même dépasser 50%.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Détriute par la pénicillinase.
      Résistance extrachromosomique enzymatique, intrinsèque, lente à échelons multiples.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (principale)
      En association avec un aminoside s'il s'agit d'un streptocoque du groupe B.

    2. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
      En association avec un aminoside s'il s'agit d'un streptocoque du groupe B, ou d'un streptocoque alpha-hémolytique ou D,si la CMI (concentration minimale inhibitrice) est >0,1 mg / l.

    3. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    6. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)

    8. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    9. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    10. SEPTICEMIE A PNEUMOCOQUES (principale)

    11. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)

    12. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)

    13. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)

    14. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    15. GONOCOCCIE (principale)

    16. SEPTICEMIE A GONOCOQUES (principale)

    17. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)

    18. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)

    19. SEPTICEMIE A STREPTOBACILLUS MONILIFORMIS (principale)

    20. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    21. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    22. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    23. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    24. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)

    25. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)

    26. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (principale)

    27. LEPTOSPIROSE (principale)
      Essai contrôlé positif.
      - Lancet 1988;1:433-435.

    28. LISTERIOSE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      Lors de l'utilisation de fortes doses, supérieures à 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Nécessite une surveillance hématologique :
      - J Antimicrob Chemother 199;25:449-453.

    2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    14. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    18. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    26. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    31. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    32. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    33. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

    34. VEINITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      FORTE DOSE

    35. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      Peuvent apparaitre en cas de taux sériques très élevés dus à une insuffisance rénale ou à une association avec des antibiotiques néphrotoxiques :
      - J Antimicrob Chemother 1980;6:161.
      Parfois fatales, elles sont favorisées par une posologie supérieure à 20 millions d'unités par jour ou une insuffisance rénale :
      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.
      Autres références :
      - Nouv Presse Med1982;11:1781.

    36. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

      Pouvant être en rapport avec des taux sanguins très élevés dûs à une insuffisance rénale ou à une association avec des antibiotiques néphrotoxiques :
      - J Antimicrob Chemother 1980;6:161.

    37. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

      Pouvant être en rapport avec des taux sanguins très élevés dûs à une insuffisance rénale ou à une association avec des antibiotiques néphrotoxiques :
      - J Antimicrob Chemother 1980;6:161.

    38. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    39. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    40. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES SUPERIEURES A 10.000.000U

    41. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    42. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    43. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    44. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    45. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    46. CRAMPE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ENFANT
      NOUVEAU-NE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    47. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    48. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )

    49. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.

    50. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.

    51. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    52. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    53. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      - Clin Haematol 1978;7:431.

    54. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit (sel de benzylpénicilline non précisé) :
      - J Hepatol 1997;26:429-432.

    55. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas après 7 jours de traitement chez un enfant:
      - DIgest Dis Siences 1998;43:1778-1783.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
      De 1ère et 2ème génération, risque plus faible avec la 3ème génération.
      - Arch Intern Med 1992;152:930-937.

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence en raison de risque de réactions allergiques.

    4. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Six cents milligrammes = environ un million d'unités.

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : Un à deux millions d'unités par jour, en 3 à 6 prises à distance des repas.
    - Enfant : Deux cent mille à un million d'unités par jour, en 3 à 6 prises à distance des repas.

    Doses usuelles par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse :
    - Adulte : Un à deux millions d'unités par injection intramusculaire, à répéter toutes les 4 à 12 heures.
    Dans les endocardites ou autres infections sévères, la posologie peut être augmentée jusqu'à cent millions d'unités par jour en perfusion continue.
    - Enfant de plus de 20 kg : Un million d'unités toutes les 6 à 12 heures en intramusculaire.
    - Enfant de 10 à 20 kg : Cinq cent mille unités par injection intramusculaire, à répéter toutes les 6 heures.
    - Enfant jusqu'à 10 kg : Deux cent mille unités toutes les 6 heures.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et / ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation, avec ventilation assistée, massage cardiaque et remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    Le cas échéant, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium: 38,7 mg pour 1 Million d'unités.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - REPARTITION 50 à 60 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Par voie orale: absorption 30%, dûe à l'instabilité de la pénicilline G en milieu acide.
    Par voie parentérale: résorption rapide.
    Utilisable également en aérosol, injections dans les séreuses à l'exception des méninges, application sur la peau et les muqueuses lésées: bonne absorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 50 à 60%.
    Diffusion rapide dans tous les tissus: séreuses, articulations, concentration dans la bile.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait : rapport lait / plasma voisin de 0,1.
    Diffusion médiocre vers le LCR, même si les méninges sont enflammées: 5% du taux sérique.

    Demi-Vie
    Environ 30 mns.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Transformé en acide pénicilloïque sous l'action de la pénicillinase.
    Elimination
    Voie rénale:
    70% de la dose administrée est éliminée dans les 24 heures, 20% par filtration glomérulaire, 80% par sécrétion tubulaire.
    La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide.
    Voie bilaire:
    0,08% en 12 heures après injection IM de 600mg.
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Elimination sous forme d'acide pénicilloïque et d'acide phénacéturique (30 à 60%).
    Elimination par hémodialyse négligeable, nulle par dialyse péritonéale.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.
    - Arch Intern Med 1993;153:1301-1310.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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