TEMAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/6/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-7 HYDROXY-3 METHYL-1 PHENYL-5 DIHYDRO-1,3 2H-BENZODIAZEPINE -1,4 ONE-2.

  Ensemble des dénominations

  BAN : TEMAZEPAM
  
  CAS : 846-50-4
  
  DCF : TEMAZEPAM
  
  DCIR : TEMAZEPAM
  
  USAN : TEMAZEPAM
  
  bordereau : 2653
  
  code expérimentation : ER 115
  
  code expérimentation : K 3917
  
  code expérimentation : WY 3917
  
  code expérimentation : 47 603
  
  rINN : TEMAZEPAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. MYORELAXANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)
  3. MAL DES MONTAGNES (à confirmer)
     L’administration de témazépam lors de séjours en haute altitude permettrait d’améliorer la qualité du sommeil et l’oxygénation nocturne (essai randomisé) :
     – BMJ 1998;316:587-589.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Réaction d’hypersensibilité, à type d’érythème maculopapuleux.
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  5. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  7. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
  8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
  9. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet paradoxal dépendant de la susceptibilité individuelle.
  10. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
  11. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  13. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Possibilité d’une dépendance physique lors de l’utilisation chronique de fortes doses entraînant, lors de l’arrêt brutal du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec survenue de cauchemars, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions. Un cas :
      – Br Med J 1981;2:1837.

  14. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

      Un cas après injection dans l’artère fémorale (usage détourné, dans le cadre d’une toxicomanie) :
      – Br Med J 1991;303:993.

  15. ISCHEMIE DES EXTREMITES (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

      Onze cas à la suite d’injections intra-artérielles par des toxicomanes :
      – Eur J vasc Surg 1993;7:87-89.

  16. HALLUCINATION AUDITIVE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Can J Psych 1991;36:609-611.
  17. EMBOLIE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Micro-embolies après injection intraveineuse chez un toxicomane :
      – Br Med J 1993;307:26.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Voir effets secondaires.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Réduire la posologie;
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Réduire la posologie;
  5. CIRRHOSE
     – Am J Gastroenterol 1986;81:80-84.
  6. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  7. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour éviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. MYASTHENIE
  5. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
  8. ALLAITEMENT
  9. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle , par voie orale , chez l’adulte:
  Quinze à trente milligrammes par jour.
  La posologie sera ajustée progressivement en fonction de l’efficacité et de la tolérance .
  Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, et l’arrêt sera
  progressif afin d’éviter un syndrome de sevrage.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  8
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Plus de 80% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastrointestinal.
  Le pic plasmatique, voisin de 650ng/ml, est atteint en 45 minutes après une prise orale de 20mg.
  – Br J Clin Pharmacol 1979; 8 : 37S.

  Demi-Vie
  8 heures;
  La 1/2 vie n’est pas allongée en cas de cirrhose.
  – Eur J Clin Pharmacol 1986;30:93-97.
  
  Métabolisme
  Subit soit une déméthylation en oxazepam, puis une conjugaison, soit une conjugaison suivie d’une déméthylation.Le métabolite actif (oxazepam), ne représente que 1% de la dose.
  
  Elimination
  Voie rénale :
  Environ 80% de la dose administrée est éliminée par les urines.
  Voie fécale:
  Environ 10% de la dose administrée est éliminée par les fécès.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol 1979;8,SUPPL1,15:845.
  – Drugs 1981;21:321-340 .(revue)
  – Drug Intell Clin Pharm 1982;16:650.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • EUHYPNOS (ANGLETERRE)
  • EUHYPNOS (AUSTRALIE)
  • EUHYPNOS (BELGIQUE)
  • EUHYPNOS (PAYS-BAS)
  • EUHYPNOS (PORTUGAL)
  • GELTHIX (ANGLETERRE)
  • LENAL (ARGENTINE)
  • LEVANXOL (BELGIQUE)
  • LEVANXOL (PAYS-BAS)
  • NORMISON (ANGLETERRE)
  • NORMISON (PAYS-BAS)
  • NORMISON (SUISSE)
  • NORMISON (PORTUGAL)
  • NORMISON (AUSTRALIE)
  • NORMISON (BELGIQUE)
  • PLANUM (ALLEMAGNE)
  • PLANUM (SUISSE)
  • REMESTAN (ALLEMAGNE)
  • RESTORIL (CANADA)
  • RESTORIL (USA)
  • TEMAZEPAM (ANGLETERRE)

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