PAPAVERINE ADENYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE ADENOSINE- 5'.MONOPHOSPHATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ADENYLATE DE PAPAVERINE
    autre dénomination : CERM 3209
    autre dénomination : MONOPHOSADENINE DE PAPAVERINE
    autre dénomination : PAPAVERINE MONOPHOSADENINE
    bordereau : 1963
    sel ou dérivé : PAPAVERINE BROMHYDRATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CAMSILATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CROMESILATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE NICOTINATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PAPAVERINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Effet général touchant la musculature lisse artériolaire, intestinale, biliaire, urétérale, bronchique et ciliaire.

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entrainant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique.
      Effet supérieur à celui de la papavérine base.

    3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
      Augmentation du flux sanguin cérébral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.

    6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Cet effet s'observe expérimentalement lors de l'injection intra-artérielle.

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses, peut prévenir les arythmies cardiaques expérimentales.
      Cette propriété n'est pas utilisable en clinique, car la papavérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entraînant des troubles du rythme.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, de l'intestin, des bronches, de l'uretère et de la vésicule biliaire.

      Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; élève le 3'5' AMP par inhibition de la phosphodiestérase.

      Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.

      Mécanisme particulier au niveau vasculaire: relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles avec diminution des résistances périphériques et augmentation du débit sanguin, notamment:

      - Au niveau central.
      - Au niveau coronaire: mais l'effet antiangoreux résultant est limité car la vasodilatation est associée à une augmentation du travail cardiaque, de ce fait, le bilan en oxygène n'est que légèrement positif.
      - Au niveau du labyrinthe.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Essentiellement lestroubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels.
      Quelques études semblent montrer une amélioration de certains test psychométriques.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
      Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
      - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)

    10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    11. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    12. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    13. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct.

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    16. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d'un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
      - J Neurosurg 1995;83:435-437.

    17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    20. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement hépatique.

    21. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterology 1986;90:1051-1053.

    22. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterology 1986;90:1051-1053.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. HEMORRAGIE MENINGEE

    2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME

    6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Quatre cents à six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption incomplète.
    Répartition
    Diffusion à tout l'organisme, fixation tissulaire importante, particulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 90%.
    Concentration plasmatique maximum obtenue 1 à 3 heures après une prise orale.
    Métabolisme
    Hépatique.
    Transformation en dérivés phénoliques (99%), pour la plupart glycuroconjugués, peu actifs, dont le principal est la hydroxy-4-papavérine.
    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme de papavérine non métabolisée pour 1% de la dose administrée, et de métabolites: hydroxypapavérine libre et glycuroconjuguée.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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