
MECOBALAMINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CO-METHYL(DIMETHYL-5,6 BENZIMIDAZOLYL)ALPHA-COBAMIDE
Ensemble des dénominations
DCF : MECOBALAMINE
DCIR : MECOBALAMINE
bordereau : 2106
Classes Chimiques
- ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
Facteur indispensable à l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.
- VITAMINE (principale certaine)
Facteur indispensable à l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.
Mécanismes d'action
- principal
Cofacteur de la conversion de l'homocystéine en méthionine avec l'acide folique.
Impliqué dans les transferts de radicaux méthylés: synthèse des pyrimidines.
- VITAMINIQUE B12 (principal)
- ANTIANEMIQUE (principal)
DANS LES ANEMIES MEGALOBLASTIQUES PAR CARENCE EN VITAMINE B12
- LIPOTROPE (accessoire)
- ANTALGIQUE (accessoire)
DANS LE SYNDROME NEURO-ANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE EN VITAMINE B12
- ANEMIE DE BIERMER (principale)
- ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, iléectomie, synrdrome de l'anse stagnante.
- SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
En cas de prescrition de vitamine B12 à haute dose, comme antalgique.
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- POLYGLOBULIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
Surtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hématopoïétiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.
- ACNE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
Poussée d'acné qui rétrocède à l'arrêt du traitement.
- CANCER
RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE
- ANEMIE D'ETIOLOGIE INCERTAINE
- ALGIE DES CANCEREUX
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutanée profonde (meilleures voies d'administration):
* dans l'anémie mégaloblastique avec ou sans syndrome neuro-anémique:
Trente microgrammes par jour pendant 5 à 10 jours, puis cent microgrammes chaque
mois, ou un milligramme tous les 3 mois.
Test thérapeutique:
Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
En cas de pathologie associée, telle que myxoedème, infection, arthrite chronique, urémie, acromégalie ou autre maladie chronique, il peut être
nécessaire d'administrer jusqu'à mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anémie dont le diagnostic étiologique n'est pas établi, sous peine de faire disparaitre les stigmates
hématologiques de la maladie de Biermer.
Le traitement d'une maladie de Biermer doit être indéfiniment poursuivi, et lemalade averti de l'obligation de se soumettre à cette discipline thérapeutique, toute interruption expose à une rechute et au risque
redoutable d'apparition du syndrome neuro-anémique.
Dose usuelle par voie orale, réservée aux patients qui refusent la voie parentérale; ce mode d'administration ne restaure pas les stocks de l'organisme.
Recommandée chez les végétariens stricts à la
dose de un microgramme par jour.
Traitement préventif:
besoins journaliers: Deux microgrammes par l'adulte, 0,3 microgrammes pour l'enfant, 2,5 à 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
240
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 3 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal (iléon), seulement en présence du facteur intrinsèque de Castle.
Le facteur limitant de la résorption est la capacité de fixation du complexe IF-B12 aux récepteurs iléaux.
Chez le sujet normal, pour des doses
allant jusqu'à 3 Mcg, 70 à 100% de résorption.
Résorption lente: concentration plasmatique maxima 8 à 12 h après prise orale.
Pour des doses supérieures à 100 Mcg, résorption par diffusion passive de 2% de la dose , avec passage sanguin immédiat.
Répartition
Capacité plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
Tropisme pour le foie,( renferme plus de la moitié de la B 12 totale), pour les reins, le pancréas, la rate, le cerveau, la moëlle osseuse.
Liaisons aux protéines plasmatiques : 90 à 99% .
La
transcobalamine 2 lie plus de 90% de la vitamine résorbée, rôle dans la délivrance de la B12 aux tissus.
La transcobalamine 1 lie la majeure partie de la vitamine B 12 sérique, rôle de stockage de la B 12 sous forme méthylée.
La transcobalamine 3 lie
peu de B 12, rôle obscur.
Passe la barrière foetoplacentaire.
Demi-Vie
240 h
La demi-vie est celle de la protéine porteuse; à l'état d'équilibre, lorsque plus de 90% de la B 12 sérique est liée à la transcobalamine 1: 10 jours.
La cobalamine liée à la trancobalamine 2 a une demi-vie de 6 à 60 mn.
Elimination
Voie biliaire:
0,5 à 8 Mcg par jour, non transformée, dont 75% ou plus peuvent être réabsorbés en présence de sécrétion adéquate de facteur intrinsèque (cycle entéro-hépatique).
Voie rénale:
0,25 Mcg/jour en moyenne.
Fonction de la quantité de forme
libre, donc de la dose administrée.
Bibliographie
- Am J Med 1970;48:539-617.
- Progress In Hematology 1975:57-84.
- Therapie 1977;32:423-457.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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