BRETYLIUM TOSILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-bromo-N-éthyl-N,N-diméthylbenzèneméthanaminium 4-méthylbenzènesulfonate.

  Ensemble des dénominations

  BAN : BRETYLIUM TOSYLATE
  
  CAS : 61-75-6
  
  DCIR : TOSILATE DE BRETYLIUM
  
  USAN : BRETYLIUM TOSYLATE
  
  autre dénomination : BRETYLIUM TOSYLATE
  
  autre dénomination : TOSILATE DE BRETYLIUM
  
  autre dénomination : TOSYLATE DE BRETYLIUM
  
  bordereau : 2067
  
  code expérimentation : ASL-603
  
  rINN : BRETYLIUM TOSILATE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME
  • SULFONATE

  Molécule(s) de base : BRETYLIUM

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
  3. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
  4. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
  6. ANTIFIBRILLANT (principale certaine)
  7. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)
  8. ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)
  9. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antiarythmisant de la classe III (classification de Vaughan-Williams).
     *Substance sympatholytique qui empêche la libération de noradrénaline par l’influx sympathique au niveau des terminaisons post-ganglionnaires sympathiques.
     *Diminue l’automatisme sinusal par effet parasympatholytique et parasympathomimétique.
     *Prolonge les durées de période réfractaire effective et le potentiel d’action sans modifier la vitesse de conduction.
     *Augmente le potentiel membranaire de repos de fibres partiellement dépolarisées améliorant la conduction et réduisant la possibilité de réentrées.
     *S’oppose par son action sympatholytique aux effets arythmogènes du système sympathique.
     *Dépourvu d’action inotrope négative.

  Effets Recherchés

  2. ANTIARYTHMIQUE (principal)
  3. SYMPATHOLYTIQUE (principal)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
  3. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (principale)
     Après échec aux traitements conventionnels.
  4. HYPERTENSION ARTERIELLE (secondaire)
  5. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
     Prévention des arythmies ventriculaires post -chirurgie cardiaque ou infarctus.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Chez 75 % des sujets traités.
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
  5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT

     Une poussée hypertensive peut s’observer en début de traitement, liée à la libération de noradrénaline :
     – Am J Cardiol 1985;55:395.

  6. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
  7. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT

     – Am J Cardiol 1985;55:395.

  8. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
  9. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
  12. TROUBLE DE LA MICTION (CERTAIN FREQUENT)
  13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  14. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  15. FIEVRE (CERTAIN )
      Un cas décrit, six cas connus auparavant :
      – Clin Pharm 1989;8:145-146.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie car l’élimination du brétylium est ralentie.
  4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  5. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE
  6. ULCERE GASTRIQUE
  7. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. PHEOCHROMOCYTOME
  3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     En l’absence d’appareillage.
  4. BRADYCARDIE
     Sinusale ou jonctionnelle.
  5. ARYTHMIE DIGITALIQUE
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE
  7. GROSSESSE
     Information manquante.
  8. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles :
  – En perfusion intraveineuse lente : cinq à dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour. La perfusion sera faite de façon continue.
  – En cas d’urgence, possibilité d’injection intraveineuse directe : cinq milligrammes
  par kilogramme répétés toutes les quinze à trente minutes jusqu’à une dose maximale de trente milligrammes par kilogramme.

  Surveillance du traitement :
  Ne doit être utilisé qu’en milieu hospitalier sous surveillance continue de l’électrocardiogramme et
  de la pression artérielle.
  Réduire la posologie chez l’insuffisant rénal.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  4
  à 17
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  80
  %/24 heures
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  dialyse

  Absorption
  Peu et irrégulièrement résorbé au niveau digestif.
  Le taux plasmatique maximum (environ un microg/ml) est atteint 30 à 60 minutes après une administration IM de 300 mg.
  Biodisponibilité : 18 à 22%.
  
  Répartition
  Le taux plasmatique thérapeutique se situe entre 0,5 et 1,5 microg/ml.
  Faible liaison aux protéines plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination varie de 4 à 17 heures (très importantes variations interindividuelles).
  Elle est allongée en cas de clairance à la créatinine inférieure à 30 ml/min :
  – Clin Pharmacol Ther 1983;33:144.
  
  Métabolisme
  Très peu métabolisé.
  
  Elimination
  * Voie rénale : 80% de la dose administrée sont excrétés dans les urines sous forme inchangée en 24 heures.
  * Dialyse : une dialyse n’élimine que partiellement le brétylium.
  

  Bibliographie

  – N Engl J Med 1979;300:473.
  – Ann Intern Med 1979;91:229.
  – Am J Hosp Pharm 1979;36,9:1192 .
  – Clin Pharmacokinet 1985;10:248-256. (PHARMACOCINETIQUEI)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BRETYLAN (ANGLETERRE)
  • BRETYLATE (BELGIQUE)
  • CRITIFID (AUSTRALIE)
  • DARENTHIN (PAYS-BAS)
  • DARENTHIN (ANGLETERRE)
  • DARENTHIN (USA)

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