HETACILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 6-(2,2-dim�thyl-5-oxo-4-ph�nyl-1-imidazolidinyl)-3,3-dim�thyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : HETACILLIN
    CAS : 3511-16-8
    DCF : HETACILLINE
    DCIp : HETACILLINE
    USAN : HETACILLIN
    autre d�nomination : HETACILLIN
    autre d�nomination : PHENAZACILLINE
    bordereau : 854
    code exp�rimentation : BRL-804
    code exp�rimentation : BL-P-804
    dci : h�tacilline
    pINN : HETACILLIN
    sel ou d�riv� : AMOXICILLINE
    sel ou d�riv� : AMOXICILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : EPICILLINE
    sel ou d�riv� : EPICILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : HETACILLINE POTASSIQUE
    sel ou d�riv� : METAMPICILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : PIVAMPICILLINE
    sel ou d�riv� : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
    sel ou d�riv� : AMPICILLINE SODIQUE
    sel ou d�riv� : AMPICILLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : HETACILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre des p�nicilline du groupe A approuv� par la commission d'AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
      *Esp�ces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
      Streptococcus pneumoniae p�nicilline-sensibles.
      E. faecalis, Listeria monocytog�nes.
      Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
      Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
      Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Peptostreptococcus, Actinomyces.
      Leptospires, Borrelia, Treponema.

      *Esp�ces r�sistantes:
      Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
      Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
      P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
      Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
      Nocardia sp, Campylobacter sp.
      Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

      *Esp�ces inconstamment sensibles:
      E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
      Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
      Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
      Fusobacterium, Prevotella.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bact�rienne.
      Les b�ta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situ�es sur la paroi interne de la membrane bact�rienne: les prot�ines de liaison des p�nicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des prot�ines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les b�ta lactamines inactivent �galement des inhibiteurs endog�nes des autolysines bact�riennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection v�siculaire

    3. INFECTION DENTAIRE (principale)

    4. INFECTION URINAIRE (principale)

    5. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    6. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)

    7. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)

    8. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)

    9. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)

    11. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    12. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    13. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    15. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)

    16. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    17. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)

    18. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)

    19. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)

    20. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)

    21. ANGINE DIPHTERIQUE (secondaire)

    22. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (secondaire)

    23. CHARBON (secondaire)

    24. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    25. INFECTION CUTANEE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    26. INFECTION CUTANEE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    27. INFECTION GENITALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    28. INFECTION GENITALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    29. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    30. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    31. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    32. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    33. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (secondaire)

    34. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (secondaire)

    35. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)

    36. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)

    37. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (secondaire)

    38. SEPTICEMIE A NOCARDIA (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    22. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    23. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    24. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    25. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    27. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    28. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)

    29. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    30. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    31. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    32. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    33. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    34. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE GRAVE

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    3. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un gramme et demi � deux grammes par jour en 3 ou 4 prises � distance des repas.

    - chez l'enfant et le nourrisson:
    Cinquante � cent milligrammes par kilo et par jour.

    Toute manifestation allergique impose l'arr�t imm�diat du traitement, et l'usage �ventuel de cortico�des injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en r�animation avec ventilation assist�e, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contr�le de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 18 % lien prot�ines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie r�nale
    - 4 - ELIMINATION voie biliaire
    - 5 - ELIMINATION h�modialyse
    - 6 - ELIMINATION dialyse p�riton�ale

    Absorption
    Peu d�truite par le tube digestif, stable en milieu acide, absorption rapide mais incompl�te de l'ordre de 40%.
    Pic plasmatique atteint en 2 heures, plus �lev� si la substance est prise � jeun, qu'accompagn�e d'aliments; pic de 3 � 4 microgrammes par ml apr�s prise de 500 mg, de 6 � 7 microgrammes par ml apr�s prise de 1 g.
    Taux s�riques inf�rieurs ou voisins de 1 mcg /ml � la 4�me heure.
    Répartition
    Liaison aux prot�ines s�riques : 18%.
    Diffusion large dans l'organisme: placenta, s�reuses.
    Diffusion dans le LCR, uniquement si les m�ninges sont enflamm�es : 20 � 30%.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 1 heure 50.
    Métabolisme
    Est rapidement hydrolys�e en ampicilline.
    Elimination
    *Voie r�nale : par filtration glom�rulaire et s�cr�tion tubulaire.
    La s�cr�tion tubulaire est inhib�e par le prob�n�cide. 30% de la dose orale sont �limin�s en 6 heures.
    *Voie bilaire.
    *H�modialyse.
    *Dialyse p�riton�ale.

    Bibliographie

    -Vie M�dicale 1970;51:3722.
    - Br Med J 1967;2:804.

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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