OXYPHENBUTAZONE

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OXYPHENBUTAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    BUTYL-4(HYDROXY-4 PHENYL)-1 PHENYL-2 PYRAZOLIDINEDIONE-3,5

    Ensemble des dénominations


    CAS : 129-20-4

    CAS : 7081-38-1
    DCF : OXYPHENBUTAZONE

    DCIR : OXYPHENBUTAZONE

    autre dénomination : G 27202

    autre dénomination : OXYPHENYLBUTAZONE

    bordereau : 86

    sel ou dérivé : MOFEBUTAZONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    4. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
    5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
    6. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
    7. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
    8. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)
    9. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      *Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire au stade aigu de l’inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
      – inhibe l’augmentation de la perméabilité capillaire,
      – diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
      – inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
      – s’oppose à l’action des médiateurs chimiques,
      – inhibe de façon compétitive la synthèse des prostaglandines.
      – Stimule la sécrétion d’ACTH (à confirmer).
      Aucune action sur les phénomènes tardifs de l’inflammation : en particulier, n’empêche pas la formation du tissu de granulation.
      *Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif, action comparable à celle de l’indométacine.
      *Action antipyrétique type aspirine, moins nette, qui serait due à l’inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.
    3. secondaire
      Inducteur enzymatique des enzymes microsomiaux hépatiques qui assurent la biotransformation des médicaments.
      Rétention hydrosodée par action directe sur les tubules rénaux , pouvant augmenter le volume plasmatique jusqu’à 50%.
      Diminution de l’agrégabilité plaquettaire in vitro, à un moindre degré que l’aspirine.
      Diminution de la synthèse de T3, T4 par inhibition de la fixation de l’iode à la préalbumine, d’où augmentation de la clairance de l’iode, et par diminution de la captation de l’iode par la thyroïde.
      Inhibition de la fixation de T3, T4 aux protéines plasmatiques.

    Effets Recherchés

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      Agit essentiellement sur la phase précoce de l’inflammation.
    3. ANTALGIQUE (accessoire)
      De faible intensité, surtout efficace sur les douleurs inflammatoires.
    4. ANTIPYRETIQUE (accessoire)
      De faible intensité.

    Indications Thérapeutiques

    2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.
    3. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
    4. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée de la crise de goutte.
    5. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.

    Effets secondaires

    2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Réaction d’hypersensibilité.
    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Réaction d’hypersensibilité souvent associée à de la fièvre et des adénopathies.
    4. ADENOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité, souvent associé à de la fièvre et des arthralgies.
    5. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    6. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.
    7. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.
    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée, elle doit être prévenue par un régime désodé.
    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.
    10. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTENSION ARTERIELLE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      SUJET AGE
    11. PERICARDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.
    12. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
    13. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’un syndrome néphrotique.
    14. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    15. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
      LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

      Soit oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l’adaptation circulatoire rénale à l’hypoperfusion; elle est favorisée par les états d’hypoperfusion rénale et/ou d’hypovolémie.
      Soit signe d’une néphropathie interstitielle aiguë ou d’une nécrose médullaire.

    17. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    18. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    19. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
    20. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      – Contact Dermatitis 1975;1:385.
    21. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Réaction d’hypersensibilité d’aspect variable : érythème maculopapuleux diffus, erythème polymorphe, erythème pigmenté fixe. Ces manifestations imposent l’arrêt immédiat du traitement.
    22. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    23. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
    24. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
    25. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Dermatol 1970;83:546.
      – Arch Dermatol 1975;111:131.
    26. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
    27. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    28. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Dermatol 1967;79:667.
    29. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
    30. VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
    31. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1971;1:245.
    32. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    33. CELLULES LE (CERTAIN TRES RARE)
    34. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
    35. AGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
    36. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    37. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Nécessite l’arrêt immédiat du traitement et le contrôle de la numération formule sanguine.
    38. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité.
      Tuméfaction salivaire bilatérale, touchant les glandes parotides et sous-maxillaires, pouvant simuler les oreillons, nécessite l’arrêt du traitement.
      – JAMA 1977;238:1399.
    39. PAROTIDITE (CERTAIN RARE)
      Réaction d’hypersensibilité souvent associée à d’autres manifestations allergiques (cutanées, hépatiques, pulmonaires).
      Elles nécessitenet l’arrêt immédiat du traitement.
    40. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
    41. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    42. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    43. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type de douleurs ou de crampes.

    44. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l’arrêt du traitement.
      Régression lente à l’arrêt.
    45. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
    46. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
    47. COLITE (CERTAIN TRES RARE)
    48. DOULEUR RECTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    49. RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    50. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
    51. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type d’ulcère antral ou prépylorique pouvant se compliquer de perforation ou d’hémorragie.
      Il nécessite l’arrêt immédiat du traitement.

    52. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      GASTRITE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Le plus souvent saignement occulte, modéré. Parfois hémorragie massive à type de méléna ou d’hématémèse, mortelle dans certains cas, en particulier chez le sujet âgé.

    53. ULCERATION COLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec risque de perforation.
    54. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rarement isolée, le plus souvent associée à d’autres manifestations d’hypersensibilité. Impose l’arrêt immédiat du traitement.
    55. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d’une hépatite.
    56. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d’une hépatite.
    57. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l’arrêt immédiat du traitement.
    58. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d’une hépatite.
    59. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle se manifeste par des signes histologiques de cholestase et une infiltration inflammatoire portale associée à une nécrose hépatocytaire et à des granulomes.
    60. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
    61. HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Lié à une diminution de la captation de l’iode par la thyroïde.

    62. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Peut se compliquer d’un syndrôme de compression :
      – Postgrad Med J 1977;53:93.

    63. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent, anémie normochrome par hémodilution en raison de la rétention hydrosodée ou anémie hypochrome liée à un saignement occulte, plus rarement anémie d’origine centrale.
    64. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    65. SYNDROME MONONUCLEOSIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    66. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
      Mécanisme immunoallergique ou toxique direct.
    67. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
      Mécanisme immunoallergique ou toxique direct.
    68. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN RARE)
      De survenue imprévisible, d’évolution souvent mortelle.
    69. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Grave, d’évolution mortelle dans un tiers des cas :
      – BMJ 1977;1:1500-1505.
      – BMJ 1977, 2 : 265.

    70. ERYTHROBLASTOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    71. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
    72. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      Périphérique ou centrale. Des décès ont été rapportés.
    73. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
    74. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    75. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    76. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    77. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    78. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
    79. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
    80. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
    81. PNEUMONIE (CERTAIN TRES RARE)
      Alvéolite par hypersensibilité :
      – Br Med J 1975;2:500-501.
    82. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Elles sont de type variable et se manifestent par des éruptions cutanées, une atteinte hépatique, pulmonaire, des anomalies hématologiques ou générales parfois sévères.
      Elles nécessitent l’arrêt immédiat du traitement.
    83. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    84. LEUCEMIE AIGUE (A CONFIRMER )
      Quelques cas, d’imputabilité probable, lors de traitement au long cours :
      – Lancet 1965;2:441.
    85. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (A CONFIRMER )
    86. PSORIASIS(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      – Br J Dermatol 1983;108:111.

    Effets sur la descendance

    2. MUTAGENE
      Altération chromosomique possible (Stevenson et coll 1971).
    3. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    3. GASTRITE(ANTECEDENT)
    4. HERNIE HIATALE
    5. ETHYLISME CHRONIQUE
    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. SYNDROME NEPHROTIQUE
    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    10. HYPERTENSION ARTERIELLE
    11. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
    12. SUJET AGE
    13. ENFANT
    14. STERILET
      Risque d’inefficacité.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
    3. HEMORRAGIE DIGESTIVE
    4. GASTRITE
    5. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    9. HEMOPATHIE
    10. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
    11. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l’aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l’aspirine.
    12. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
    13. PORPHYRIE
    14. PORPHYRIE CUTANEE
      Risque de déclenchement d’une crise.
    15. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
      Risque de déclenchement d’une crise.
    16. GROSSESSE
    17. ALLAITEMENT
    18. DERMATOSE SUINTANTE
      Pour les formes crème ou pommade, contre-indiquées dans les lésions suintantes ou infectées, les eczémas.
    19. PLAIE
      Pour les formes à application locale.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – RECTALE

    Posologie et mode d’administration

    N’est plus commercialisé par voie orale du fait des accidents hématologiques; en France, les formes pour applications cutanées ont également été retirées du marché .

    Posologies anciennement utilisées:
    Dose usuelle chez l’adulte:
    – par voie orale:
    Deux à
    quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Dose maximale: six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    – par voie rectale:
    Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par 24 heures.

    Dose usuelle chez l’enfant, par voie orale ou
    rectale:
    Cinq à dix milligrammes par kilo et par jour en plusieurs prises.

    Le traitement sera de préférence de courte durée (une semaine) et la posologie sera réduite à la dose minimale efficace dès l’amélioration de la symptomatologie clinique.
    Dans
    les affections comportant un risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des défenses naturelles de l’organisme contre l’infection.

    Surveillance du traitement:
    *Surveillance clinique des signes d’hypersensibilité et de
    toxicité digestive dont l’apparition nécessite l’arrêt immédiat du médicament.
    *Surveillance de la tension artérielle et du poids; un régime désodé peut être nécessaire.
    *Surveillance hématologique régulière: numération formule sanguine et numération
    des plaquettes avant le traitement, puis toutes les 2 à 4 semaines.
    *Surveillance de la fonction rénale chez les sujets en hypoperfusion rénale ou hypovolémie.
    *Surveillance hépatique et dosage de la protidémie en cas de traitement prolongé.


    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    72
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorption complète par le tube digestif: 100% de la dose.

    Répartition
    Forte liaison aux protéines plasmatiques.
    Passe dans le lait.
    Passe la barrière hématoplacentaire.

    Demi-Vie
    72 heures.
    Demi-vie moyenne après injection IV de 600mg de produit.
    La demi-vie diminue lorsque la dose augmente, et peut être multipliée par 3 chez l’insuffisant hépatique.

    Métabolisme
    Presque entièrement transformé dans l’organisme, mais en métabolites inconnus.

    Elimination
    Rein.
    Elimination lente et faible dûe à la réabsorption tubulaire distale et à la faible excrétion tubulaire proximale en rapport avec le PK élevé.
    Lait.

    Bibliographie

    – Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
    – Ann N Y Acad Sci 1960;86:263-291.
    – Br Med J 1978;1:1466.
    – Giroud, Pharmacologie Clinique , Base de la Thérapeutique Paris 1978.
    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

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