ACETYLCYSTEINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 2-acétamido-3-mercaptopropionique

    Ensemble des dénominations

    BAN : ACETYLCYSTEINE
    CAS : 616-91-1
    DCF : ACETYLCYSTEINE
    DCIR : ACETYLCYSTEINE
    USAN : ACETYLCYSTEINE
    autre dénomination : N ACETYLCYSTEINE
    autre dénomination : N-ACETYL L-CYSTEINE
    autre dénomination : N-ACETYL-CYSTEINE
    autre dénomination : NAC
    bordereau : 822
    dci : acétylcystéine
    liste DCIp : 13
    liste DCIr : 05
    rINN : ACETYLCYSTEINE
    sel ou dérivé : DIACETYLCYSTEINATE DE METHYLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MUCOLYTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDOTE (secondaire certaine)
      ANTIDOTE DU PARACETAMOL

    3. ANTIOXYDANT (secondaire certaine)
      La N-acétylcystéïne a une activité antioxydante liée à sa capacité à restaurer les stocks intracellulaires de cystéïne et de glutathion :
      - Drugs of the Future 1995;20:559-563.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agit par réduction en entrainant l'ouverture des ponts disulfures des macromolécules (mucoprotéines) responsables de la viscosité du mucus bronchique.
      Le groupe sulfhydrile libre est nécessaire à l'activité mucolytique dont l'intensité est fonction de la concentration et du PH.

    Effets Recherchés

    1. MUCOLYTIQUE (principal)

    2. EXPECTORANT (principal)

    3. ANTIDOTE (accessoire)
      ANTIDOTE DU PARACETAMOL

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERSECRETION BRONCHIQUE (principale)
      Traitement symptomatique des syndromes d'hypersecrétion bronchiques avec encombrement.

    2. MUCOVISCIDOSE (secondaire)

    3. CYSTINURIE (secondaire)
      - J Urol 1975;114:107-108.

    4. INTOXICATION PAR LE PARACETAMOL (principale)
      Efficacité supérieure si l'administration a lieu moins de 10 heures après la prise du paracetamol :
      - Med Letter (ed. fr.) 1980;2:21.
      - Med Tox 1987;2:93-104.
      Hépatite fulminante induite par le paracetamol :
      - N Engl J Med 1991;324:1852-1857.
      Administration par voie veineuse chez 50 sujets dans cette indication. Augmentation de la survie :
      - BMJ 1991;303:1026-1029.

    5. CHOC SEPTIQUE (à confirmer)
      Possèderait une activité cytoprotectrice liée à une augmentation de la production de glutathion réduit exerçant un effet antioxydant :
      - Ann Pharmacother 1994;28:1086-1088.
      Aurait une activité protectrice hépatique liée à la fois à l'amélioration de
      l'hémodynamique et à une activité cytoprotectrice directe:
      - Crit Care Med 2000;28:3799-3807 et 3935-3936 (éditorial)

    6. SIDA (à confirmer)
      La N-acétylcystéïne pourrait ralentir la progression du SIDA par une activité antioxydante liée à sa capacité à restaurer les stocks intracellulaires de cystéïne et de glutathion :
      - Drugs of the Future 1995;20:559-563.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1997;94:1967-1972.

    7. CANCER DU COLON (à confirmer)
      Réduirait le rique de récidive des polyadénomes (étude pilote) :
      - Scand J Gastroenterol 1997;32:72-75.

    8. CANCER DU RECTUM (à confirmer)
      Réduirait le rique de récidive des polyadénomes (étude pilote) :
      - Scand J Gastroenterol 1997;32:72-75.

    9. SYNDROME DE LYELL (à confirmer)
      Un cas de syndrome de lyell induit par la phénytoïne, traité favorablement par la N-acétylcystéine par voie IV à forte dose (2 grammes 4 fois par jour) :
      - Br J Dermatol 1997;136:645-646.

    10. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C (information négative)
      Pas d'effet décelé dans un essai randomisé chez 20 malades, en association ou non à l'interféron alfa :
      - Clin Drug Invest 1998;16:297-302.
      Essai randomisé vs placebo chez des malades traités par interféron alfa. Pas d'effet additif décelable :
      - J Med Virol 2000;61:439-442.

    11. SYNDROME HEPATORENAL (secondaire)
      Amélioration de la fonction rénale chez 12 cirrhotiques:
      - Lancet 1999;353:294-295.

    12. REACTION DU GREFFON CONTRE L'HOTE (à confirmer)
      Après injection IV (bolus + perfusion) :
      - Transplantation 1999;68:1414-1416.

    Effets secondaires

    1. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    2. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE

    5. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASTHME
      VOIE INTRAVEINEUSE
      ANTECEDENTS ALLERGIQUES

      A type de manifestations cutanées (érupttion, urticaire) ou générales (choc, oedème de Quincke, hypotension) :
      - Br Med J 1984;289:217-219.

    6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    8. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas :
      - Lancet 1979;2:1298.
      Un cas après administration IV au cours d'un surdosage en paracetamol :
      - DICP Ann Pharmacother 1992;26:22-25.
      Fréquence des réactions anaphylactiques estimée à 0.3 à 3% (oedème de Quincke, prurit, bronchospasme) lors de l'administration IV en l'absence de surdosage :
      - Lancet 1992;339:1231-1232.

    9. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas après une prise orale au cours d'un traitement d'intoxication au paracétamol (2 autres cas auraient déjà été décrits) :
      - Ann Emerg Med 1997;30:240-241.

    10. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ASTHMATIQUE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Deux cas :
      - Br Med J 1983;287:876-877.

    11. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Une hypotension artérielle marquée peut apparaître fréquemment lors d'un surdosage (observée chez 11 sujets sur 15 dans une série) :
      - Lancet 1992;339:1231-1232.

    12. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME(ANTECEDENTS)
      Risque d'aggravation.

    2. CIRRHOSE
      Diminution de la clairance de la N acétylcystéine; réduire la posologie; étude chez 9 malades:
      - Aliment Pharmacol Ther 1997;11:787-791.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. CRISE D'ASTHME

    3. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, aérosol ou instillations trachéales dans les bronchorrhées:
    - chez l'adulte et l'enfant de plus de 7 ans:
    Six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    - chez l'enfant jusqu'à 7 ans:
    Quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    - chez le nourrisson:
    Deux cents milligrammes par jour.

    Surveillance clinique rigoureuse avec kinésithérapie de drainage et bronchoaspiration en cas de bronchorrhée importante.
    Chez les malades intubés ou trachéotomisés, faire des aspirations fréquentes.

    Dose usuelle en cas d'intoxication par le paracétamol:
    Dose d'attaque: cent cinquante milligrammes par kilo, puis cinquante milligrammes par kilo toutes les 4 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption au niveau des poumons.
    Résorption par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal 2 à 3 heures après l'administration de 100 mg per os.
    Répartition
    5 heures après l'administration, le taux dans le tissu pulmonaire est proche du taux plasmatique.
    Faible concentration dans le mucus.
    Franchit la barrière placentaire :
    - J Toxicol Clin Toxicol 1997;35:447-451.
    Métabolisme
    Scindée en acétate et cystéine qui suit la même voie métabolique que la L-cystéine.
    Elimination
    *Voie rénale : 22% de la dose sont éliminés dans les urines en 24 heures (élimination très lente) :
    - Clin Pharmacokinet 1978;3:247.

    Bibliographie

    - Ann N.Y. Acad Sci 1963;106:298.
    - Sem Hop 1966;42:293.
    - Clin Pharmacokinet 1991;20:123-134 (PHARMACOCINETIQUE).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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