BENZATHINE BENZYLPENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE N,N’-DIBENZYL ETHYLENEDIAMINE.BIS DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE N,N’-DIBENZYLETHYLENEDIAMINE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 1538-09-6
  
  CAS : 5928-83-6
  
  CAS : 41372-02-5
  DCIR : BENZATHINE PENICILLINE
  
  autre dénomination : BENZATHINE BENZYLPENICILLINATE
  
  autre dénomination : BENZATHINE PENICILLINE G
  
  autre dénomination : BENZETHACIL
  
  autre dénomination : DIBENZYLAMINE PENICILLINE G
  
  liste OMS : liste 1
  
  sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactérien approuvé par la commission d’AMM (GTA) en Septembre 1995:
     *Espèces habituellement sensibles:
     Streptocoques A.
     Tréponème.

     NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique (cf benzylpenicilline).

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Libère lentement de la pénicilline G dans l’organisme.
     Spectre d’activité et mécanisme d’action analogue à la pénicilline G.
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
     Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Détruite par la pénicillinase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANGINE A STREPTOCOQUES(PREVENTION) (principale)
  3. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU(PREVENTION) (principale)
  4. SYPHILIS (principale)
  5. PIAN (principale)
  6. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
  7. GONOCOCCIE (principale)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
     Revue des réactions allergiques sur 32430 injections (étude prospective internationale) : fréquence évaluée à 3.2% lors de l’utilisation dans la prévention des récidives de rhumatisme articulaire :
     – Lancet 1991;337:1308-1310.
  3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
  5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
  7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Fréquence évaluée à 0.2% :
      – Lancet 1991;337:1308-1310.
  14. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l’arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      – Drugs 1977;13:422.
  21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
  31. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
  32. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE
  33. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  35. CHOC (CERTAIN TRES RARE)
  36. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN TRES RARE)
  37. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  38. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.
  39. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  40. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
     De 1ère et 2ème génération, risque plus faible avec les céphalosporines de 3ème généraiton.
     – Arch Int Med 1992;152:930-937.
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. ALLAITEMENT
     Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence en raison du risque de réactions allergiques.
  4. LUPUS INDUIT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale : Neuf cents milligrammes équivalent environ à un million deux cents mille unités de pénicilline G (900mg = 1,2 M U).
  – Adulte : Huit cents mille à un million deux cents mille unités par jour en 2 à 3 prises.
  – Enfant : Trois
  cents mille à neuf cents mille unités par jour en 2 à 3 prises.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte :
  – en prévention du rhumatisme articulaire aigü : Un million deux cents mille unités tous les 15 jours, ou deux millions quatre cents
  mille unités toutes les 3 à 4 semaines.
  – en traitement de la syphilis : Deux millions quatre cents mille unités en une seule fois, ou en 2 fois dans la même semaine.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’enfant en prévention du rhumatisme
  articulaire aigü : Six cents mille unités tous les 15 jours ou un million deux cents mille unités toutes les 3 à 4 semaines.

  L’apparition de manifestations allergiques impose l’arrêt immédiat du traitement, et l’usage évantuel de corticoïdes
  injectables et/ou d’antihistaminiques .
  Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation, avec ventilation, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  REPARTITION
  50
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Relativement stable en milieu acide; actif par voie orale, avec un pic plasmatique atteint en 1 heure.
  Concentration sanguine efficace pendant 6 à 8 heures.
  Après injection intramusculaire, libération lente de pénicilline G et concentration sanguine
  efficace pendant 3 semaines.
  
  Répartition
  Liaison aux protéine plasmatiques: 50%.
  Traverse la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.
  Traverse la barrière méningée et passe dans le LCR: après injection intramusculaire de 100.000 unités par kilo chez le nouveau-né, taux maximum entre 12 et 24
  heures, disparition après 48 heures.
  – J Pediatr 1977;91,6:996.
  Concentration élevée au niveau du foie, de la bile, de l’intestin, des poumons, de la peau.

  Métabolisme
  Libération lente de pénicilline G par hydrolyse.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;45:866-894.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BENZETACIL (ESPAGNE)
  • BICILLIN (USA)
  • CEROCILLIN (PAYS-BAS)
  • DIAMINOCILLINA (ITALIE)
  • DIBENCIL (PAYS-BAS)
  • DIBENCIL (USA)
  • DIBENCILORAL SUSPENSION (ANGLETERRE)
  • DURABIOTIC (ISRAEL)
  • EXTENCILLINE (PAYS-BAS)
  • LENTOCILLINA (ITALIE)
  • NEOLIN (PAYS-BAS)
  • PENADUR (PAYS-BAS)
  • PENADUR (SUISSE)
  • PENDITAN (AUTRES PAYS)
  • PENIDURAL (PAYS-BAS)
  • PENIDURAL (ANGLETERRE)
  • PERMAPEN (AUTRES PAYS)
  • TARDOCILLIN (SUISSE)

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