CEFOTAXIME SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/5/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACETOXYMETHYL-3 {(AMINO-2 THIAZOLYL-4)-2 METHOXYIMINO-2 ACETAMIDO-(2Z)]-7 OXO-8 THIA-5 AZA-1 BICYCLO [4.2.0.] OCTENE-2CARBOXYLATE-2-(6R,7R) DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  bordereau : 2588

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • CEPHALOSPORINE
  • CEPHALOSPORINE III
  • SODIUM
  • THIAZOLE

  Molécule(s) de base

  • HR 756
  • CEFOTAXIME
  • RU 24756

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Céphalosporine dite de 3ème génération.
     Le spectre d’activité antibactérienne du Cefotaxime ,déterminé par la commission d’AMM est le suivant :
     1 / Espèces habituellement sensibles :
     Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia,
     Cotrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Streptocoques,
     Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles, Staphylocoques méticilline-sensibles, Haemophilus influenzae, Neisseria y compris Neisseria meningitidis et Neisseria gonorrhoeae,
     Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi,
     Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Corynebacterium diphteriae.

     2 / Espèces résistantes :
     Entérocoques, Listeria, Staphylocoques méticilline-résistants,
     Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, bactéries anaérobies à Gram négatif.

     3 / Espèces inconstamment sensibles :
     Enterobacter, Citrobacter freundii, Serratia,Yersinia, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae de sensibilité diminuée ou résistant à la pénicilline.

     En France, au moins 10 à 30% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline: cette diminution d’activité intéresse toutes les bêta lactamines dans des proportions variables, et devra notamment être prise en compte dans le traitement des méningites en raison de leur gravité, et dans les otites aigües moyennes, où l’incidence des souches de sensibilité diminuée peut dépasser 20%.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition de la synthèse des mucopeptides de la paroi bactérienne.
     Action bactéricide pour des concentrations proches des concentrations bactériostatiques.
     Comparativement à la première génération de céphalosporines, se caractérise principalement par une stabilité accrue envers les bêta lactamases et par une extension du spectre à de nombreuses entérobactéries.
     Reste néanmoins peu actif sur les streptocoques du groupe D (S. faecalis), sur les anaérobies; le Pseudomonas aeruginosa est généralement résistant.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES (principale)

  Effets secondaires

  2. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAMUSCULAIRE
  3. PHLEBITE AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  5. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
     Un cas débutant dès la première injection chez un nourrisson qui avait présenté la même réaction à la suite de la prise de céfixime pendant 3 jours, 3 mois auparavant:
     – Eur J Haematol 1999;63:362-363
  6. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  7. NEUTROPENIE (CERTAIN )
     – Br Med J 1983;287:1832.
  8. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE

     Un cas chez un sujet âgé sous traitement associant céfotaxime et fosfomycine, avec syndrome confusionnel pendant un mois, régressif complètement à l’arrêt du traitement :
     – Ann Med Int 1989;140:322.

  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Pause sinusale, BAV parfois associé à une arythmie ventriculaire, à la suite d’une injection veineuse rapide (10 à 30 secondes). Six cas :
     – Dtsch Med Wochenschr 1993;118:1502-1503.
  10. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      – Postgrad Med J 1986;62:415.
  11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  12. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Risque augmenté chez les sujets âgés :
      – BMJ 1995;311:1345-1346.
      Autres références :
      – Presse Med 1982;11:1951.
      – Lancet 1986;1:102.
  14. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, à 2 occasions, chez un patient après 2 et 1 semaines de traitement respectivement; un autre cas a déjà été rapporté :
      – Nephron 1996;72:354-355.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes effectuées chez les rongeurs: rat, souris, lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
  4. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intramusculaire:
  – chez l’adulte:
  deux grammes par jour en 2 injections.
  Dans les infections sévères, la posologie pourra atteindre six grammes par jour.
  – chez l’enfant et le nourrisson:
  Cinquante à cent milligrammes par kilo et
  par jour en 2 à 4 injections; dans les infections sévères: deux cents milligrammes par kilo.

  Dose usuelle par voie intraveineuse:
  – chez l’adulte:
  Deux à quatre grammes par jour.
  – chez l’enfant:
  Même posologie que par voie intramusculaire.

  – chez
  l’insuffisant rénal:
  Posologie habituelle tant que la clairance de la créatinine est >5ml/mn, réduite de moitié dans les autres cas :
  – Nephrologie 1982;3:12-18.
  En cas d’hémodialyse: un gramme par jour et un gramme après chaque dialyse.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Après 1 g IM, pic sérique proche de 24 microgrammes par ml à 30 mns.
  Le pic sérique est retardé en cas d’insuffisance rénale.

  Répartition
  Faible liaison aux protéines plasmatiques: 20 à 40%.
  Passe dans le LCR en cas d’inflammation des méninges, mais la pénétration dans le LCR est très inconstante en cas de méningite chez l’enfant.
  – Antimicrob Agents Chemother 1985;28:791-795.
  Passe la
  barrière placentaire
  Bonne diffusion dans les poumons.
  
  Demi-Vie
  1 heure.
  75 mns après administration IM, 40 mns après IV.
  Allongée en cas d’insuffisance rénale.
  Après administration d’une dose unique de 2 grammes par voie intraveineuse, la demi-vie est allongée et la clairance est abaissée en cas d’ascite:
  – Presse
  Med 1988;17:2331-2334.
  
  Métabolisme
  Transformé principalement en désacétyl céfotaxime qui conserve une activité et dont la demi-vie est plus longue que celle de la cefotaxime elle-même.
  – Clin Pharm 1988;7:901-905.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  60% de la dose sont éliminés par les urines en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – J Antimicrob Chemother 1984;14: SupplB.
  – Clin Pharmacokinet 1985;10:101-143. (PHARMACOCINETIQUE)
  – Presse Med 1987;16:2142-2191.
  – Drugs 1990;40:608-651. (EFFETS SECONDAIRES DES CEPHALOSPORINES DE TROISIEME GENERATION)
  – Am J Med
  1990;88:Suppl4A:38-44.
  – Am J Med 1994;97:Suppl2A.
  – Drugs 1995;50:423-439.
  – Drugs 1997;53:483-510.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CEFOTAX (JAPON)
  • CLAFORAN (AUTRICHE)
  • CLAFORAN (RFA)
  • CLAFORAN (SUISSE)
  • CLAFORAN (BELGIQUE)
  • CLAFORAN (GRANDE-BRETAGNE)
  • CLAFORAN (USA)
  • CLAFORAN (ITALIE)
  • CLAFORAN (ESPAGNE)
  • PRIMAFEN (ESPAGNE)
  • TOLYCAR (YOUGOSLAVIE)
  • ZARIVIZ (ITALIE)

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