
PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
11 b�ta,17 alpha,21-trihydroxypr�gna-1,4-di�ne-3,20-dione 21-(sodium m-sulfobenzoate)
Ensemble des dénominations
BANM : PREDNISOLONE METASULPHOBENZOATE SODIUM
CAS : 630-67-1
autre d�nomination : METASULFOBENZOATE DE PREDNISOLONE
autre d�nomination : METASULFOBENZOATE SODIQUE DE DELTA-HYDROCORTISONE
autre d�nomination : METASULFOBENZOATE SODIQUE DE PREDNISOLONE
autre d�nomination : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE
autre d�nomination : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SEL DE SODIUM
autre d�nomination : METASULFOBENZOATE DE DELTAHYDROCORTISONE SODIQUE
bordereau : 33
code exp�rimentation : R-812
liste OMS : liste 1
rINNM : PREDNISOLONE SODIUM METASULPHOBENZOATE
sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE ACETATE
sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE HEMISUCCINATE
sel ou d�riv� : PREDNISOLONE
sel ou d�riv� : PREDNISOLONE ACETATE
sel ou d�riv� : PREDNISOLONE CAPROATE
sel ou d�riv� : PREDNISOLONE PHOSPHATE SODIQUE
sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE
sel ou d�riv� : DESONIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : PREDNISOLONE
Regime : liste I
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
L'hormone :
- diffuse � travers la membrane cellulaire.
- se lie � un r�cepteur cytosolique formant un complexe avec des prot�ines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Apr�s dim�risation, le complexe st�ro�de r�cepteur se lie � des s�quences de DNA sp�cifiques (�l�ments de r�ponse aux cortico�des ou GRE).
- module la transcription des g�nes sensibles aux cortico�des par une interaction avec des facteurs de transcription (prot�ines cytoplasmiques ou nucl�aires).
- augmente la transcription et/ou la stabilit� du RNAm codant pour des prot�ines responsables de l'action des glucocortico�des.
- r�prime certains g�nes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucl�aires n�cessaires � l'activation de ces g�nes.
- augmente la d�gradation du RNAm ou inhibe la synth�se ou la s�cr�tion des prot�ines ou des cytokines.
Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
- inhibition de la perm�abilit� vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
- inhibition des �v�nements mol�culaires li�s � l'activation des globules blancs et � leur adh�sion aux cellules endoth�liales :
* expression du complexe majeur d'histocompatibilit� type II,
* expression des mol�cules d'adh�sion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
* la s�cr�tion des prot�ines du compl�ment C3 et le facteur B,
* l'activit� de l'IL1,
* l'expression des cycloexog�nases de type 2 (cox2) pr�venant ainsi la production de prostaglandines,
* la production des m�tabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activit� de la phospholipase A2 en stimulant la synth�se de lipocortine ou annexine I).
- blocage de la s�cr�tion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
- diminution de la production et du largage des leucotri�nes.
- d�pression de l'activit� tumoricide et bact�ride des macrophages et leur diff�renciation.
- effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la s�cr�tion des cytokines par ces lymphocytes T.
- inhibition de la prolif�ration des lymphocytes B et des cytokines impliqu�es dans la synth�se des immunoglobulines(IL 1 � IL 6).
R�f�rences bibliographiques :
- J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
- Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
- Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
- Science 1992;258:1598-1604.
- Med Sci 1990,10:1003-1006.
- Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
- Immunol Rev 1980;51:337-357.
- J Immunol 1980;124:2828-2833.
- Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
- Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
- secondaire
* activit� granylate cyclase du r�cepteur qui alt�re le potentiel �lectrique des cellules.
* stimulation de la reproduction des cellules alv�olaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
- J Clin Invest 1980;66:504-510.
- Radiat Res 1988;115:543-549.
- Radiat Res 1988;113:112-119.
La double liaison 1-2 augmente l'activit� antiinflmmatoire.
L'est�rification en 21 sous forme m�tasulfobenzoate donne un d�riv� hydrosoluble.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
- COLLAGENOSE (principale)
- MALADIE DE HORTON (principale)
- DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
- ASTHME (principale)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE (principale)
- FIBROSE (principale)
- SARCOIDOSE (principale)
- SYNDROME DE LOEFFLER (principale)
- MONONUCLEOSE INFECTIEUSE (principale)
- HEMOPATHIE MALIGNE (principale)
- LEUCEMIE (principale)
- MALADIE DE HODGKIN (principale)
- PURPURA (principale)
PAR AUTOANTICORPS
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (principale)
Par autoanticorps.
- ASCITE (principale)
Au cours des cirrhoses
- HEPATITE VIRALE (principale)
- HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C (information n�gative)
Pas d'effet virologique d�cel� dans un essai randomis� (prednisolone par voie orale) vs placebo chez des malades ensuite trait�s par interf�ron alfa :
- J Hepatol 2000;33:135-141.
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
- ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
- MALADIE SERIQUE (principale)
- INFECTION SEVERE (principale)
Sous couverture antibiotique.
- RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
- RHUMATISME INFECTIEUX (principale)
- SEPTICEMIE (principale)
- BRUCELLOSE (principale)
- MILIAIRE ASPHYXIQUE (principale)
- TUBERCULOSE GENITALE (principale)
- MENINGITE BACTERIENNE(ADJUVANT) (principale)
Pr�vention des cloisonnements.
- CANCER METASTASE (principale)
Action antalgique.
- SYNDROME NEPHROTIQUE (principale)
A l�sions glom�rulaires minimes.
- OEDEME CEREBRAL (principale)
Revue g�n�rale des essais randomis�s concernant l'efficacit� des cortico�des dans cette indication: efficacit� incertaine:
- BMJ 1997;314:1855-1859.
- EXOPHTALMIE MALIGNE (principale)
- MYASTHENIE (� confirmer)
Etude sur 34 patients suivis sur 3 ans (sel de prednisolone non pr�cis�) :
- Neurology 1998;50:1778-1783.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGE
ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
VOIE GENERALE
- GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
- INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
Effet li� aux propri�t�s glucocortico�des.
Deux cas de pneumonie � pneumocystis carinii au cours d'un traitement par la prednisolone (sel non pr�cis�) d'un lupus �ryth�mateux syst�mique :
- Br J Rheumatol 1992;31:643-644.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
Plusieurs cas lors de la r�duction progressive de la posologie, � la suite d'un traitement � long terme chez des enfants asthmatiques :
- J Allerg Clin Immunol 1992;89:816-821.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE SUCRE LATENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
VOIE GENERALE
- OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE
- PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
- GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALE
TRAITEMENT PROLONGE
En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
Traitement prolong� d'un an environ.
Dispara�t habituellement � l'arr�t du traitement.
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
- CATARACTE (A CONFIRMER )
- DIPLOPIE (A CONFIRMER )
Deux cas apr�s une administration p�ridurale ou intrath�cale (sel de prednisolone non pr�cis�) :
- Presse Med 1997;26:271.
- MYOPATHIE (A CONFIRMER )
Un cas sous prednisolone (sel non pr�cis�), avec retentissement ventilatoire :
- Am Rev Resp Dis 1992;146:800-802.
- NON
- SPORTIFS
Substance soumise � certaines restrictions :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
L'administration des corticost�ro�des par voie orale, par voie rectale et par injection syst�mique est interdite.
L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
Les injections locales et intra-articulaires de corticost�ro�des ne sont pas interdites mais, lorsque le r�glement d'une autorit� responsable le pr�voit, une notification peut s'av�rer n�cessaire.
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- TROUBLES PSYCHIQUES
- OSTEOPOROSE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- GROSSESSE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ETAT INFECTIEUX
- TUBERCULOSE
- DIABETE
- ALLAITEMENT
Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.
- GLAUCOME
En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
Terrain : sujets g�n�tiquement pr�dispos�s.
Surveillance ophtalmologique r�guli�re en cas de traitement prolong�, surtout chez les sujets �g�s:
- Lancet 1997;350:979-982.
- ULCERE GASTRODUODENAL RECENT
- KERATITE HERPETIQUE
- AMYLOSE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - OCULAIRE
- 3 - NASALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale :
- Adulte :
*dose d'attaque : 20 � 60 mg par jour
*dose d'entretien : 5 � 15 mg par jour.
- Enfant : 5 � 20 mg par jour.
Les modalit�s th�rapeutiques sont variables en fonction de l'indication, du terrain et de la
tol�rance.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
Surveiller le poids, la TA, la temp�rature, l'appareil digestif, la num�ration globulaire, la glyc�mie, la radiographie du thorax.
Usage local en collyre � 1 pour mille.
En cas de traitement
prolong�, surveillance ophtalmologique r�guli�re.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie r�nale
- 2 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 3 -
ELIMINATION
voie f�cale
- 4 -
REPARTITION
lait
Absorption
R�sorption rapide par la muqueuse digestive.
Répartition
Li� � 80% aux prot�ines plasmatiques.
A faible concentration, liaison avec la transcortine, � forte concentration, liaison avec l'albumine et augmentation de la forme libre.
Interconversion en prednisone.
Passe dans le lait.
Métabolisme
H�patique:
R�duction sur les double liaisons du cycle A.
R�duction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des compos�s inactifs.
Elimination
Voie r�nale:
Elimination des m�tabolites sulfo et glucuroconjugu�s hydrosolubles;
elimination compl�te en 3 jours.
Voie biliaire.
Faiblement.
Voie f�cale.
Bibliographie
- Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Retour à la page d'accueil