PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    11 b�ta,17 alpha,21-trihydroxypr�gna-1,4-di�ne-3,20-dione 21-(sodium m-sulfobenzoate)

    Ensemble des dénominations

    BANM : PREDNISOLONE METASULPHOBENZOATE SODIUM
    CAS : 630-67-1
    autre d�nomination : METASULFOBENZOATE DE PREDNISOLONE
    autre d�nomination : METASULFOBENZOATE SODIQUE DE DELTA-HYDROCORTISONE
    autre d�nomination : METASULFOBENZOATE SODIQUE DE PREDNISOLONE
    autre d�nomination : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE
    autre d�nomination : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SEL DE SODIUM
    autre d�nomination : METASULFOBENZOATE DE DELTAHYDROCORTISONE SODIQUE
    bordereau : 33
    code exp�rimentation : R-812
    liste OMS : liste 1
    rINNM : PREDNISOLONE SODIUM METASULPHOBENZOATE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE ACETATE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE HEMISUCCINATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE ACETATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE CAPROATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE PHOSPHATE SODIQUE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE
    sel ou d�riv� : DESONIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PREDNISOLONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    4. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse � travers la membrane cellulaire.
      - se lie � un r�cepteur cytosolique formant un complexe avec des prot�ines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Apr�s dim�risation, le complexe st�ro�de r�cepteur se lie � des s�quences de DNA sp�cifiques (�l�ments de r�ponse aux cortico�des ou GRE).
      - module la transcription des g�nes sensibles aux cortico�des par une interaction avec des facteurs de transcription (prot�ines cytoplasmiques ou nucl�aires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilit� du RNAm codant pour des prot�ines responsables de l'action des glucocortico�des.
      - r�prime certains g�nes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucl�aires n�cessaires � l'activation de ces g�nes.
      - augmente la d�gradation du RNAm ou inhibe la synth�se ou la s�cr�tion des prot�ines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perm�abilit� vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des �v�nements mol�culaires li�s � l'activation des globules blancs et � leur adh�sion aux cellules endoth�liales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilit� type II,
      * expression des mol�cules d'adh�sion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la s�cr�tion des prot�ines du compl�ment C3 et le facteur B,
      * l'activit� de l'IL1,
      * l'expression des cycloexog�nases de type 2 (cox2) pr�venant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des m�tabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activit� de la phospholipase A2 en stimulant la synth�se de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la s�cr�tion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotri�nes.
      - d�pression de l'activit� tumoricide et bact�ride des macrophages et leur diff�renciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la s�cr�tion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolif�ration des lymphocytes B et des cytokines impliqu�es dans la synth�se des immunoglobulines(IL 1 � IL 6).
      R�f�rences bibliographiques :
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

    2. secondaire
      * activit� granylate cyclase du r�cepteur qui alt�re le potentiel �lectrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alv�olaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.
      La double liaison 1-2 augmente l'activit� antiinflmmatoire.
      L'est�rification en 21 sous forme m�tasulfobenzoate donne un d�riv� hydrosoluble.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)

    2. COLLAGENOSE (principale)

    3. MALADIE DE HORTON (principale)

    4. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)

    5. ASTHME (principale)

    6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE (principale)

    7. FIBROSE (principale)

    8. SARCOIDOSE (principale)

    9. SYNDROME DE LOEFFLER (principale)

    10. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE (principale)

    11. HEMOPATHIE MALIGNE (principale)

    12. LEUCEMIE (principale)

    13. MALADIE DE HODGKIN (principale)

    14. PURPURA (principale)
      PAR AUTOANTICORPS

    15. ANEMIE HEMOLYTIQUE (principale)
      Par autoanticorps.

    16. ASCITE (principale)
      Au cours des cirrhoses

    17. HEPATITE VIRALE (principale)

    18. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C (information n�gative)
      Pas d'effet virologique d�cel� dans un essai randomis� (prednisolone par voie orale) vs placebo chez des malades ensuite trait�s par interf�ron alfa :
      - J Hepatol 2000;33:135-141.

    19. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)

    20. REACTION ALLERGIQUE (principale)

    21. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)

    22. MALADIE SERIQUE (principale)

    23. INFECTION SEVERE (principale)
      Sous couverture antibiotique.

    24. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)

    25. RHUMATISME INFECTIEUX (principale)

    26. SEPTICEMIE (principale)

    27. BRUCELLOSE (principale)

    28. MILIAIRE ASPHYXIQUE (principale)

    29. TUBERCULOSE GENITALE (principale)

    30. MENINGITE BACTERIENNE(ADJUVANT) (principale)
      Pr�vention des cloisonnements.

    31. CANCER METASTASE (principale)
      Action antalgique.

    32. SYNDROME NEPHROTIQUE (principale)
      A l�sions glom�rulaires minimes.

    33. OEDEME CEREBRAL (principale)
      Revue g�n�rale des essais randomis�s concernant l'efficacit� des cortico�des dans cette indication: efficacit� incertaine:
      - BMJ 1997;314:1855-1859.

    34. EXOPHTALMIE MALIGNE (principale)

    35. MYASTHENIE (� confirmer)
      Etude sur 34 patients suivis sur 3 ans (sel de prednisolone non pr�cis�) :
      - Neurology 1998;50:1778-1783.

    Effets secondaires

    1. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
      ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
      VOIE GENERALE

    2. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)

    3. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    5. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    6. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    7. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    8. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet li� aux propri�t�s glucocortico�des.
      Deux cas de pneumonie � pneumocystis carinii au cours d'un traitement par la prednisolone (sel non pr�cis�) d'un lupus �ryth�mateux syst�mique :
      - Br J Rheumatol 1992;31:643-644.

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Plusieurs cas lors de la r�duction progressive de la posologie, � la suite d'un traitement � long terme chez des enfants asthmatiques :
      - J Allerg Clin Immunol 1992;89:816-821.

    10. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    11. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    12. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE

    13. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE

    14. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    16. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    17. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)

    18. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    19. HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)

    20. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolong� d'un an environ.
      Dispara�t habituellement � l'arr�t du traitement.

    21. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )

    22. CATARACTE (A CONFIRMER )

    23. DIPLOPIE (A CONFIRMER )
      Deux cas apr�s une administration p�ridurale ou intrath�cale (sel de prednisolone non pr�cis�) :
      - Presse Med 1997;26:271.

    24. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas sous prednisolone (sel non pr�cis�), avec retentissement ventilatoire :
      - Am Rev Resp Dis 1992;146:800-802.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise � certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticost�ro�des par voie orale, par voie rectale et par injection syst�mique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticost�ro�des ne sont pas interdites mais, lorsque le r�glement d'une autorit� responsable le pr�voit, une notification peut s'av�rer n�cessaire.

    2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    3. TROUBLES PSYCHIQUES

    4. OSTEOPOROSE

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE

    6. GROSSESSE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. ETAT INFECTIEUX

    9. TUBERCULOSE

    10. DIABETE

    11. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.

    12. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets g�n�tiquement pr�dispos�s.
      Surveillance ophtalmologique r�guli�re en cas de traitement prolong�, surtout chez les sujets �g�s:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL RECENT

    2. KERATITE HERPETIQUE

    3. AMYLOSE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - OCULAIRE
    - 3 - NASALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte :
    *dose d'attaque : 20 � 60 mg par jour
    *dose d'entretien : 5 � 15 mg par jour.
    - Enfant : 5 � 20 mg par jour.

    Les modalit�s th�rapeutiques sont variables en fonction de l'indication, du terrain et de la tol�rance.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
    Surveiller le poids, la TA, la temp�rature, l'appareil digestif, la num�ration globulaire, la glyc�mie, la radiographie du thorax.

    Usage local en collyre � 1 pour mille.
    En cas de traitement prolong�, surveillance ophtalmologique r�guli�re.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    R�sorption rapide par la muqueuse digestive.
    Répartition
    Li� � 80% aux prot�ines plasmatiques.
    A faible concentration, liaison avec la transcortine, � forte concentration, liaison avec l'albumine et augmentation de la forme libre.
    Interconversion en prednisone.
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    H�patique:
    R�duction sur les double liaisons du cycle A.
    R�duction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des compos�s inactifs.
    Elimination
    Voie r�nale:
    Elimination des m�tabolites sulfo et glucuroconjugu�s hydrosolubles;
    elimination compl�te en 3 jours.
    Voie biliaire.
    Faiblement.
    Voie f�cale.

    Bibliographie

    - Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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