GLAFENINE

GLAFENINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]benzoic acid 2,3-dihydroxypropyl ester

    Ensemble des dénominations


    CAS : 3820-67-5
    DCF : GLAFENINE

    DCIR : GLAFENINE

    autre dénomination : GLAPHENINE

    bordereau : 93

    dci : glafénine

    rINN : GLAFENINE

    sel ou dérivé : ANTRAFENINE

    sel ou dérivé : FLOCTAFENINE

    sel ou dérivé : GLAFENINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : GLAFENINE

    Regime : liste I

    1. ANALGESIQUE (principale certaine)
    2. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Action analgésique de mécanisme mal connu mais périphérique.
      Pas d’action antiinflammatoire et antipyrétique.
      Non ulcérigène.

    1. ANALGESIQUE (principal)

    1. DOULEUR (principale)

    1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1982;37:697-698.
    2. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de fourmillements dans la région péribuccale et aux extrémités (paume des mains et plante des pieds), ces signes peuvent précéder la survenue d’une réaction générale d’hypersensibilité (choc) et doivent donc faire interrompre le traitement.
    3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Erythème brusque de la face et du décolleté pouvant précéder la survenue d’un choc.
    4. CHOC (CERTAIN TRES RARE)
      – soit choc cardiovasculaire secondaire à une vasodilatation périphérique aiguë (il peut être précédé d’un flush),
      – soit choc anaphylactique. Il apparaît en 10 à 60 minutes après la prise du médicament, débute par un érythème généralisé souvent accompagné de paresthésies péribuccales et des extrémités, d’oedèmes et de troubles digestifs. Quelques cas d’évolution fatale ont été signalés.
    5. PRECORDIALGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent associées à des signes d’hypersensibilité.
    6. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    7. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Cutanées, rénales, hépatiques ou générales (choc, oedème de Quincke), elles nécessitent l’arrêt du médicament et l’exclusion des autres dérivés appartenant au groupe des halogéno-aminoquinoléines :
      – Rev Fr Allergol 1981;21:131.
    8. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    10. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité.
    11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité.
    12. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d’administration de suppositoires :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
    13. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Par vasodilatation périphérique.
    14. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas rapportés dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité :
      – Presse Med 1984;13:1100.
    15. DOULEUR LOMBAIRE (CERTAIN RARE)
      Soit isolées, sans signe urinaire ni altération de la fonction rénale :
      – J Urol Nephrol 1978;84:53-54.
      Soit précédant l’apparition d’une insuffisance rénale.
    16. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    17. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    18. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
    19. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Le plus souvent oligoanurie isolée, rapidement réversible à l’arrêt du médicament, soit spontanément, soit sous furosémide :
      – Concours Med 1982;104:1341-1348.

    20. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
    21. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Nouv Presse Med 1982;11:3142.
      – Ann Biol Clin 1983;41:105-111.
      Glafénine pure ou enrobant des calculs calciques
      -Presse méd 1998;27:675-683
    22. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d’hypersensibilité.
    23. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    24. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité.
    25. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas d’hépatite (cytolytique, cholestatique, mixte) ont été rapportés, par hypersensibilité :
      – Gastroenterol Clin Biol 1984;8:91-92.
      38 cas :
      – Liver 1986;6:63-72.
    26. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
    27. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    30. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Gastroenterol Clin Biol 1984;8:91-92.
    31. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas cités :
      – Gastroenterol Clin Biol 1985;9:185.
    32. LITHIASE BILIAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Calculs constitués uniquement de glafénine ou de métabolites :
      – Presse Med 1988;17:869.
      – Gastroenterol Clin Biol 1988;12:387-389.
    33. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
    34. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEFICIT EN G6PD

      Soit lors d’un déficit en G6PD, soit par mécanisme immuno-allergique :
      – Presse Med 1978;7:3254-3255.
      Un cas d’anémie hémolytique immunoallergique due à un métabolite de la glafénine (sel non précisé) :
      – Presse Med 1991;20:1634-1636.

    35. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      – Arch Dermatol 1990;126,37-42.
    36. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      – Presse Med 1979;8:1606.
    37. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      Imputabilité douteuse.
    38. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
      Un cas, concomitant à une insuffisance rénale :
      – Lyon Pharm 1978;29,2:127.
    39. VERTIGE (A CONFIRMER )
      Un cas cité :
      – Lyon Pharm 1978;29,2:127.
    40. SYNDROME DE LOEFFLER (A CONFIRMER )
      Probablement par réaction d’hypersensibilité :
      – Eur J Resp Dis 1984;65:456.

    1. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Etude chez la souris, le rat et le lapin.
    2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME

    1. NON

    1. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
    2. ASSOCIATION AUX BETA-BLOQUANTS
    3. CARDIOPATHIE ISCHEMIQUE
    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adulte :
    * douleur aiguë : la dose d’attaque est de quatre cents milligrammes puis deux cents milligrammes à la demande sans toutefois dépasser mille deux cents milligrammes par jour.
    * douleur chronique : jusqu’à huit
    cents milligrammes par jour sans dépasser quatre cents milligrammes par prise.
    Enfant à partir de 5 ans : cent milligrammes trois fois par jour.
    Enfant de 10 à 15 ans : deux cents milligrammes trois fois par jour.

    Posologie à adapter à la nature et à
    l’intensité de la douleur. Eviter les prises occasionnelles itératives et augmenter la prise de boissons pendant le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.

    Répartition
    Concentration maximale plasmatique en 1 heure.

    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Très précoce, maximale en 6 heures et complète en 24 heures.

    Bibliographie

    – Therapie 1966;21:1573-1578
    – Therapie 1967;22:149-155
    – Lyon Pharm 1978;29,2:127-128. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Therapie 1980;35:405-408. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Therapie 1985;40:45-50. (bilan sur les effets secondaires de la glafénine, de l’antrafénine et
    de la floctafénine).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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