
NAFTIDROFURYL OXALATE ACIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/6/1997
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
3-(1-naphtyl)-2-tétrahydrofurfuryl propionate de 2-(diéthylamino) éthyle oxalate acide
Ensemble des dénominations
CAS : 3200-06-4
autre dénomination : NAFTIDROFURYL OXALATE
autre dénomination : NAFRONYL OXALATE ACIDE
bordereau : 456
code expérimentation : EU-1806
code expérimentation : LS-121
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : NAFTIDROFURYL
Regime : liste I
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
De type papavérinique.
pas d'effet vasodilatateur cérébral.
- Br J Clin Pharmacol 1978;6:545-546.
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Augmentation du débit circulatoire périphérique surtout net lors de l'administration intraveineuse.
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIANOXIQUE (principale certaine)
S'opposerait aux conséquences métaboliques de l'ischémie cérébrale ou périphérique.
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
- GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
- ANTIBRADYKININE (secondaire certaine)
- ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action spasmolytique sur les fibres lisses et les fibres vasculaires par effet direct et par blocage du système sympathique au niveau ganglionnaire et peut-être axonal.
Pas d'action hypotensive systémique aux doses thérapeutiques.
- secondaire
Effet antalgique possible par action antibradykinine et antisérotonine; un blocage des récepteurs sérotoninergiques S2 pourrait être à l'origine de l'amélioration de la circulation au niveau des territoires ischémiés.
- Arzneimittelforschung 1986;36:1194-1198.
- ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principal)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Les essais cliniques contrôlés en double aveugle ont montré un effet bénéfique sur les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels liés à l'insuffisance circulatoire cérébrale.
- ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (secondaire)
L'effet bénéfique sur certaines manifestations de l'artérite (douleur, périmètre de marche), n'a pas été confirmé par des essais cliniques contrôlés suffisants.
- TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
L'effet bénéfique n'a pas été confirmé par des essais cliniques contrôlés.
- ACCIDENT ISCHEMIQUE AIGU (secondaire)
Périphériques et cochléovestibulaires.
- SYNDROME DE RAYNAUD (à confirmer)
600 mg/j :
- Sem Hôp Paris 1993;69:1322-1326.
- CRAMPE (à confirmer)
Diminuerait l'intensité et la fréquence des crampes des membres inférieurs, essai randomisé positif :
- Postgrad Med J 1993;69:624-626.
- BMJ 1995;310:1138.
- THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
Nécessite l'injection lente d'une solution suffisament diluée.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE
Deux cas rapportés :
- Br Med J 1981;282:1703
- Br Med J 1981;282:1975.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRA-CAROTIDIENNE
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
Deux cas par précipitation d'oxalate dans les tubules rénaux :
- Lancet 1991;338:1219-1220.
Deux cas, par précipitation intratubulaire d'oxalate de calcium chez des sujets traités par voie veineuse :
- Nephrol Dial Transplant 1995,10:1751-1755.
Un cas lors d'un surdosage, 8 grammes par jour par voie intraveineuse :
- Nephrol Dial Transplant 1995;10:1756-1758.
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
- Gastroenterol Clin Biol 1990;14:514-515.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
Les études n'ont mis en évidence aucun effet tératogène chez l'animal, cependant, comme pour tout médicament, en l'absence d'études contrôlées chez la femme enceinte, éviter l'utilisation pendant les trois premiers mois de grossesse.
- NON
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
Non appareillé.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE
- 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
- 5 - INTRAARTERIELLE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Trois à quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises au moment des repas.
Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse lente:
Quarante à quatre vingts milligrammes par jour.
Dose usuelle en
perfusion intraveineuse ou intra-artérielle dans le traitement des accidents ischémiques aigüs:
Perfusion en 3 heures (quatre vingts gouttes par minute) d'une solution de deux à quatre cents milligrammes de naftidrofuryl dans 500 ml de soluté isotonique
(sérum salé ou glucosé).
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie rénale
- 2 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Résorption rapide par voie orale ou parentérale.
Répartition
Tropisme pour les muscles.
La forme circulante du médicament est l'ester basique lié aux protéines plasmatiques, qui n'est libéré que progressivement.
Cycle entérohépatique.
Demi-Vie
6 heures.
Métabolisme
Hépatique: hydrolyse et conjugaison.
Elimination
Voie rénale:
Elimination assez faible, sous forme de métabolites glycuroconjugués et sous forme inchangée.
Fécès:
Sous forme de métabolites.
Bibliographie
- Chimie Therap 1968;6:463.
- Chimie Therap 1969;1:39.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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