HYDRALAZINE CHLORHYDRATE
HYDRALAZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
HYDRAZINO-1 PHTALAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : HYDRALLAZINE CHLORHYDRATE
autre dénomination : HYDRAZINOPHTALAZINE CHLORHYDRATE
bordereau : 492Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
- SYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’action hypotensive est dûe à un blocage des récepteurs adrénergiques, et une inhibition des centres diencéphaliques.
Diminue les résistances périphériques.
Augmentation de débit au niveau des reins, des coronaires.
Accélération du rythme cardiaque, augmentation de l’amplitude des battements cardiaques et augmentation du débit cardiaque. - secondaire
Action stimulante sur les mouvements respiratoires.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- CRISE HYPERTENSIVE (principale)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
– N Engl J Med 1982;306:57.
– Clin Pharmacokinet 1989;16:86-89. - INSUFFISANCE VENTRICULAIRE GAUCHE (secondaire)
Formes sévères résistant au traitement classique
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilité, elle survient entre le dixième et le vingtième jour de traitement, dans le cadre d’une maladie sérique et nécessite l’arrêt définitif du traitement en raison du risque accru de syndrome lupique. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’une maladie sérique. - DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’une maladie sérique. - HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
Lié à la rétention hydrosodée. - CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE SWEET (CERTAIN )
Un cas décrit, trois autres cas déjà rapportés :
– Br J Dermatol 1995;133:490-491. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGECondition(s) Favorisante(s) :
ACETYLEUR LENT
FORTE DOSELa positivation de la sérologie lupique précède le syndrome clinique qui survient chez 3 % des patients traités pour des doses inférieures à 200 milligrammes par jour mais chez 8 à 13 % pour des doses supérieures.
Régresse habituellement à l’arrêt du traitement :
– Sem Hop Paris 1989;65:2195-2203. - GLOMERULONEPHRITE (CERTAIN TRES RARE)
Glomérulonéphrite segmentaire et focale - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ACETYLEUR LENT - GAMMAGLOBULINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité. - CELLULES LE (CERTAIN RARE)
- VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas rapportés :
– Br Med J 1980;280:156-157.
– Br Med J 1981;282:1121-1122.
Vascularite rétinienne :
– Br Med J 1985;290:675. - ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Tachycardie réflexe par augmentation du tonus sympathique. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- ANGOR(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
- TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE NEONATALE (CERTAIN TRES RARE)
– N Engl J Med1980;303:1235. - SPLENOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’une maladie sérique, entre le dixième et le vingtième jour de traitement. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité.
– Arch Intern Med 1979;139:698.
– N Engl J Med 1980;302:1362. - HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
– Gastroenterology 1973;64:1163-1167. - TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEProbablement lié à un déficit en vitamine B6.
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’une neuropathie périphérique. - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRALGIE FACIALE (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
- LARMOIEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- EPANCHEMENT PERICARDIQUE (A CONFIRMER )
Dans le cadre d’un syndrôme lupique. - IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
– Chest 1980;78:358. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
– Scand J Urol Nephrol 1968;2:81-85. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté, lors de l’utilisation dans l’insuffisance ventriculaire gauche :
– Am J Cardiol 1979;44:403.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- HYPERTENSION PULMONAIRE
JAMA.1982,247:3112 - ACETYLEUR LENT
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Posologie et mode d’administration
N’est pas commercialisé en France.
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Deux cents à trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale: trois cents milligrammes par jour.
Commencer par cinquante milligrammes par jour en 3 ou 4
prises, puis augmenter par palier de dix à vingt cinq milligrammes tous les 4 jours environ jusqu’à la dose d’entretien.
– chez l’insuffisant rénal: espacer les prises toutes les 16 heures.
– chez l’enfant:
Sept cent cinquante microgrammes par kilo et
par jour en 4 prises, puis augmenter progressivement jusqu’à un maximum de sept milligrammes et demi par kilo et par jour.Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse:
– chez l’adulte:
Dix à quarante milligrammes par injection, que l’on
répètera si nécessiaure.
– chez l’enfant:
1,7 à 3,5 milligrammes par kilo et par jour en 4 à 6 injections.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorption rapide par voie orale.
Taux plasmatique maximum atteint en 1 à 3 heures.
Métabolisme
Hépatique: une partie acétylée , et glucuroconjugaison.
Elimination
Voie rénale.
Métabolites et forme inchangée.
Bibliographie
– Médicaments organiques de synthèse 1969;1:39.
– Inpharma 1979;199:19.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ALPHAPRESS (ISRAEL)
- APRESOLINE (ANGLETERRE)
- APRESOLINE (USA)
- APRESOLINE (BELGIQUE)
- HYDRALAZINE HCL TABLETS (USA)
- SER-AP-ES (CANADA)
- SLOW-APRESOLIN (SUISSE)