DIHYDRALAZINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIHYDRAZINO-1,4 PHTALAZINE SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : C 7441
    autre dénomination : DIHYDRALLAZINE SULFATE
    autre dénomination : DIHYDRAZINOPHTALAZINE SULFATE
    bordereau : 495

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Jo 12/07/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Vasodilatateur périphérique artériel.

    3. SYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)

    4. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
      Faible pouvoir alpha-bloquant qui n'est pas responsable de l'effet hypotenseur.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihypertensive par réduction des résistances vasculaires périphériques dûe à un relachement direct des muscles lisses artériolaires; les résistances sont abaissées d'une manière plus intense au niveau des coronaires, de l'encéphale, des reins et de la circulation splanchnique, entrainant une augmentation du débit sanguin au niveau de ces organes.
      Pas d'action directe sur le coeur,mais augmentation du rythme et du débit cardiaque par stimulation sympathique réflexe.
      Augmentation du débit dans la circulation pulmonaire, et augmentation de la pression artérielle pulmonaire.

    2. secondaire
      Augmentation de l'activité rénine plasmatique.
      Tendance à la rétention hydrosodée, du fait de la diminution de la pression artérielle rénale et de la stimulation du système rénine-angiotensine.
      Action alpha adrénolytique peu importante.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Hypertension artérielle essentielle sévère, hypertension artérielle maligne, hypertension artérielle avec insuffisance rénale (augmentation du flux sanguin rénal par la dihydralazine).

    2. CRISE HYPERTENSIVE (principale)

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (principale)

    4. INSUFFISANCE VENTRICULAIRE GAUCHE (principale)
      Formes sévères résistant au traitement classique

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
      Sévère, résistante au traitement digitalo -diurétique.

    6. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)

    7. TOXEMIE GRAVIDIQUE (principale)

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Après 2 à 3 semaines de traitement, par hypersensibilité, elle nécessite l'arrêt définitif du traitement car il existe un risque accru de lupus induit.

    2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une maladie sérique, après 2 à 3 semaines de traitement.

    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une maladie sérique, après 2 à 3 semaines de traitement.

    4. HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)

    5. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    6. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    7. CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Tachycardie réflexe par augmentation du tonus sympathique.
      Elle peut être limitée par l'association d'un bêtabloqueur.

    9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    10. ANGOR(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    11. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)

    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    14. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    15. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    16. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    17. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    18. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    19. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    20. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    21. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)

    22. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. SPLENOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    26. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    27. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    28. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une maladie sérique, entre le dixième et le vingtième jour de traitement.

    29. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    30. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (CERTAIN TRES RARE)

    31. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)

    32. LARMOIEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    33. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    34. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    35. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    36. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Probablement lié à un déficit en vitamine B6.

    37. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une neuropathie périphérique.

    38. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    39. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)

    40. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, chez un patient traité pour une hypertension artérielle pendant trois mois, avec présence d'anticorps antinucléaires et de complexes immuns circulants, régressant à l'arrêt du traitement :
      - Nouv Presse Med 1979;8:3754-3755.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE PERINATALE
      Seul effet secondaire noté chez le nouveau-né: tendance à l'hypothermie:
      - Drugs 1973;5:343.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Insuffisance coronarienne stabilisée.
      L'association à un bêta bloquant peut éviter le risque d'insuffisance coronaire aigüe.

    2. ACETYLEUR LENT
      Nécessite une diminution de la posologie.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Espacer les doses.

    4. TACHYCARDIE

    5. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE A DEBIT ELEVE

    2. HYPERSENSIBILITE
      Aux dérivés de l'hydralazine.

    3. ANGOR INSTABLE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Dans l'hypertension artérielle:
    Commencer par vingt cinq milligrammes par jour en 2 prises, augmenter progressivement par palier de dix à vingt milligrammes, tous les 4 jours environ, jusqu'à la dose d'entretien.
    Cinquante à deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    Dans l'insuffisance cardiaque:
    Deux à quatre cents milligrammes par jour en quatre prises.
    Dose maximale: quatre cents milligrammes par jour.

    - Chez l'enfant:
    0,25 à un milligramme par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    Injection de douze milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes, à renouveler en fonction de la réponse tensionnelle.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    Perfusion à la dose de douze milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes par heure.

    Chez l'insuffisant rénal: espacer les prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 5 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif, et pratiquement complète 90% à 100%.
    Pic plasmatique 1 à 2 heures après la prise.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques:90%.
    Diffusion intense dans les tissus, et en particulier dans les fibres lisses, notamment dans les parois artériolaires.
    Faible passage placentaire.
    Passage dans le lait non évalué.
    Demi-Vie
    5 h en moyenne (2 à 8 h).
    Métabolisme
    Hépatique:
    Acétylation par un phénomène de premier passage; saturable, au niveau de la muqueuse digestive et du foie, correspondant à une inactivation d'intensité variable, permettant de distinguer les acétyleurs lents et les rapides, ne présentant toutefois pas de différences notables des demi-vies d'élimination.
    Elimination
    Voie rénale:
    100% de la dose est éliminé par le rein, sous forme de métabolites inactifs (90%), et de produit inchangé (10%).

    Bibliographie

    - Eur J Pharmacol 1971;13:188.
    - New Engl J Med 1976;295:320-322.
    - Therapie 1980;35:645-648.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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