NORETHISTERONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acétate de 3-oxo-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-17 bëta-yl

    Ensemble des dénominations

    BANM : NORETHISTERONE ACETATE
    CAS : 51-98-9
    DCIMp : ACETATE DE NORETHISTERONE
    autre dénomination : ACETATE DE NORETHISTERONE
    autre dénomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETATE
    autre dénomination : ETHINYL NORTESTOSTERONE ACETYLATE
    autre dénomination : NORETHINDRONE ACETATE
    autre dénomination : NORETHINDRONE ACETYLATE
    autre dénomination : NORTHINDRONE ACETATE
    autre dénomination : NORETHISTHERONE ACETYLATE
    bordereau : 696
    code expérimentation : SH 639
    pINNM : NORETHISTERONE ACETATE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE ENANTATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PROGESTATIF (principale certaine)

    2. CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
      Par effet central : antigonadotrope et effet périphérique sur la trompe, l'endomètre et la glaire cervicale.

    3. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)
      Par effet antigonadotrope qui ne s'exerce qu'à fortes doses.

    4. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
      A fortes doses.

    5. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
      Cependant l'effet estrogénique est faible à posologies élevées.

    6. ANDROGENE (secondaire certaine)

    7. HYPERTHERMISANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action anticonceptionnelle due à plusieurs mécanismes :
      Anovulatoire par processus feed-back, diminution de la sécrétion LH responsable de la rupture du follicule de De Graff et libération de l'ovule.
      Inhibition de la nidation à la suite de l'atrophie de l'endomètre (blocage de la phase proliférative).
      Modifie la sécrétion du mucus cervical.

    Effets Recherchés

    1. ANTICONCEPTIONNEL (principal)

    2. PROGESTATIF (principal)

    3. ANTIOESTROGENE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE LUTEALE (principale)
      Traitement substitutif de l'insuffisance lutéale, nécessitant d'utiliser les progestatifs macrodosés.

    2. METRORRAGIE FONCTIONNELLE (principale)
      Traitement substitutif de l'insuffisance lutéale, nécessitant d'utiliser les progestatifs macrodosés.

    3. DYSMENORRHEE (principale)
      Traitement substitutif de l'insuffisance lutéale, nécessitant d'utiliser les progestatifs macrodosés.

    4. SYNDROME PREMENSTRUEL (principale)
      Traitement substitutif de l'insuffisance lutéale, nécessitant d'utiliser les progestatifs macrodosés.

    5. STERILITE (principale)
      Traitement substitutif de l'insuffisance lutéale, nécessitant d'utiliser les progestatifs macrodosés.

    6. ENDOMETRIOSE (principale)
      Nécessite un traitement continu à fortes doses.

    7. CONTRACEPTION ORALE (principale)
      Selon le terrain, on utilisera un progestatif macro ou microdosé, ou une association estroprogestative.

    8. CANCER DU SEIN (secondaire)

    9. CANCER DE L'ENDOMETRE (secondaire)

    10. OSTEOPOROSE(PREVENTION) (secondaire)

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    2. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      OBESITE
      TABAGISME
      HYPERLIPIDEMIE
      HYPERTENSION ARTERIELLE
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

      Le risque est augmenté par l'utilisation de fortes doses du progestatif pour une même dose d'estrogène.
      Le plus souvent accident vasculaire cérébral, parfois accident coronarien.

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)

    4. INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    5. ACNE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    6. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    7. ALOPECIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    8. TROUBLE DE LA PIGMENTATION (CERTAIN TRES RARE)
      A type de chloasma.

    9. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

    10. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    11. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    12. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    16. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

      A type d'irrégularités menstruelles, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.

    17. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      MICROPILULE

    18. METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    19. MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    20. MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    21. GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

      Par diminution de la motilité tubaire.

    22. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

    23. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    24. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de terrain prédisposé :
      - Br Med J 1968;2:281.

    25. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)

    26. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modéré.

    27. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Elévation le plus souvent modérée et transitoire.

    28. ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES
      TRAITEMENT PROLONGE

    29. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
      Surtout en début de traitement.

    30. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    31. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Elles peuvent parfois être le premier signe d'un accident thromboembolique.

    32. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

      Surtout quand il existe un terrain prédisposé.

    33. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    34. ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
      Quelques cas rapportés :
      - Sem Hop Paris 1980;56:1426-1428.

    35. SYNDROME DE BUDD-CHIARI (A CONFIRMER )
      Par thrombose des veines sus-hépatiques.

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE

    3. INSUFFISANCE VEINEUSE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Risque de masculinisation d'un foetus féminin lors de l'utilisation de fortes doses.
      Risque d'hypospadias.

    2. ALLAITEMENT

    3. ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES

    4. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      Récente ou chronique. Antécédents d'ictère gravidique.

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. HYPERANDROGENIE

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE

    8. ATTEINTE CEREBROVASCULAIRE

    9. INSUFFISANCE LUTEALE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      MICROPILULE

      En raison du risque d'hyperestrogénie relative.

    10. CANCER DU SEIN

    11. CANCER DE L'ENDOMETRE

    12. PORPHYRIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale chez la femme :
    * Contraception orale : utilisé à la dose de un à deux milligrammes par prise associé à l'éthinylestradiol à la dose de cinquante microgrammes : un comprimé à heure régulière du cinquième au vingt-cinquième jour du cycle.
    * Monothérapie anticonceptionnelle : six cents microgrammes par jour tous les jours sans interruption.
    * Prévention de l'ostéoporose : cinq milligrammes par jour puis un à trois milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Bonne résorption par voie orale.
    Répartition
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    La demi-vie est de 6 heures.
    Après traitement par la rifampicine (500 mg/j), la demi-vie est de 3 heures :
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;15,3:193.
    Métabolisme
    Hydroxylé au niveau du foie.
    Métabolite principal : éthinyl-17 alpha-estrane-5 bêta-diol-3 alpha-17 bêta.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Plus de la moitié de l'acétate de noréthistérone administré est excrétée par voie urinaire, essentiellement sous forme glucurono-conjuguée.
    (VOIE FECALE)
    L'excrétion fécale est faible car il existe souvent un cycle entérohépatique.

    Bibliographie

    - Gaz Méd Fr 1968;75:4931.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :


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