DEXTROPROPOXYPHENE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de (+)-propionate de benzyl-1 diméthylamino-3 méthyl-2 phényl-1 propyle

    Ensemble des dénominations

    BANM : DEXTROPROPOXYPHENE HYDROCHLORIDE
    CAS : 1639-60-7
    USAN : PROPOXYPHENE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DEXTROPROPOXYPHENE
    bordereau : 58 et 2298
    rINNM : DEXTROPROPOXYPHENE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEXTROPROPOXYPHENE
    Regime : stupéfiants

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique de type morphine; agoniste des récepteurs mu.
      Bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.Inhibe les projections corticales et les relais thalamiques.Exerce un effet modérateur sur la formation réticulée, avec un certain degré de sélectivité pour l'activation engendrée par les stimuli nociceptifs.
      Dépresseur du centre respiratoire bulbaire par diminution de la sensibilité au gaz carbonique.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. SYNDROME DE SEVRAGE DES OPIACES (à confirmer)

    Effets secondaires

    1. ULCERATION RECTALE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUPPOSITOIRES

      Deux cas, avec une préparation associant le dextropropoxyphène au paracétamol :
      - Gastroenterol Clin Biol 1990;14:102-103.
      Au moins 46 cas rapportés (association paracétamol dextropropoxyphène) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

    2. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Drug Ther Bull 1983;21:17.

    3. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    6. FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Quelques cas rapportés chez des toxicomanes.
      Deux cas chez des sujets utilisant régulièrement le dextropropoxyphène par voie IV à des fins illicites :
      - J Rheumatol 1993;20:596-597.

    7. ABCES AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INJECTIONS FREQUENTES

      A type d'abcès aseptique.

    8. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Quelques cas rapportés chez des toxicomanes.

    9. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    11. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    12. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    14. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    15. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    16. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Neuf cas décrits (15 autres auraient été rapportés auparavant) :
      - J Hepatol 1993;19:470-474.
      Deux nouveaux cas, dont un avec épreuve de réintroduction positive :
      - Therapie 1994;49:521-522.

    17. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    18. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    19. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Surg Gyn Obstetr 1977;145:105.
      - Lancet 1978;1:706.

    20. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE RENALE
      HEROINOMANIE

      Un cas :
      - Sem Hop Paris 1991; 67:1964-1966.
      14 cas décrits :
      - Presse Med 1993;22:133.

    22. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    23. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    24. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    25. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    26. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN TRES RARE)

    27. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Léger le plus souvent, après traitement prolongé à fortes doses. Deux cas rapportés de syndrome de sevrage prononcé :
      - Lancet 1979;2:1743.
      Un cas, après utilisation pendant un an de 1 à 3 grammes par jour :
      - Ann Intern Med 1995;123:473.
      Un cas décrit, se manifestant par une confusion, des hallucinations et des sueurs :
      - Ann Intern Med 1995;123:473.

    28. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
      Peut déclencher une crise d'asthme.

    29. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté lors du sevrage d'un sujet dépendant :
      - Lancet 1979;2:744.

    30. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    31. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

    32. ARTERITE (A CONFIRMER )
      Un cas d'obstruction artérielle radiale progressive par injection intra-artérielle chez un toxicomane :
      - Forschr Gels Rontgenstr Nuklear Med 1981;135:245.
      - In Dukes 1983;7:84.

    33. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté avec guérison après arrêt et traitement par corticoïdes :
      - Ugeskr Laeg 1979;141:3309.
      - In Dukes 1981;5:64-66.

    34. HYPOSECRETION LACRYMALE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté chez un porteur de lentilles cornéennes :
      - J Am Optom Ass 1981;52:257.

    35. ANORECTITE NECROSANTE (A CONFIRMER )
      Quelques cas rapportés chez des malades sous traitement prolongé par l'association dextropropoxyphène et paracétamol en suppositoires. Régresse à l'arrêt du traitement. Il n'a pas été déterminé si cet effet est provoqué par l'association ou bien par l'une des substances. Possibilité de séquelles fibreuses, un cas de sténose anorectale :
      - Therapie 1982;37:321-326.
      - Gastroenterol Clin Biol 1984;8:579-580.

    36. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - JAMA 1986;255:1709.

    37. FRACTURE (A CONFIRMER )
      Le dextropropoxyphène augmenterait la fréquence des fractures de la hanche chez les sujets âgés (enquête sur 4500 sujets) :
      - J Gerontol 1992;47:M111-M115.

    Effets sur la descendance

    1. SYNDROME DE SEVRAGE
      Ne pas administrer près du terme.

    2. DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE
      Ne pas administrer près du terme.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Risque minime de dépendance de type alcool-barbiturique:
      - JAMA 1974;230:1440.
      - Bulletin de l'OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
      - OMS 1970; Comité OMS d'experts de la pharmacodépendance.

    Précautions d'emploi

    1. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    3. GROSSESSE
      En raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

    4. ALLAITEMENT
      Les concentrations dans le lait humain sont faibles.Pas d'accident rapporté chez l'enfant.

    Contre-Indications

    1. ENFANT
      Information manquante.

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Cent quatre vingt quinze à trois cent quatre vingt dix milligrammes par jour en 3 à 6 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 6 à 12 heure(s)

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif.
    Répartition
    Concentration dans le cerveau, le foie, le rein.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Taux plasmatiques anormalement élevés responsables d'une importante sédation chez les sujets porteurs d'une cirrhose hépatique.
    - Clin Pharmacol Ther 1980;28:417.
    Demi-Vie
    6 à 12 heures.
    Métabolisme
    N-demethylation hépatique.
    Le métabolite N-déméthylé (norpropoxyphène) est probablement toxique.
    - Drugs 1982;24:519-542.
    - Drug Intell Clin Pharm 1987;21:773-783.
    Elimination
    Rein.
    Présence de dextropropoxyphène libre en 6 heures, dérivé N-déméthylé entre 6 et 48 heures.
    Lait.
    Rapport lait/plasma voisin de 0,5.
    Non dialysable.
    - Clin Pharmacol Ther 1980;27:508.

    Bibliographie

    - Drugs 1983;29:70*.
    - Eur J Clin Pharmacol 1985;29:79-84.(PHACI)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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