
FLUVOXAMINE MALEATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/3/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
METHOXY-5 TRIFLUOROMETHYL-4' VALEROPHENONE O-(AMINO-2 ETHYL)OXIME-(E) MALEATE.
Ensemble des dénominations
BAN : FLUVOXAMINE MALEATE
CAS : 61718-82-9
autre dénomination : MALEATE DE FLUVOXAMINE
bordereau : 2674
code expérimentation : DU-23000
rINN : FLUVOXAMINE MALEATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : FLUVOXAMINE
Regime : liste I
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- INHIBITEUR SELECTIF DE LA RECAPTURE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2
- SUBSTRAT DU CYP1A2
Mécanismes d'action
- principal
Inhibiteur de la recapture de la serotonine.
Serait dépourvu d'activité anticholinergique.
Après 8 à 10 semaines de traitement, une augmentation des concentrations cérébales du neurostéroïde 3 alpha 5 alpha ALLO, qui potentialise par un effet allostérique l'ouverture du récepteur GABA a, pourrait contribuer à l'activité anxiolytique et antidépressive:
- Proc Nat Acad Sci (USA) 1998;95:3239-3244.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- DEPRESSION (principale)
- SCHIZOPHRENIE (à confirmer)
Schizophrénie négative (type 2) :
- CNS Drug 1996;6:130-147.
- STEREOTYPIE (à confirmer)
Au cours des démences (Alzheimer ou vasculaire) :
- Ann Pharmacother 1997;31:578-581.
- ANXIETE (secondaire)
- Drugs 2000;60:925-954.
- TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (secondaire)
- Drugs 2000;60:925-954.
- ATTAQUE DE PANIQUE (secondaire)
- Drugs 2000;60:925-954.
- PHOBIE SOCIALE (secondaire)
- Drugs 2000;60:925-954.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ALOPECIE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, 6 autres cas ont déjà été rapportés au fabricant et 5 à la pharmacovigilance du Royaume Uni :
- Am J Psychiatry 1996;153:581-582.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
15% des cas :
- Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
7% des cas :
- Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- COMA (CERTAIN RARE)
Coma pour des doses supérieures à 1,5 grammes, pas de cas mortel rapporté en l'absence d'association :
- Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PSYCHOTIQUE
Risque de réapparition d'un délire chez un psychotique.
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Huit cas rapportés après 2 à 5 semaines de traitement :
- Ann Pharmacother 1993;27:1455-1457.
- TROUBLE DU COMPORTEMENT (A CONFIRMER )
Un cas de kleptomanie au cours de la rémission de la dépression :
- Clin Neuropharmacol 1997;20:126-129.
- RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Par levée de l'inhibition psychomotrice. Nécessité d'une surveillance accrue en début de traitement.
- CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Premier cas décrit en l'absence de traitement associé :
- Br J Psychiatry 1991;159:433-435.
Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
- J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
Un cas :
- Pharmacopsychiatry 1995;28:95-97.
Un cas chez un schizophrène ayant présenté 10 ans auparavant des convulsions secondaires à un trauma crânien :
- Ann Pharmacother 2000;34:1276.
- CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet âgé :
- J Clin Psychopharmacol 1992;12:293.
- SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
- Lancet 1993;342:304-305.
- SECRETION INAPPROPRIEE D'ADH (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
Un cas après 5 jours de traitement chez un sujet âgé :
- Br J Clin Pract 1993;47:62-63.
Autre référence:
- Thérapie 2000;55:597-604
- NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Autre référence :
- Therapie 2000;55:597-604.
- DYSTONIE (A CONFIRMER )
Un cas :
- J Clin Psychopharmacol 1993;13:220-221.
Un cas associé à des myoclonies 5 jours après le début du traitement chez un sujet âgé; réversible à l'arrêt, positif lors d'une tentative de réintroduction:
- Movement Disorders 1998;13:848-850.
Dystonie aigüe:
- Rev Prescr 2001;21:201-203
- DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN )
- Rev Prescr 2001;21:201-203
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
Un cas après 3 à 4 mois de traitement :
- Can J Psychiatry 1995;40:430-431.
- MYOCLONIE (A CONFIRMER )
Un cas, après 2 mois de traitement, réversible à l'arrêt :
- J Clin Psychiatry 1995;56:589-590.
Un cas associé à une dystonie 5 jours après le début du traitement chez un sujet âgé; réversible à l'arrêt, positif lors d'une tentative de réintroduction:
- Movement Disorders 1998;13:848-850.
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Observé chez 4/18 sujets immédiatement après l'arrêt du traitement (vertiges, nausées, céphalée, fatigue, troubles mnésiques, confusion) :
- Biol Psychiatry 1993;33:851-852.
Autre référence :
- CNS Drugs 1999;12:171-177.
- SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant de 14 ans après quatre semaines de traitement . Réintroduction positive:
- Br J Psychiatry 1994;164:839-841.
- IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Ann Pharmacother 1994;28:872-874.
- FRIGIDITE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Ann Pharmacother 1994;28:872-874.
- LIBIDO(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Un cas très marqué chez une femme de 65 ans après une semaine de traitement:
- Can J Psychiatry 2000;45:762-763
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
- CNS Drugs 2000;14:367-379.
- AKATHISIE (CERTAIN )
- Rev Prescr 2001;21:201-203
- SYNDROME PARKINSONIEN (A CONFIRMER )
Deux cas d'aggravation :
- Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:439-441.
Autre référence:
- Rev Prescr 2001;21:201-203
- MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine pourraient aggraver les symptômes de la maladie de Parkinson. L'incidence reste à préciser (résultats contradictoires):
- CNS Drugs 2000;14:367-379
- ARYTHMIE (CERTAIN )
Toubles du rythme cardiaque bénins :
- Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
- EPISTAXIS (A CONFIRMER )
Un cas :
- Can J Psychiatry 1996;41:605.
- HEMORRAGIE (A CONFIRMER )
Un cas se manifestant par des hématomes sur les membres et par des menstruations abondantes corrigées par la prise de vitamine C (même phénomène après prise de paroxétine) :
- Am J Psychiatry 1997;154:883-884.
- SYNDROME SEROTONINERGIQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant de 11 ans après une dose unique de 50 mg :
- Am Emergency Med 1999;33:457-459.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
Etude prospective cas témoins (267 femmes traitées); pas d'augmentation du risque tératogène:
- JAMA 1998;279:609-610.
- NON
- EPILEPSIE
Il peut être nécessaire d'adapter la posologie du traitement anticomitial.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
- MALADIE DE PARKINSON
Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine pourraient aggraver les symptômes de la maladie de Parkinson. L'incidence reste à préciser (résultats contradictoires) :
- CNS Drugs 2000;14:367-379.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- GROSSESSE
En l'absence d'études contrôlées chez la femme enceinte, mais aucun effet tératogène n'a été signalé.
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX IMAO
Respecter un délai suffisant entre la fin d'un traitement par les IMAO (2 semaines) et le début du traitement par fluvoxamine.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Cent à deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises, possibilité d'une seule prise journalière.
Dose maximale:
Trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
15
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
URINE
Absorption
Résorption complète par le tractus gastro-intestinal.
Après administration orale de 100mg, des concentrations plasmatiques maximales voisines de 30 à 90 nanogrammes par ml sont atteintes en 1,5 à 8 heures.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 77 %.
Demi-Vie
15 heures.
Métabolisme
Hépatique.
Formation de nombreux métabolites non actifs.
Elimination
Rein.
94% de la dose administrée sont éliminés par les urines en 48 heures sous forme métabolisée.
Bibliographie
- Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1983;8:175-179.
- Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1983;8:269-280. (Pharmacocinétique)
- Br J Clin Pharmacol 1983;15,Suppl3. (Symposium du 22 juin 1982)
- Drugs 1993;46:895-924.
- Int Clin Psychopharmacol 1994;9:223-227.
(Effets secondaires)
- Drugs 2000;60:925-954.
Spécialités
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