TOCAINIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 2-amino-N-(2,6-diméthylphényl)propanamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
    CAS : 35891-93-1
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE TOCAINIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TOCAINIDE
    bordereau : 2692
    rINNM : TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : ENCAINIDE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : LORCAINIDE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TOCAINIDE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ib (principale certaine)

    3. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmique de classe Ib (classification de Vaughan-Williams).
      Aux concentrations thérapeutiques, réduit la vitesse maximale de dépolarisation, diminue la période réfractaire effective de l'oreillette, du noeud AV et du ventricule et diminue l'excitabilité membranaire.
      Légère diminution de la vitesse de conduction AV et de l'automaticité sinusale.
      En cas de syndrome de Wolff-Parkinson-White, augmente la période réfractaire effective de la voie accessoire.
      Peu d'effet dépresseur myocardique.
      Pas d'effet sur le rythme.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE DE L'INFARCTUS (principale)
      Prévention et traitement.

    2. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
      - Am J Cardiol 1984;54:125I.

    3. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 15 % des patients.

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Chez 4 à 8 % des patients.

    3. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)

    4. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 8 à 10 % des patients.

    5. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    6. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
      Chez 3 à 8 % des patients.

    7. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
      Chez 3 à 9 % des patients.

    8. CAUCHEMAR (CERTAIN )

    9. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté :
      - Can J Psychiatry 1987;32:219-221.

    10. DIPLOPIE (CERTAIN )

    11. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)

    12. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas rapportés.

    13. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN )

    14. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)

    15. PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)

    16. DYSPNEE (CERTAIN FREQUENT)

    17. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      La fréquence est estimée à 0,4 à 0,8 %. Ces manifestations apparaissent en particulier lors d'une administration prolongée :
      - Ann Intern Med 1987;107:693-696.

    18. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
      Fièvre, arthralgies.

    19. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      - Ann Intern Med 1987;107:693-696.

    20. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      - Ann Intern Med 1987;107:693-696.

    21. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    22. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      - Circulation 1982;65:886.

    23. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Arch Intern Med 1987;147:598-599.

    24. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Arch Intern Med 1987;147:598-599.

    25. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
      - DICP 1989;23:90-91.

    26. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      - Int J Cardiol 1984:5:89.

    27. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés :
      - Clin Res 1982;30:200A.

    28. POLYARTHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté.

    29. PERICARDITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté.

    30. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés.

    31. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      - Am Heart J 1981;101:494.

    32. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      - Ann Intern Med 1981;94:489.
      - Thorax 1982;37:309.

    33. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      - Am Heart J 1981;94:489.

    34. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      - N Engl J Med 1986;314:583-584.

    35. BLOC SINOAURICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet âgé, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Am Heart J 1989;118:851-853.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Tératogène chez le lapin, mais pas chez le rat.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Risque d'aggravation.

    2. TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
      Risque de dépression myocardique.

    3. INSUFFISANCE RENALE
      Allongement de la demi-vie.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Allongement de la demi-vie.

    5. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      En l'absence d'appareillage.

    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est pas commercialisé en France.
    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : mille deux cents à mille huit cents milligrammes par jour en trois prises.
    Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale ou de cirrhose hépatique.
    Surveillance hebdomadaire de la numération formule sanguine pendant les 12 premières semaines de traitement puis à intervalles réguliers.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 10 à 20 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 10 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION 80 % voie rénale

    Absorption
    Biodisponibilité proche de 100% lors d'administration per os.
    Obtention de concentrations plasmatiques voisines de 1,8 microg/ml, 1 à 2 heures après 400 mg per os.
    Répartition
    Des doses orales de 400 mg ou de 600 mg, 3 fois par jour, permettent l'obtention de concentrations plasmatiques moyennes comprises entre 5 et 7 microg/ml ou 9 à 10 microg/ml respectivement.
    Les concentrations thérapeutiques sont comprises entre 4 et 10 microg/ml.
    Tès peu lié aux protéines plasmatiques : environ 10%.
    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 10 et 20 heures.
    Elle est allongée en cas d'insuffisance rénale sévère :
    - Eur J Clin Pharmacol 1983;24:503.
    Elle est également allongée encas de cirrhose hépatique :
    - Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 1982;321,SupplR49.
    Métabolisme
    Partiellemnt métabolisé, principalement en glucuronide du N-carboxytocaïnide et très accessoirement en lactoxylidide dépourvus d'activité pharmacologique.
    Elimination
    * Voie rénale :
    Environ 80% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 72 heures, 50% sous forme inchangée et 30% sous forme de glucuronide de N-carboxytocaïnide.

    Bibliographie

    - Circulation 1976;54:884.
    - Inpharma 1979;205:19.
    - Am J Cardiol 1978;41:1005.
    - Clin Pharmacol Ther 1980;27:64.
    - Clin Pharmacol Ther 1982;31:384.
    - Drugs 1983;26:93.
    - Clin Pharm 1983;2:340.*
    - Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.
    - Med Letter 1985;7,5.
    - Drug Intell Clin Pharm 1985;19:514-517. (REVUE)*
    - Ann Intern Med 1985;103:387-390.*
    - N Engl J Med 1986;315:41-44.
    - Reactions 1986,143:11. (EFFETS SECONDAIRES).

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