TERBINAFINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 4/1/1994
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (E)-N-(6,6-diméthyl-2-hepten-4-ynyl)-N-méthyl-1-naphtalène méthanamine chlorhydrate

    Ensemble des dénominations

    BANM : TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE TERBINAFINE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TERBINAFINE
    bordereau : 2940
    rINNM : TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : NAFTIFINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TERBINAFINE
    Regime : liste II
    Remarque sur le regime : JO 14/01/93

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIFONGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibe sélectivement la biosynthèse de l'ergostérol membranaire fongique au niveau de la squalène époxydase. Ne possède que peu d'affinité pour le cytochrome P-450.

    Effets Recherchés

    1. ANTIFONGIQUE (principal)

    2. DERMATOPHYTES (principal)

    3. TRICHOPHYTON (principal)

    4. EPIDERMOPHYTON (principal)

    5. MICROSPORUM (principal)

    6. MALASSEZIA FURFUR (principal)

    7. ASPERGILLUS FLAVUS (principal)

    8. ASPERGILLUS NIGER (principal)

    9. BLASTOMYCES DERMATITIDIS (principal)

    10. SPOROTRICHUM SCHENCKII (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EPIDERMOPHYTIE (principale)
      Epidermophyties cutanées (trichopytons, épidermophytons, Microsporum canis).

    2. PIED D'ATHLETE (principale)
      Serait plus efficace que le clotrimazole :
      - Br Med J 1993;307:645-647.

    3. MYCOSE DES ONGLES (principale)
      A dermatophytes.
      Serait plus efficace que l'itraconazole dans le traitement de l'onychomycose
      - BMJ 1995;311:919-922.
      Dans les mycoses des ongles des orteils, serait plus efficace que l'itraconazole (étude randomisée chez 507 patients) :
      - Br Med J 1999;318:1031-1035.
      Médicament le plus actif dans cette indication :
      - Drugs 1999;58:179-202.

    4. PITYRIASIS VERSICOLOR (principale)
      Traitement en application locale.

    5. TEIGNE (principale)
      Serait plus efficace que l'itraconazole (essai randomisé positif) :
      - BMJ 1995;311:919-922.

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    4. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
      Deux cas après 2 à 4 jours de traitement, réversible en une semaine à l'arrêt :
      - Arch Dermatol 1996;132:1253-1254.
      Un cas après deux semaines de traitement:
      - J Acad Am J Dermatol 1997;37:653-655.
      Cinq cas après utilisation par voie orale
      - Australas J Dermatol 2000;41:42-45

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    6. PSORIASIS(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Tois cas :
      - J Am Acad Dermatol 1997;36,2:858-862.

    7. PSORIASIS (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - J Am Acad Dermatol 1997;36,2:858-862.
      Eruption psoriasiforme; un cas après 7 jours de traitement:
      - J Am Acad Dermatol 1998;39:115-117.

    8. RASH (CERTAIN RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    9. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    10. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas de réaction d'hypersensibilité après 10 jours de traitement avec fièvre, rash cutané, lymphadénopathie et hépatite :
      - J Am Acad Dermatol 1997;36:1018-1019.

    11. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN )
      Un cas :
      - Acta Derm Venereol 1994;74:391-392.
      Deux cas :
      - Br J Dermatol 1994;131:587-588.
      Un nouveau cas :
      - Therapie 1995;50:594-595.

    12. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Etude en Grande Bretagne chez 25884 patients traités par voie orale:
      - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219.

    13. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Br J Dermatol 1995;133:814-821.

    14. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Un cas, après cinq jours de traitement :
      - Acta Derm Venereol 1994;74:391-392.
      Un cas, après deux semaines de traitement chez une patiente traité au long cours par des anti-épileptiques :
      - Br J Dermatol 1996;134:188-189.

    15. ONYXIS (A CONFIRMER )
      Un cas d'onychocryptose multiple à la suite du traitement d'une onychomycose par voie orale :
      - Cutis 2000;66:211-212.

    16. DYSGUEUSIE (CERTAIN RARE)
      Autre référence :
      - BMJ 1993;307:26.
      Vingt-neuf cas rapportés à la pharmacovigilance australienne, en majorité non réversible :
      - Aust Adv Drug React Bull 1996;15:1-2.
      Un cas après 6 semaines de traitement, persistant à l'arrêt :
      - Br J Dermatol 1998;139:747-748.

    17. AGUEUSIE (CERTAIN )
      Favorisée par un faible poids et un âge supérieur à 55 ans :
      - Br J Clin Pharmacol 1996;42:313-318.

    18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    19. ERYTHEME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      APPLICATION CUTANEE

      Localisé.

    20. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      Deux cas sévères dont un associé à une pancytopénie :
      - J Am Acad Dermatol 1994;31:806.

    21. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
      Un cas sévère :
      - J Am Acad Dermatol 1994;31:806.

    22. CHOLESTASE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit de cholestase prolongée :
      - J Hepatol 1996;24:753-756.

    23. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté. Sept cas signalés à la pharmacovigilance :
      - Br Med J 1993;306:248.

    24. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après 6 semaines de traitement (4 autres cas auraient été décrits) :
      - Br J Dermatol 1997;136:976-977.
      Un cas avec cholestase centrolobulaire et réduction des canaux interlobulaires persistants :
      - Dig Dis Sci 1997;42:1486-1488.

    25. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits :
      - J Hepatol 1994;21:115-117.
      Un cas rapporté après 3 semaines de traitement:
      - Am J Gastroenterol 1998;93:459-460.

    26. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas, nécessitant une greffe:
      - N Engl J Med 1999;340:1292-1293.

    27. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, réversible, après 5 jours de traitement par voie orale (sel de terbinafine non précisé) :
      - Br J Dermatol 1996;134:374-375.

    28. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas après un mois de traitement oral :
      - Rev Med Interne 1997;18:258-259.

    29. UVEITE (A CONFIRMER )
      Un cas après 12 jours de traitement d'une candidose chez un sidéen:
      - Clin Infect Dis 1997;25:752-753.

    30. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Bilatérale; 1 cas décrit, 4 autres cités:
      - BMJ 1998;316:441-442.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CIRRHOSE
      Réduire la posologie.

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    3. ALLERGIE
      A la terbinafine.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
    Deux cents cinquante milligrammes par jour (250 mg/j) en une à deux prises.
    Application locale :
    Une à deux applications par jour sous forme d'une crème à 1%.
    La durée du traitement est variable selon la nature et la localisation de la mycose.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 13 heure(s)
    - 2 - ABSORPTION 70 à 80 %
    - 3 - ELIMINATION 80 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 20 % voie fécale

    Absorption
    70% à 80% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique voisin de 0.8 mg/l, deux heures après une prise orale de 250 mg.
    La biodisponibilité n'est pas affectée par la prise d'aliments.
    Peu résorbé lors de l'application locale.
    Répartition
    Passe dans le lait.
    S'accumule dans le sébum.
    Présent à forte concentration dans le stratum corneum d'où il s'élimine avec une demi-vie de 3 à 5 jours.
    Bonne diffusion dans les ongles.
    Demi-Vie
    Demi-vie plasmatique : 13 Heures.
    Allongée en cas d'insuffisance rénale.
    La clearance totale est réduite en cas d'insuffisance hépatique.
    Métabolisme
    Largement métabolisé par N-déméthylation et N-oxydation.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    80% de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans les urines.
    (VOIE FECALE)
    20% de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Drugs 1992;43:259-284. (CREATION)
    - Br J Dermatol 1992;126:Suppl39. (CREATION)
    - Brochure produit 1993;Lamisil, Laboratoire SANDOZ (CREATION)*
    - J Am Acad Dermatol 1992;26:956-960. (CREATION)*
    - J Dermatological Treatment 1990;1,Suppl2:29-32. (CREATION)*
    - J Dermatological Treatment 1990;1,Suppl2:41-46. (CREATION)*
    - Nouv Dermatol 1992;11:743-762. (CREATION)*
    - Med Letter (France) 1993;15:88-89.*
    - Arch Dermatology 1997;133:1213-1219. (Effets secondaires)
    - Drugs 1999;58:179-202.
    - Drugs 1999;58:283-296.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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