Formule Chimique : acide 4'-[[4-méthyl-6-(1-méthyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl]méthyl]biphényl-2-carboxylique
Ensemble des dénominations
CAS : 144701-48-4
DCIp : TELMISARTAN
bordereau : 3125
code expérimentation : BIBR 277
sel ou dérivé : CANDESARTAN
sel ou dérivé : IBESARTAN
sel ou dérivé : LOSARTAN
principal L'activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et compétitif des récepteurs AT1 de l'angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la séccrétion d'aldostérone et la libération de noradrénaline.
HYPERTENSION ARTERIELLE (principale) Chez les sujets âgés présentant une HTA modérée, serait aussi efficace que l'énalapril: - J Hypertension 1999;17:293-302.
- 1 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d'age : adulte
Indication : HYPERTENSION ARTERIELLE
Posologie : 40 à 160 mg en une prise.
Dose usuelle par voie orale : - Adulte : vingt à quatre-vingts milligrammes par jour en une prise.
Absorption
Pic plasmatique voisin de 45 mcg/ml 1 heure après une prise orale de 40 mg. Biodisponibilité par voie orale de 40%, peu modifiée par la prise d'aliments et fortement accrue en cas d'insuffisance hépatique. Dans une étude pharmacocinétique chez 12 malades
versus 12 témoins, augmentation de la biodisponibilité du telmisartan suggérant de réduire la posologie : - J Clin Pharmacol 2000;40:1355-1364.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99% ; essentiellement lié à l'albumine et à l'alpha-1-glycoprotéine acide.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination plasmatique est en moyenne de 24 heures. Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale.
Métabolisme
Métabolisé par glucuronoconjugaison en métabolite inactif.
Elimination
*Voie fécale : 98% de la dose sont éliminés dans les fèces.
Bibliographie
- Drugs of the Future 1997,22:1112-1116. - Drugs 1998;56:1039-1044. - Dossier du CNHIM 1999;20:55-78. - Am J Ther 1999;6:161-166. - J Hypertens 1999;17:293-302. - Invest J Clin Pract 1999;53:99-103. - Invest J Clin Pract 1999;53:175-178.
Spécialités
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