TELMISARTAN

Introduction dans BIAM : 30/3/1999
Dernière mise à jour : 23/3/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 4′-[[4-méthyl-6-(1-méthyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl]méthyl]biphényl-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 144701-48-4
  DCIp : TELMISARTAN
  
  bordereau : 3125
  
  code expérimentation : BIBR 277
  
  sel ou dérivé : CANDESARTAN
  
  sel ou dérivé : IBESARTAN
  
  sel ou dérivé : LOSARTAN

  Classes Chimiques

  • BENZIMIDAZOLE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et compétitif des récepteurs AT1 de l’angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la séccrétion d’aldostérone et la libération de noradrénaline.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. VASODILATATEUR (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Chez les sujets âgés présentant une HTA modérée, serait aussi efficace que l’énalapril:
     – J Hypertension 1999;17:293-302.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  3. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  4. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  5. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
  6. TOUX (CERTAIN TRES RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN )
  8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )

  Effets sur la descendance

  2. FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     En particulier, mortalité post-natale plus importante.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOVOLEMIE
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
  5. ARTERIOPATHIE CEREBRALE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Réduire la posologie.
  8. CHOLESTASE
  9. HYPERKALIEMIE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Foetotoxique chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ENFANT
     Information manquante.
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. STENOSE DES ARTERES RENALES
     Risque d’hypotension artérielle et d’insuffisance rénale.
  9. LITHIASE BILIAIRE OBSTRUCTIVE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  – 1 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : adulte
  Indication : HYPERTENSION ARTERIELLE
  Posologie : 40 à 160 mg en une prise.
  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : vingt à quatre-vingts milligrammes par jour en une prise.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  24
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  98
  %
  voie rénale

  Absorption
  Pic plasmatique voisin de 45 mcg/ml 1 heure après une prise orale de 40 mg.
  Biodisponibilité par voie orale de 40%, peu modifiée par la prise d’aliments et fortement accrue en cas d’insuffisance hépatique.
  Dans une étude pharmacocinétique chez 12 malades
  versus 12 témoins, augmentation de la biodisponibilité du telmisartan suggérant de réduire la posologie :
  – J Clin Pharmacol 2000;40:1355-1364.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99% ; essentiellement lié à l’albumine et à l’alpha-1-glycoprotéine acide.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination plasmatique est en moyenne de 24 heures. Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance hépatique ou rénale.
  
  Métabolisme
  Métabolisé par glucuronoconjugaison en métabolite inactif.
  
  Elimination
  *Voie fécale : 98% de la dose sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Drugs of the Future 1997,22:1112-1116.
  – Drugs 1998;56:1039-1044.
  – Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
  – Am J Ther 1999;6:161-166.
  – J Hypertens 1999;17:293-302.
  – Invest J Clin Pract 1999;53:99-103.
  – Invest J Clin Pract 1999;53:175-178.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • MICARDIS (SUISSE)
  • PRITOR (SUISSE)

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