BENORILATE

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BENORILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACETOXY-2 BENZOATE D’ACETAMIDO-4 PHENYLE .OU ESTER D’ACIDE ACETYLSALICYLIQUE ET DE PARACETAMOL

    Ensemble des dénominations


    CAS : 5003-48-5
    DCF : BENORILATE

    DCIR : BENORILATE

    autre dénomination : ACETYLSALICYLATE DE PARACETAMOL

    autre dénomination : BENORYLATE

    autre dénomination : FAW 76

    autre dénomination : FENASPRATE

    autre dénomination : WIN 11450

    bordereau : 2039

    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : PARACETAMOL

    sel ou dérivé : PROPACETAMOL CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
    4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    5. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    6. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      * Action analgésique:
      Inhibition de la cyclo-oxygénase.
      Inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.

      * Action anti-inflammatoire:
      Au stade aigü de l’inflammation.
      Stabilisation de la membrane lysosomiale.
      Inhibition des médiateurs chimiques de l’inflammation.
      Ces 2actions ont la même cinétique.
      Ces actions sont complétées par celles propres à chacun des métabolites du bénorilate: acide salicylique (cf salicylate de sodium, analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique), et paracétamol (analgésique et antipyrétique).

    3. secondaire
      Les mécanismes d’action secondaires correspondent à ceux des métabolites actifs du bénorilate, soient:
      * Pour l’acide salicylique:
      *Action uricosurique à fortes doses par inhibition de la réabsorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
      *Action hypothrombinémiante.
      *Action hypoglycémiante.
      *Action antiagrégante plaquettaire par inhibition de la synthèse des prostaglandines, inhibition de la libération d’ADP par la plaquette.

      * Pour le paracetamol; action:
      – analgésique centrale ou périphérique ou les deux selon les auteurs,
      – antipyrétique, par activité sur le centre thermorégulateur hypothalamique en inhibant l’action des pyrogènes endogènes et la synthèse des prostaglandines. il agit aussi directement sur l’hypothalamus provoquant une augmentation des pertes caloriques.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
      L’action apparaît 20 mns après la première prise.
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      L’action débute 20 à 30 minutes après la première prise.
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
      L’action débute 20 à 30 minutes après la première prise.

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      En particulier les douleurs accompagnant les phénomènes inflammatoires.
    3. INFLAMMATION (principale)
    4. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      Serait mieux toléré que l’aspirine sur le plan digestif dans cette indication:
      – Ann Rheum Dis 1973;32:157.
    5. FIEVRE (principale)
    6. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L’ENFANT (à confirmer)
      Utilisation à posologie double de celle habituellement recommandée, mais le taux de salicylémie ne serait pas encore assez élevé, mais la tolérance est bonne:
      – Br Med J 1974;1:145.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS PREDISPOSES
    3. CONSTIPATION (CERTAIN )
      Transitoire, cèdant spontanément au bout de quelques jours de traitement :
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    4. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible.
      Accidents observés quand la salicylémie dépasse 300 mg/l ou 2,18 millimoles par litre.

    5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre ou 2,18 millimoles par litre.

    6. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible. Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l ou 2,18 millimoles par litre.

    7. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre ou 2,18 millimoles par litre.

    8. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
      Parfois transitoire, cèdant spontanément au bout de quelques jours de traitement.
      Cinq cas sur vingt-huit patients traités :
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
    10. ULCERE GASTRIQUE (A CONFIRMER )
    11. ULCERE DUODENAL (A CONFIRMER )
    12. CEPHALEE (A CONFIRMER )
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    13. ANOREXIE (A CONFIRMER )
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    14. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    15. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
    16. SOMNOLENCE (A CONFIRMER )
    17. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas rapportés, dont un probablement d’origine allergique associé à un bronchospasme :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté associé à un rash cutané, probablement d’origine allergique :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté associé à des nausées et des vomissements :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    20. HEPATITE ALLERGIQUE (A CONFIRMER )
      UN cas de nécrose hépatique chez un enfant après ingestion de 6 g de bénorilate:
      – Lancet 1977;1:481-482.
      Un cas fatal chez un enfant de 3 ans après ingestion de 8 g:
      – Lancet 1982;2:1152-1154.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES
    3. DEFICIT EN G6PD
    4. GASTRITE
    5. HERNIE HIATALE
      Précaution de principe car risque de gastrite.
    6. ASTHME
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
    9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
    10. THROMBOPENIE
    11. GROSSESSE
      Eviter la prescription au cours des trois premiers mois, en l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte.
    12. SUJET AGE
      Ne pas dépasser 4 grammes/jour.
      Nécessite une surveillance des concentrations de salicylate afin d’éviter l’apparition d’intoxication :
      – Br Med J 1984;288:1344.
    13. STERILET
      Risque de diminution d’efficacité du dispositif intra-utérin.

    Contre-Indications

    2. ALLERGIE AUX SALICYLES
    3. HEMOPHILIE
      Ou toute maladie hémorragique acquise ou constitutionnelle.
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    6. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES EVOLUTIVES
    7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    8. ALLAITEMENT
    9. ENFANT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Deux à quatre grammes par jour en 1 ou 2 prises.
    Dose maximale: six grammes par jour.

    S’il y a un traitement anticoagulant associé, vérifier le taux de prothrombine et diminuer la dose
    d’anticoagulant.
    Surveiller la fonction rénale en cas de traitement prolongé;
    Ne pas associer à d’autres salicylés.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.50
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    80% est résorbé par le tractus digestif, sous forme inchangée.
    La résorption est beaucoup plus lente que pour l’aspirine ou le paracéramol seuls.

    Répartition
    Sous forme de bénorilate inchangé et de ses 2 métabolites actifs: acide salicylique et paracétamol, répartition dans le sang, le tissu synovial et le tissu graisseux.
    Les taux plasmatiques varient selon les doses ingérées , les durées d’administration et
    les conditions physiologiques du sujet.
    Le bénorilate diffuse d’autant mieux dans le tissu synovial que celui-ci est inflammatoire.
    Le benorilate a une grande affinité pour le tissu graisseux, où il est stocké inchangé, expliquant en partie ses
    caractéristiques pharmacocinétiques.
    – Scand J Rheumatol 1976;Suppl 13:9-13.
    Cf également la répartition et le métabolisme de l’acide salicylique et du paracétamol qui sont les métabolites actifs du benorilate.
    Passe dans le lait, sous forme d’acide
    salicylique et de paracétamol.
    Franchit la barrière hématoplacentaire sous forme d’acide salicylique et de paracétamol.

    Demi-Vie
    0,50 heures.
    Demi-vie plus brève chez les sujets ayant une activité physique que chez les sujets alités.
    La demi-vie est probablement dose-dépendante.

    Demi-vie du paracétamol formé:
    10 à 20 heures pour une dose de 4 grammes chez un sujet sain.
    Les
    demi-vies du bénorilate, de l’acide salicylique et du paracétamol sont allongées chez les sujets alités, d’autant plus que la surcharge pondérale est plus importante (proportion de tissu graisseux accrue).

    Métabolisme
    très peu hydrolysé dans le tube digestif, et très rapidement hydrolysé par les enzymes plasmatiques en acide salicylique et paracétamol.
    Après administration per os, le bénorilate est présent dans le plasma, mais les taux sont variables selon le régime
    et les activités physiques du sujet.
    ces variations sont probablement dûes au passage du bénorilate du plasma vers les autres compartiments, et aussi au taus rapide d’hydrolyse plasmatique.
    Les 2 métabolites actifs, acide salicylique et paracétamol sont
    métabolisés selon leurs voies habituelles, il n’y a pas d’interaction entre leurs métabolismes respectifs, pas d’inhibition par compétition de la formation des dérivés conjugués.
    – Xenobiotica 1972;2,4:339.

    Elimination
    Voie rénale:
    Pour 85% de la dose administrée, sous forme d’acide salicylique et de ses métabolites, de façon plus lente que pour l’acide salicylique administré seul.
    Sous forme de paracétamol et de ses dérivés, de façon plus lente que le paracétamol
    administré seul.

    Voie biliaire:
    Sous forme d’acide salicylique et de ses dérivés.
    Voie fécale:
    Pour 15% environ de la dose administrée, sous forme de métabolites.

    Bibliographie

    – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13. Benorylate symposium.
    – Thèse Paris 1976 : Contribution à l’étude du métabolisme du bénorilate, Vendrely-Dolegeal.
    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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