RIZATRIPTAN BENZOATE

Introduction dans BIAM : 17/1/2000
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  benzoate de N,N-dimthyl-2-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)mthyl]-1H-indol-3-yl]thanamine

  Ensemble des dénominations

  BANM : RIZATRIPTAN BENZOATE
  
  CAS : 145202-66-0
  
  DCIMr : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
  
  USAN : RIZATRIPTAN BENZOATE
  
  autre dnomination : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
  
  bordereau : 3149
  
  code exprimentation : MK-0462
  
  code exprimentation : MK-462
  
  rINNM : RIZATRIPTAN BENZOATE
  
  sel ou driv : NARATRIPTAN
  
  sel ou driv : SUMATRIPTAN
  
  sel ou driv : ZOLMITRIPTAN

  Classes Chimiques

  • INDOLE

  Molécule(s) de base : RIZATRIPTAN

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
  4. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
  5. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste slectif des rcepteurs 5HT1B/1D. L’activit thrapeutique est attribue la constriction, via les rcepteurs post-synaptiques 5HT1B, des vaisseaux intracrniens extracrbraux dilats au cours de la crise de migraine et l’inhibition, via les rcepteurs 5HT1D, de la libration par voie nerveuse trigmine de neuropeptides vasoactifs impliques dans l’inflammation neurognique. Ne possderait que peu d’effet vasoconstricteur priphrique notamment au niveau coronaire.

  Effets Recherchés

  2. ANTIMIGRAINEUX (principal)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Efficace en particulier contre les migraines menstruelles. Etude randomise de 335 femmes :
     – Obstet Gynecol 2000;96:237-242.

  Effets secondaires

  2. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  4. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
  6. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )
  7. PALPITATION (CERTAIN )
  8. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  9. RIGIDITE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  10. NAUSEE (CERTAIN )
  11. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  12. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  13. CEPHALEE (CERTAIN )
  14. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  15. PARESTHESIE (CERTAIN )
  16. DIARRHEE (CERTAIN )
  17. DYSPEPSIE (CERTAIN )
  18. SOIF (CERTAIN )
  19. DOULEUR LOCALE (CERTAIN )
      Douleur dans le cou.
  20. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN )
  21. INSOMNIE (CERTAIN )
  22. TREMBLEMENT (CERTAIN )
  23. ATAXIE (CERTAIN )
  24. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
  25. DYSPNEE (CERTAIN )
  26. GENE PHARYNGEE (CERTAIN )
  27. PRURIT (CERTAIN )
  28. HYPERSUDATION (CERTAIN )
  29. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
  30. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN )
  31. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  32. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. SUJET AGE
     Information manquante.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante dans l’espce humaine.
     Chez le rat, excrtion importante dans le lait.
  5. ENFANT
     Information manquante.
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  10. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)
  11. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  12. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
  13. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : dix milligrammes en traitement curatif de la crise.
  Cette dose peut tre renouvele une fois aprs un dlai d’au moins 2 heures. Ne pas dpasser 2 doses au total par 24 heures.
  La posologie doit tre rduite 5
  mg par prise lors de l’administration de propranolol, dont la prise doit tre espace de 2 heures, et chez des patients ayant une insuffisance rnale ou hpatique lgre modre.
  L’efficacit chez des patients gs de plus de 65 ans et chez l’enfant
  n’a pas t value.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  14
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  80
  %
  voie rnale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  10
  %
  voie fcale

  Absorption
  Compltement rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique voisin de 20 mg/ml une heure aprs une prise de 10 mg.
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 45% due un effet de premier passage hpatique.
  La biodisponibilit est fortement
  accrue par la prise de propranolol qui inhibe le mtabolisme du rizatriptan. La prise d’aliments retarde mais ne diminue pas la rsorption.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques voisine de 14%.
  Passe dans le lait (tude chez le rat).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
  
  Métabolisme
  Mtabolis principalement par dsamination oxydative par la monoamine oxydase de type A en un mtabolite inactif.
  Formation de mtabolites mineurs dont l’un le N-monodesmthyl-rizatriptan, possde une activit similaiire la molcule mre.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 80% de la dose sont limins dans les urines principalement sous forme mtabolise. 15% sont limins inchangs.
  *Voie fcale : 10% de la dose sont limins dans les fces.
  

  Bibliographie

  – Headache 1998;38:281-287.
  – Headache 1999;39:Suppl1:S9-S15.
  – Headache 1999;39:264-269.
  – Headache 1999;39,Suppl1:S16-S18.
  – Exp Opin Invest Drugs 1999;8:671-685.
  – Drug CNS 1999;12:403-417.
  – Drugs 1999;58:699-723.
  – Neurology 2000;55,suppl 2.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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