principal Antagoniste compétitif au niveau des récepteurs bêta adrénergiques.Possède une activité sympathomimétique intrinsèque. Pas d'effet anesthésique local. La baisse de la pression intra-oculaire proviendrait d'une inhibition de la secrétion d'humeur aqueuse.
HYPERSUDATION (A CONFIRMER ) Un cas après utilisation sous forme de collyre : - Dermatology 1997;194:197-198.
DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER ) Un cas après une semaine d'utilisation en collyre (non croisée avec le timolol) : - Contact Dermatitis 1999;41:298.
DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN ) Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques : - N Engl J Med 2000;342:905-912.
Le port de lentilles de contact est déconseillé en raison de la diminution de la sécrétion lacrymale et de l' adsorption de certains composants du collyre sur la lentille.
INSUFFISANCE RENALE Demi-vie fortement allongée en cas d'insuffisance rénale, nécessitant une réduction de la posologie : - Eur J Clin Pharmacol 1992;43:417-421.
SPORTIFS Substance soumise à certaines restrictions : - Journal Officiel du 7 Mars 2000. Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Pic plasmatique une à deux heures après une prise orale. Une fraction de la dose instillée sous forme de collyre est résorbée.
Demi-Vie
(6.00) L'activité bêta-bloquante peut durer 4 à 6 jours après administration par voie orale ou par voie veineuse : - Eur J Clin Pharmacol 1983;25:749-747. Demi-vie fortement allongée en cas d'insuffisance rénale, nécessitant une réduction de la posologie
: - Therapy 1987;4:298-308. - Eur J Clin Pharmacol 1992;43:417-421.
Métabolisme
Une faible fraction est transformée en 8-hydroxycartéolol.
Elimination
(URINAIRE) Essentiellement sous forme inchangée.
Bibliographie
- Clin Pharmacokinet 1990;18,4,270-294(PHACI*).
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :