CLAVULANIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 3-(2-hydroxyéthylidène)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : CLAVULANIC ACID
    CAS : 58001-44-8
    DCF : ACIDE CLAVULANIQUE
    DCIR : ACIDE CLAVULANIQUE
    autre dénomination : ACIDE CLAVULANIQUE
    code expérimentation : BRL-14151
    code expérimentation : MM-14151
    rINN : CLAVULANIC ACID

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principale certaine)

    2. ANTIBIOTIQUE (secondaire certaine)
      Faible activité antibactérienne.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibiteur irréversible (de type substrat-suicide) de différents bêta lactamases.
      Peu actif sur les céphalosporinases chromosomiques, à l'exception des céphalosporinases de bacteroïdes et de P . Vulgaris.
      Actif sur les bêta lactamases de type 2, 3, 4, et 5 de la classification de Richmond-Sykes.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITEUR DES BETA-LACTAMASES (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANTIBIOTHERAPIE(ADJUVANT) (principale)
      En association aux bêta-lactamines pour son activité inhibitrice des bêta-lactamases.

    2. I9NHIBITION DES BETALACTAMASES (principale)

    Effets secondaires

    1. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Vingt et un cas d'hépatite (dont 75 % d'hépatite cholestatique) sur 93433 patients traités par l'association amoxicilline-acide clavulanique, 14 cas sur 360333 patients traités par amoxicilline seule (sel d'amoxicilline non précisé) :
      - Arch Intern Med 1996;156:1327-1332.

    2. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique,18 cas ont été rapportés :
      - Gastroenterology 1989;96:1135-1141.
      Un cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1990;14:1007-1009.
      - Gastroenterol Clin Biol 1992;16:102-103.
      - Gut 1992;33:1583.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 138 cas d'atteintes hépatobiliaires rapportés à la pharmacovigllance en Grande Bretagne, dont 73 hépatites cholestatiques. Dans 70% des cas, l'atteinte n'apparaîtrait que plus de 6 semaines après l'arrêt du traitement :
      - Int Pharm J 1993;7:140.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique et avec comme conditions favorisantes un traitement prolongé chez des sujets âgés :
      - Med J Aust 1994;160:733-734.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 8 cas ont été décrits :
      - J Hepatol 1995;22:71-77.
      Sous association ticarcilline-acide clavulanique :
      - Am J Gastroenterol 1995;90:675-676.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 5 cas décrits (sel d'amoxicilline non précisé) :
      - J Hepatol 1995;23:278-282.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, pourrait être lié à une cholangite aiguë (sel d'amoxicilline non précisé) :
      - Gastroenterol Clin Biol 1995;19:957-958.

    3. CHOLESTASE (CERTAIN )
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas décrit de cholestase prolongée (sel d'amoxicilline non précisé) :
      - J Hepatol 1995;23:278-282.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, 1 cas de cholestase intrahépatique sans atteinte des canaux biliaires ni inflammation, avec ictère et prurit sévère, réversible en 12 jours après arrêt du traitement (sel d'amoxicilline non précisé) :
      - J Clin Gastroenterol 1996;23:137-138.
      Sous association amoxicilline-acide clavulanique, cholestase prolongée et paucité des voies biliaires :
      - Dig Dis Sci 1999;44:1997-2000.

    4. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Deux cas d'urticaire généralisé et de dyspnée 1 heure après la prise de l'association acide clavulanique-amoxicilline; des tests allergiques furent positifs à l'acide clavulanique seul :
      - J Allergy Clin Immunol 1995;95:748-750.

    5. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      En association avec l'amoxicilline (sel d'amoxicilline non précisé), un cas chez un patient âgé après 7 jours de traitement :
      - New Ethicals 1996;33:77-79.

    6. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet traité par l'associaition ticarcilline-acide clavulanique et par vancomycine:
      - Ann Pharmacother 1997;31:1321-1324.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par jour en 2 à 3 prises.
    - chez l'enfant et le nourrisson:
    Cinq à dix milligrammes par kilo en 2 à 3 prises.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    - chez l'adulte:
    Quatre à huit cents milligrammes en 2 à 4 injections.
    - chez le nourrisson à partir de 3 mois et l'enfant:
    Dix à vingt milligrammes par kilo en 4 injections.
    - chez le nourrisson de moins de 3 mois:
    Dix à quinze milligrammes par kilo en 3 injections.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 20 à 30 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION dialyse

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité par voie orale : 65-70%.
    Pic plasmatique voisin de 2-4 microgrammes par millilitre une heure après une prise orale de 125 mg, non modifié par la prise d'aliments.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 20 à 30%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure, elle est allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    En partie métabolisée.
    Elimination
    *Voie rénale : 40 à 60% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
    *Dialyse.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Retour à la page d'accueil