PROPYROMAZINE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/4/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    bromure de 1-méthyl-1-[1-méthyl-2-oxo-2-(10 H-phénothiazin-10-yl)éthyl]pyrrolidinium

    Ensemble des dénominations


    CAS : 145-54-0 DCIR : BROMURE DE PROPYROMAZINE
    autre dénomination : BROMURE DE PROPYROMAZINE
    bordereau : 674
    code expérimentation : SD 104.19
    rINN : PROPYROMAZINE BROMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      Action périphérique.

    2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)

    3. ANTISECRETOIRE (principale certaine)

    4. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses par voie générale.

    5. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses; lors d'une augmentation supérieure des doses, passage à un effet curarisant.

    6. CURARISANT (secondaire certaine)
      A très fortes doses, l'effet est d'autant plus intense que les doses sont plus élevées.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Diminue la motilité gastro-intestinale par action spasmolytique directe de type papavérine sur les muscles lisses, et par action parasympatholytique.
      La fonction ammonium apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, donnant des effets périphériques comparables à ceux de l'atropine.

      Antispasmodique:
      Diminution du tonus de base, de l'amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d'Oddi. Ces effets s'observent
      principalement au niveau de l'estomac, du duodénum, du jejunum, de l'iléon et du colon.
      Bronchodilatateur:
      Relâchement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
      Antisecrétoire au niveau de l'estomac:
      Diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en HCL étant peu ou pas modifiée. Diminution nette de l'hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l'hypersécrétion dûe à l'histamine, à l'alcool, à la caféine.
      Diminution des sécrétions salivaires.
      *Effets oculaires:
      Mydriase passive, paralysie flasque de l'accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d'accomodation-convergence.
      *Effets bilaires et urétéraux:
      Antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spasme est provoqué par un morphinique; actif sur les spasmes de l'uretère, mais bloque la contraction vésicale et l'élimination urinaire.

    2. secondaire
      *Effets sur l'appareil cardiovasculaire:
      Bradycardie par action directe, puis tachycardie.
      Augmente l'automatisme sinusal et améliore la conduction auriculo-ventriculaire.
      Effets vasculaires et tensionnels peu importants.
      Bloque les ganglions du système sympathique, mais ne devient ganglioplégique qu'à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
      - Rev Med 1975;21:1446.
      *Dépourvu d'effet sur le système nerveux central, l'ammonium ne traverse pas la barrière hématoencéphalique.

    Effets Recherchés

    1. ANTISPASMODIQUE (principal)

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SPASME OESOPHAGIEN (principale)

    2. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)

    3. GASTRITE (principale)

    4. ULCERE GASTRIQUE (principale)

    5. ULCERE DUODENAL (principale)

    6. VOMISSEMENT (principale)

    7. COLIQUE HEPATIQUE (principale)

    8. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)

    9. PANCREATITE (principale)

    10. COLITE SPASMODIQUE (principale)

    11. CONSTIPATION (principale)

    12. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)

    13. DYSMENORRHEE (principale)

    14. ACCOUCHEMENT DIRIGE (principale)

    15. HYPERTONIE DU COL UTERIN (principale)

    16. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)

    17. RADIOLOGIE DE L'APPAREIL GENITAL(ADJUVANT) (principale)

    18. RADIOLOGIE DE L'APPAREIL URINAIRE(ADJUVANT) (principale)

    Effets secondaires

    1. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    3. CONSTIPATION (CERTAIN )

    4. TACHYCARDIE (CERTAIN )

    5. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN )

    6. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTHERMIE AMBIANTE

      Elle peut survenir chez l'adulte, en cas d'utilisation de fortes doses ou chez l'enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n'est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE PERINATALE
      Le passage transplacentaire n'est pas démontré pour cette molécule, mais par analogie avec les autres atropiniques, utiliser avec prudence chez la femme enceinte, risque de tachycardie foetale.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque de tachycardie, d'arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.

    2. BRONCHITE CHRONIQUE
      Diminution des sécrétions bronchiques.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Les effets sont augmentés et prolongés.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Les effets sont augmentés et prolongés.

    5. SUJETS HYPERSENSIBLES
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    6. ENFANT
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    7. TRISOMIQUE 21
      Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer même à faibles doses.

    8. GROSSESSE
      Passage transplacentaire non démontré pour cette molécule, mais par analogie aux autres atropiniques, prudence car risque de tachycardie. foetale.

    9. ALLAITEMENT
      Le passage dans le lait n'est pas démontré pour cette molécule, cependant par analogie avec les autres atropiniques, éviter l'usage pendant l'allaitement, risque d'effets indésirables chez le nourrisson.

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME

    2. HYPERTHYROIDIE
      Risque de décompensation cardiaque.

    3. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation.

    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    6. TACHYCARDIE

    7. MYASTHENIE

    8. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
      FORMES SEVERES

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE
    - 3 - SOUS-CUTANEE
    - 4 - INTRAMUSCULAIRE
    - 5 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale
    - chez l'adulte:
    Cent à deux cents milligrammes par jour.
    - chez l'enfant jusqu'à 2 ans (forme: gouttes buvables):
    Deux milligrammes par kilo et par jour.
    - chez l'enfant de plus de 2 ans (forme: gouttes buvables):
    Un milligramme et demi par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie rectale chez l'adulte:
    Vingt cinq à soixante quinze milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie parentérale: sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse chez l'adulte:
    Vingt milligrammes, à renouveler si nécessaire.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Faible résorption intestinale : seulement 15 à 25% de la dose administrée par voie orale. Cette faible résorption peut s'expliquer par la formation d'un complexe non résorbable entre la charge positive de l'ammonium quaternaire et le mucus intestinal.
    Répartition
    Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques chez un sujet normal (propriété due à l'ammonium).
    Elimination
    *Voie rénale : élimination rapide.
    *Voie biliaire :élimination rapide.
    *Voie fécale : pour la partie non résorbée.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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