PENTAPIPERIUM METILSULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHYL-1,1((METHYL-3 PHENYL-2 VALERYL)OXY)-4 PIPERIDINIUM .METHYLSULFATE

  Ensemble des dénominations

  DCIR : PENTAPIPERIUM METILSULFATE
  
  autre dénomination : AY 5810
  
  autre dénomination : PENTAPIPERIDE METHYLSULFATE
  
  autre dénomination : PENTAPIPERIUM METHYLSULFATE
  
  bordereau : 1776
  
  sel ou dérivé : PENTAPIPERIDE FUMARATE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • PIPERIDINIUM

  Molécule(s) de base : PENTAPIPERIUM

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     ACTION PERIPHERIQUE PLUS PUISSANTE QUE CELLE DE L’ATROPINE.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     AGIT DE FACON PLUS ELECTIVE SUR LA FIBRE MUSCULAIRE LISSE DE L’ APPAREIL DIGESTIF:
     .
     DIMINUTION DU TONUS DE BASE,AMPLITUDE ET FREQUENCE DES MOUVEMENTS PERISTALTIQUES,FERMETURE DES SPHINCTERS DIGESTIFS MAIS OUVERTURE DU SPHINCTER D’ODDI.CES EFFETS S’OBSERVENT PRINCIPALEMENT AU NIVEAU ESTOMAC,DUODENUM,JEJUNUM,ET COLON.
     .
     .
     ACTION ANTISPASMODIQUE PLUS FAIBLE AU NIVEAU DES FIBRES LISSES VESICULAIRES ET CHOLEDOCIENNES.BLOQUE CEPENDANT LA CONTRACTION VESICALE ET L’ELIMINATION DE L’URINE.
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     DIMINUTION DU VOLUME GLOBAL DE LA SECRETION GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE.
     .
     DIMINUTION NETTE DE L’HYPERSECRETION PROVOQUEE PAR LES PARASYMPATHOMIMETIQUES;DIMINUTION PARTIELLE DE L’HYPERSECRETION DUE A L’HISTAMINE,L’ALCOOL,LA CAFEINE.
  5. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES .
     SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT.
  6. CURARISANT (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES.
     .
     EFFETS D’AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES.
  7. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
     BRADYCARDIE PAR ACTION DIRECTE PUIS TACHYCARDIE.AUGMENTE L’ AUTOMATISME SINUSAL,ET AMELIORE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE .
     EFFETS VASCULAIRES ET TENSIONNELS PEU IMPORTANTS.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasymapthique, entrainant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine. Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique, qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
     Dépourvu d’effets sur le système nerveux central, l’amonium ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. ANTISECRETOIRE (principal)
  4. SPASMOLYTIQUE (principal)
     LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
     UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES.

  Indications Thérapeutiques

  2. SPASME OESOPHAGIEN (principale)
  3. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
  4. GASTRITE (principale)
  5. ULCERE GASTRIQUE (principale)
  6. ULCERE DUODENAL (principale)
  7. VOMISSEMENT (principale)
  8. PANCREATITE (principale)
  9. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  10. CONSTIPATION (principale)
  11. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modificateur du comportement digestif
  12. COLIQUE HEPATIQUE (secondaire)
  13. DYSKINESIE BILIAIRE (secondaire)
  14. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.

  3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANGLE IRIDOCORNEEN ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANGLE IRIDOCORNEEN ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.

  6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.

  7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE

     Avec mydriase, cycloplégie, photophobie.

  8. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles.
  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Avec rythme nodal.

  11. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  12. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses.
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la sécheresse de la bouche.
  15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
  24. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
      Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.
  25. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplégique.

  26. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     LES EFFETS SONT PROLONGES ET AUGMENTES
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
  7. ENFANT
  8. SUJET AGE
  9. TRISOMIQUE 21

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rétention aiguë des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation de l’ileus.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Vingt à trente milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Faible résorption intestinale: seulement 15 à 25% de la dose administrée per os; cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’amonium quaternaire et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hématoencéphalique (propriété dûe à l’amonium quaternaire).
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Elimination rapide.
  Voie biliaire:
  Elimination rapide.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CRILIN (ITALIE)
  • CRYLENE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • QUILENE (USA)

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