TERTATOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (+/-)-1-[(3,4-Dihydro-2H-1-benzothiopyran-8-yl)oxy]-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol hydrochloride

    Ensemble des dénominations


    CAS : 83688-84-0 (� v�rifier) autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE TERTATOLOL
    bordereau : 2764

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TERTATOLOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste comp�titif des r�cepteurs adr�nergiques b�ta (1 et 2). Ne pr�sente ni activit� sympathomim�tique intrins�que ni activit� anesth�sique locale.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    4. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    5. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    6. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    7. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    8. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    9. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une �tude prospective men�e sur 12550 patients trait�s par divers b�tabloquants pour une HTA a mis en �vidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diab�te de type 2. Ce risque ne serait pas augment� par les diur�tiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    10. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    11. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    12. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise � certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le r�glement d'une f�d�ration internationale de sport le pr�voit, des tests sont effectu�s pour les b�ta-bloquants.

    2. CIRRHOSE
      Posologie controvers�e :
      - J Hepatol 1993;19:43-50.

    3. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
      Chronique.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      R�duire la posologie de moiti�.

    5. GROSSESSE
      Information manquante.

    6. ALLAITEMENT
      Excr�tion dans le lait maternel.

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne pas interrompre brutalement; risque d'infarctus du myocarde, de troubles du rythme, de mort subite.

    8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE

    9. PHEOCHROMOCYTOME

    Contre-Indications

    1. ASTHME

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Non appareill�.

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. BRADYCARDIE SEVERE
      Egale ou inf�rieure � 50 battements par minute.

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Clairance de la cr�atinine inf�rieure � 10 ml/minute.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : cinq milligrammes par jour en une prise.
    R�duire la posologie de moiti� en cas d'insuffisance h�patique.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale
    - 3 - REPARTITION 95 % lien prot�ines plasmatiques
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    R�sorb� par le tube digestif.
    Existence d'un effet de premier passage h�patique faible.
    Biodisponibilit� apr�s administration par voie orale ou intraveineuse voisine de 60 %.
    Pic plasmatique voisin de 130 nanogrammes/ml une heure apr�s une prise orale de 5 mg.
    Répartition
    Liaison aux prot�ines plasmatiques : 95 % (affinit� pr�f�rentielle pour l'alpha 1-glycoprot�ine).
    La dur�e d'action b�tabloquante serait d'environ 24 heures pour une prise de 5 mg.
    Excr�tion dans le lait matrernel.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'�limination plasmatique est de 3 heures. Elle n'est ni modifi�e par la dose administr�e (si inf�rieure � 10 mg), ni par l'horaire de la prise par rapport au repas. Elle est fortement allong�e en cas d'insuffisance h�patique (8 � 15 heures).
    Métabolisme
    Fortement m�tabolis� en m�tabolites dont les 3 principaux sont le 4-hydroxy-tertatolol, le sulfoxy-tertatolol et hydroxysulfoxy-tertatolol. Le 4-hydroxy-tertatolol a une activit� b�tabloquante identique � celle du tertatolol.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Principale voie d'�limination sous forme m�tabolis�e. Le tertatolol inchang� repr�sente 1 % de la dose administr�e.

    Bibliographie

    - Am J Hypertens 1989;2,N11,Part2:207S-302S.
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Cardiology 1993;83,Suppl1:64-69.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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