LEPIRUDINE
LEPIRUDINE
Introduction dans BIAM : 13/2/1998
Dernière mise à jour : 24/8/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-L-leucine-2-L-thréonine-63-désulfohirudine (Hirudo medicinalis, variant HV1)Ensemble des dénominations
BAN : LEPIRUDIN
CAS : 138068-37-8
DCIR : LEPIRUDINE
bordereau : 3092
code expérimentation : HBW-023
dci : lépirudine
rINN : LEPIRUDINClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/97
- ANTICOAGULANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Hirudine recombinante inhibant directement et sélectivement la thrombine; son mode d’action est indépendant de l’antithrombine III contrairement à l’héparine.
- ANTICOAGULANT (principal)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
Chez les malades ayant une thrombopénie à l’héparine. - INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
Etude randomisée chez plus de 10 000 malades: serait plus efficace que l’héparine chez les sujets ayant un angor instable ou un infarctus sans élévation de ST:
– Lancet 1999;353:429-438.
- HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TOUX (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANTICORPS(PRODUCTION) (CERTAIN FREQUENT)
Anticorps anti-hirudines dans 40% des cas, sans conséquence clinique apparente.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez les rongeurs (rat, lapin). - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
La lepirudine est métabolisée en quasi totalité par le rein; la réduction posologique est nécessaire, fondée sur la clairance de la créatinine.
- GROSSESSE
En l’absence d’études controlées. - ALLAITEMENT
En l’absence de données. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraveineuse:
– chez l’adulte à fonction rénale normale:
Débuter par un bolus intraveineux de 0,4 milligrammes par kg.
Poursuivre par une perfusion veineuse de 0,15 milligramme par kilo et par heure pendant 2 à 10 jours.
– chez
l’insuffisant rénal:
Le bolus initial sera réduit à 0,2 milligramme par kilo, puis la perfusion sera adaptée à la clairance de la créatinine.
Surveillance du traitement:
Une surveillance du temps de céphaline activée (TCA) doit être effectuée 4 heures
après l’instauration du traitement, puis au moins une fois par jour.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
à 1
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
à 10
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Administré par voie veineuse.
Répartition
Distribution limitée aux compartiments extracellulaires.
Fixation aux protéines plasmatiques<10%.
Demi-Vie
1 heure.
Fortement allongée en cas d’insuffisance rénale; nécessité d’ajuster la posologie.
Métabolisme
Peu métabolisé.
Elimination
Voie rénale:
70 à 90% de la dose esy éliminé par les reins, principalement sous forme inchangée.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :