PHENYLBUTAZONE SODIQUE
PHENYLBUTAZONE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-butyl-1,2-diphnylpyrazolidine-3,5-dione, sel de sodiumEnsemble des dénominations
bordereau : 2038
sel ou driv : PHENYLBUTAZONE
sel ou driv : PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE
sel ou driv : MOFEBUTAZONEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PHENYLBUTAZONE
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
- URICOSURIQUE (secondaire certaine)
- INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE ( confirmer)
In vitro.
Mécanismes d’action
- principal
*Inhibition de la cyclo-oxygnase, de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
*Action antiinflammatoire au stade aigu de l’inflammation (agit sur les phnomnes prcoces) :
– inhibe l’augmentation de la permabilit capillaire,
– diminue la migration des polynuclaires des monohistiomacrophages,
– inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
– s’oppose l’action des mdiateurs chimiques,
– inhibe de faon non spcifique la synthse des prostaglandines.
– Stimule la scrtion d’ACTH ( confirmer).
Aucune action sur les phnomnes tardifs de l’inflammation : en particulier, n’empche pas la formation du tissu de granulation.
*Action analgsique priphrique : type aspirine mais moins actif.
*Action antipyrtique type aspirine qui serait due l’inhibition des prostaglandines synthtases notamment PGE1. - secondaire
Action uricosurique par diminution de la rabsorption tubulaire de l’acide urique.
Rtention hydrosode par action directe sur les tubules rnaux.
Action ulcrigne par inhibition de la division cellulaire des cellules pithliales (estomac et rein).
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
Agit essentiellement sur la phase prcoce de l’inflammation. - ANALGESIQUE (accessoire)
De faible intensit. - ANTIPYRETIQUE (accessoire)
De faible intensit. - URICOSURIQUE (accessoire)
De faible intensit, activit de au mtabolite gamma-hydroxyle.
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement symptomatique des pousses aiges. - GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Traitement symptomatique de courte dure de la crise de goutte. - RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
Traitement symptomatique de courte dure des pousses aiges.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilit. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
Au cours d’une raction d’hypersensibilit, souvent associ de la fivre et des adnopathies. - ADENOPATHIE (CERTAIN FREQUENT)
Dans le cadre d’une raction d’hypersensibilit, souvent associ de la fivre et des arthralgies. - OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE CARDIAQUELi la rtention hydrosode.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Li la rtention hydrosode. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Li la rtention hydrosode, elle doit tre prvenue par un rgime dsod. - INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
Lie la rtention hydrosode. - OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE– Lancet 1969;2:1358.
- PERICARDITE (CERTAIN TRES RARE)
Lie la rtention hydrosode. - HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’un syndrome nphrotique. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
NEPHROPATHIE PREEXISTANTEPeut tre le signe d’une nphropathie interstitielle aigu ou d’une ncrose mdullaire rnale.
- SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1981;282:950-951. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1978;1:1322. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Surg 1971;103:420-421. - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - REACTION AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIREA type de ncrose musculaire ou cutanomuqueuse, d’abcs au point d’injection :
– Mars Chir 1968;20:270. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
Par hypersensibilit.
D’aspect variable : rythme maculopapuleux diffus, erythme polymorphe, rythme pigment fixe. Ces manifestations imposent l’arrt du traitement. - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas, aprs application cutane chez un sujet g (sel de phenybutazone non prcis) :
– Contact Dermatitis 1995;33:213-214. - ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilit.
Tumfaction salivaire bilatrale, touchant les glandes parotides et sous-maxillaires, pouvant simuler les oreillons, ncessite l’arrt du traitement. - PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
GASTRITE
HERNIE HIATALE
ANTECEDENTS ULCEREUXA type de brlures ou de crampes.
- GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
Ncessite l’arrt du traitement.
Rgression lente l’arrt. - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- COLITE (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERATION COLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Avec risque de perforation. - STENOSE DU COLON (CERTAIN )
Un cas dcrit de diaphragme colique (sel de phnylbutazone non prcis), 11 cas rapports avec d’autres anti-inflammatoires non strodiens :
– Am J Gastroenterol 1995;90:2035-2038. - PROCTALGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - DOULEUR RECTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALERectite rosive ou ulcre (sel de phenylbutazone non prcise) :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452. - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ANTECEDENTS ULCEREUXA type d’ulcre antral ou prpylorique pouvant se compliquer de perforation ou d’hmorragie.
Il ncessite l’arrt immdiat du traitement. - HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
GASTRITE
ANTECEDENTS ULCEREUXLe plus souvent saignement occulte, modr. Parfois hmorragie massive type de mlna ou d’hmatmse, mortelle dans certains cas, en particulier chez le sujet g.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Rarement isole, le plus souvent associe d’autres manifestations d’hypersensibilit (fivre, ruption cutane). Impose l’arrt immdiat du traitement.
– Am J Dig Dis 1977;22:611-617.
– Hepatology 1981;1:255-263.
– Rev Prat 1984;34:245-248. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Isole ou dans le cadre d’une hpatite. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Isole ou dans le cadre d’une hpatite. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Isole ou dans le cadre d’une hpatite. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Elle se manifeste par des signes histologiques de cholestase et une infiltration inflammatoire portale associe une ncrose hpatocytaire et des granulomes.
– Digestion 1981;22:317-320. - HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Li une diminution de la captation de l’iode par la thyrode. - GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
Peut se compliquer d’un syndrme de compression. - ANEMIE (CERTAIN RARE)
Le plus souvent, anmie normochrome par hmodilution en raison de la rtention hydrosode ou anmie hypochrome lie un saignement occulte, plus rarement anmie d’origine centrale. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
De survenue imprvisible, d’volution mortelle dans un tiers des cas. - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEAccident grave, d’volution mortelle dans un tiers des cas :
– BMJ 1977;1:1500-1505. - THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
Priphrique, avec anticorps antiplaquettaires, ou centrale :
– Br Med J 1973;1:545. - EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE– Br Med J 1975;1:67.
- SYNDROME PULMONAIRE ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’alvolite allergique.
- TOXICITE FOETALE
Au cours du troisime trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer le foetus une toxicit cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel).
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- GASTRITE(ANTECEDENT)
- HERNIE HIATALE
- ETHYLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
- ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
- ASSOCIATION AU LITHIUM
- STERILET
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- ULCERE GASTRODUODENAL
- HEMORRAGIE DIGESTIVE
- GASTRITE
- RECTITE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HEMOPATHIE
- DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
- HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
Il existe une allergie croise entre l’aspirine et les antiinflammatoires non strodiens chez les sujets prsentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) dclench par l’aspirine. - HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
- LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
- SYNDROME DE SJOGREN
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- PORPHYRIE
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialis en France.
L’examen, par la commission nationale de pharmacovigilance, des effets secondaires attribus la phenylbutazone, a conduit au retrait du march des formes injectables.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnale
– 2 –
REPARTITION
laitRépartition
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hpatique.
Transformation en oxyphenbutazone proprits antiinflammatoires, et en gamma-phnylbutazone proprits uricosuriques.
Elimination
Rein.
Elimination lente de la phnylbutazone et de ses mtabolites.
Lait.
Rapport lait/plasma voisin de 0,1.
Bibliographie
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BUTAZOLIDIN INJECTION (ANGLETERRE)
- BUTAZOLIDINE INJECTABLE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))