TRASICOR RETARD 160 mg comprimés
TRASICOR RETARD 160 mg comprimés
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/12/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES A LIBERATION PROLONGEE
Etat : commercialisé
Laboratoire : NOVARTIS PHARMAProduit(s) : TRASICOR
Evénements :
- octroi d’AMM 7/12/1977
- mise sur le marché 15/5/1979
- publication JO de l’AMM 5/12/1980
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 338175-8
1
plaquette(s) thermoformée(s)
28
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 21/4/1971
- agrément collectivités 28/3/1979
- inscription SS 28/3/1979
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 31.44 F
Prix public TTC : 43.20 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- OXPRENOLOL CHLORHYDRATE 160 mg
- LACTOSE excipient et enrobage
- EUDRAGIT E 30D excipient et enrobage
- SILICE COLLOIDALE excipient
- STEARATE DE CALCIUM excipient
- GLYCEROL PALMITOSTEARATE excipient
- MAGNESIUM STEARATE enrobage
- HYPROMELLOSE excipient
- POLYSORBATE 80 enrobage
- TALC enrobage
- DIOXYDE DE TITANE enrobage
- BETABLOQUANT NON SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-A02.
L’oxprénolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
. l’absence d’activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
. un effet antiarythmique,
. un pouvoir agoniste partiel (ou une activité sympathomimétique intrinsèque) modéré.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption :
Administré par voie orale, l’oxprénolol est rapidement résorbé ; la biodisponibilité est très variable d’un sujet à l’autre et comprise entre 20 et 75%. Il existe un effet de premier passage hépatique. Le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 1 à 2 heures environ. Pour Trasicor Retard, la formulation à libération prolongée des comprimés permet d’écrêter le pic des concentrations plasmatiques et de les maintenir plus longtemps en plateau, sans réduction notable de la biodisponibilité et en doublant de la sorte la durée d’action pharmacologique du produit.
Métabolisme :
L’oxprénolol est transformé au niveau hépatique en un métabolite inactif (glucuronate).
Distribution :
L’oxprénolol passe la barrière hémato-encéphalique.
Liaison aux protéines plasmatiques : la liaison aux protéines est importante : 80 à 90%.
Demi-vie d’élimination : la demi-vie d’élimination plasmatique de l’oxprénolol est de 1 à 3 heures environ.
Elimination :
L’oxprénolol est excrété en quasi-totalité par le rein, essentiellement sous forme de métabolites inactifs (95%). la matrice qui sert de structure au comprimé peut se retrouver apparemment intacte dans les selles ; elle est cependant vidée de son principe actif.
Populations à risque :
* Insuffisances hépatique et rénale :
Il peut être nécessaire de réduire la posologie.
* Sujet âgé :
Les aires sous la courbe d’oxprénolol sont peu augmentées et n’imposent pas d’adaptation particulière des doses.
* Grossesse :
L’oxprénolol passe dans le placenta. Le rapport moyen des concentrations sang du cordon/sang maternel d’oxprénolol est d’environ 0,35.
* Allaitement :
L’oxprénolol est excrété dans le lait maternel ; le rapport moyen des concentrations lait maternel/sang maternel est dans un rapport de 0,45. Un nouveau-né de 3 kg et consommant 500 ml de lait maternel par jour recevrait une dose quotidienne maximale d’environ 0.07 mg/kg d’oxprénolol, ce qui représente moins de 60 fois la dose quotidienne usuelle chez un adulte hypertendu.
- ***
– Hypertension artérielle.
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
– Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).
– Manifestations cardiovasculaires des hyperthyroïdies et intolérance aux traitements substitutifs des hypothyroïdies.
– Signes fonctionnels de la cardiomyopathie obstructive. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
- FLUTTER AURICULAIRE
- FIBRILLATION AURICULAIRE
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
- ASTHENIE
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES
- BRADYCARDIE
sévère, le cas échéant. - DOULEUR EPIGASTRIQUE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- INSOMNIE
- CAUCHEMAR
- IMPUISSANCE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (RARE)
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
aggravation d’une claudication intermittente existante. - ERUPTION CUTANEE (RARE)
- ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
On a pu observer dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
On a pu observer dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
- MISE EN GARDE
– Angineux :
ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est-à-dire idéalement sur une ou deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le oxprénolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. - BRADYCARDIE
Si la fréquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des béta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. - INSUFFISANCE RENALE ET HEPATIQUE
En cas d’insuffisance hépatique ou rénale, il sera peut-être nécessaire d’adapter la posologie pour la forme dosée à 160 mg, en surveillant le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos). - SUJET AGE
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. - DIABETE
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique.
Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients suceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, qu’elle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitement désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
. Si l’arrêt du traitement est jugé necessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
. Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
– chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
– En cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
. Le risque anaphylactique devra être pris en compte. - THYROTOXICOSE
Les bêta-bloquants sont suceptibles d’en masquer les signes cardio-vasculaires. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - GROSSESSE
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n’ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie ; mais, le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique.
Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs, tout en évitant les solutions de remplissage (risque d’OAP).
En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d’utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’à l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée. - ALLAITEMENT
Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait.
La survenue d’hypoglycémie et de bradycardie a été décrite pour certains bêtabloquants peu liés aux protéines plasmatiques. En conséquence, l’allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement.
- ASTHME
- BRONCHOPATHIES CHRONIQUES OBSTRUCTIVES
- INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
- CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- ANGOR DE PRINZMETAL
- MALADIE DU SINUS
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE SEVERE
Inférieur à 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
- PHEOCHROMOCYTOME
non traité. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Contre-indications :
– association à la floctafénine.
– association avec le sultopride : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
Contre-indication relative : association avec l’amiodarone.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration par voie veineuse :
d’atropine 1 à 2 mg en bolus,
de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi si nécessaire d’une perfusion de 1 à 10 mg par
heure,
puis, si nécessaire :
soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 microg. L’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 microg,
soit de dobutamine 2.5 à 10
microg/kg/min.
En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :
– glucagon sur la base de 0.3 mg/kg,
– hospitalisation en soins intensifs,
– isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le
traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Un comprimé par jour.
Cette dose peut être dépassée, selon les cas, mais sera prise en une fois.