DROLEPTAN 2.5 mg/1 ml solution injectable IV (Hp)
DROLEPTAN 2.5 mg/1 ml solution injectable IV (Hp)
Introduction dans BIAM : 25/1/2000
Dernière mise à jour : 5/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : JANSSEN – CILAGProduit(s) : DROLEPTAN
Evénements :
- octroi d’AMM 11/9/1998
- mise sur le march 1/4/1999
- publication JO de l’AMM 29/9/1999
- rectificatif d’AMM 1/2/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 561122-8
10
ampoule(s)
1
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 25/9/1999
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
A L’ABRI DE LA LUMIEREComposition
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 1
ml- DROPERIDOL 2.50 mg
- MANNITOL excipient
- TARTRIQUE ACIDE excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- TARTRIQUE ACIDE excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- NEUROLEPTIQUE (BUTYROPHENONE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05A-D08.
Le dropridol est un neuroleptique de la famille des butyrophnones.
Les neuroleptiques possdent des proprits antidopaminergiques auxquelles sont imputs :
– l’effet antipsychotique recherch en thrapeutique,
– les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinsies, hyperprolactinmie).
Dans le cas des neuroleptiques butyrophnones, ces proprits antidopaminergiques sont importantes : l’activit antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqus.
La molcule possde galement des proprits adrnolytiques modres, l’origine d’une hypotension orthostatique.
Ces diverses proprits pharmacologiques retentissent au niveau des effets indsirables le plus frquemment rapports.
* Proprits pharmacocintiques :
– Le dropridol est une molcule basique et lipophile.
– Par voie intraveineuse, la dcroissance des concentrations plasmatiques est triphasique. Son volume total de distribution Vdss est de 1.4 l/kg +/- 0.32. Sa pharmacocintique est linaire dans l’intervalle posologique allant de 5 15 mg par voie IV.
– Selon les tudes, sa demi-vie terminale d’limination est en moyenne comprise entre 104 et 132 minutes.
– Il est excrt principalement par voie urinaire, essentiellement sous forme de mtabolites inactifs. La clairance, essentiellement mtabolique, est leve : 900 ml/min.
- ***
– Traitement des nauses et vomissements postopratoires de l’adulte et de l’enfant.
– Prvention des nauses et vomissements induits par les morphiniques administrs en analgsie autocontrle, en postopratoire, chez l’adulte. - NAUSEE
- VOMISSEMENT
- DYSKINESIE PRECOCE
Torticolis spasmodiques, crises oculogyres, trismus… - SYNDROME AKINETIQUE SANS HYPERTONIE
Syndrome extrapyramidal, cdant partiellement aux antiparkinsoniens anticholinergiques. - SYNDROME AKINETOHYPERTONIQUE
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
- AKATHISIE
- DYSKINESIE TARDIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGELes antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.
- SEDATION
ou somnolence plus marque en dbut de traitement. - INDIFFERENCE
- ANXIETE
- CYCLOTHYMIE
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES
En cas d’hyperthermie inexplique, il est impratif de suspendre le traitement, car ce signe peut tre l’un des lments du syndrome malin dcrit avec les neuroleptiques (pleur, hyperthermie, troubles vgtatifs, altration de la conscience, coma, lvation des CPK). Les signes de dysfonctionnement vgtatif tels que sudation et instabilit artrielle peuvent prcder l’apparition de l’hyperthermie et constituer par consquent des signes d’appel prcoces.
En cas d’apparition de ces symptmes, il est ncessaire d’interrompre immdiatement le traitement par dropridol et de mettre en place un traitement symptomatique appropri sous surveillance mdicale troite, de prfrence en centre de soins intensifs.
Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prdisposer, tels que la dshydratation, des atteintes organiques crbrales. - QT(ALLONGEMENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE PARENTERALELa survenue de cet effet peut tre plus leve chez les patients traits par des doses importantes de dropridol ou chez des patients prsentant des facteurs prdisposants.
- TORSADE DE POINTES
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE PARENTERALELa survenue de cet effet peut tre plus leve chez les patients traits par des doses importantes de dropridol ou chez des patients prsentant des facteurs prdisposants.
- MORT SUBITE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE PARENTERALE
FORTE DOSELa survenue de cet effet peut tre plus leve chez les patients traits par des doses importantes de dropridol ou chez des patients prsentant des facteurs prdisposants.
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Lgre modre. - TACHYCARDIE REFLEXE (RARE)
- IMPUISSANCE
- FRIGIDITE
- AMENORRHEE
Signe d’hyperprolactinmie. - GALACTORRHEE
Signe d’hyperprolactinmie. - GYNECOMASTIE
Signe d’hyperprolactinmie. - DYSREGULATION THERMIQUE
- POIDS(AUGMENTATION)
- GLYCEMIE(AUGMENTATION)
Altration de la tolrance au glucose. - FORMULE SANGUINE(ANOMALIE) (RARE)
Diminution modre et transitoire. - AGRANULOCYTOSE (RARE)
Gnralement lors d’association avec d’autres mdicaments. - THROMBOPENIE (RARE)
Gnralement lors d’association avec d’autres mdicaments. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
- RASH (RARE)
- EXANTHEME (RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (RARE)
- SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (EXCEPTIONNEL)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (EXCEPTIONNEL)
Notamment de la langue.
- MISE EN GARDE
Le dropridol peut provoquer durant les premires heures aprs l’administration : sdation, somnolence et diminution transitoire des performances psychomotrices.
Morts subites :
Des cas de mort subite aprs injection de dropridol injectable ont t rapports. La cause des dcs est le plus souvent inexplique, mais une origine rythmique a t voque. Le principal facteur de risque reconnu est l’injection de doses suprieures celles recommandes.
Un thylisme aigu tait frquemment associ. Bien que la relation causale n’ait pas t formellement tablie, l’utilisation de dropridol est donc dconseille en cas d’thylisme aigu, ou devra s’accompagner d’une surveillance mdicale, notamment cardiaque, troite.
Troubles du rythme ventriculaire :
Le dropridol injectable prolonge de faon dose-dpendante l’intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves type de torsades de pointes, est major par l’existence d’une bradycardie, d’une hypokalimie, d’un QT long congnital ou acquis (association un mdicament augmentant l’intervalle QTc).
Il convient donc de respecter le schma posologique et, lorsque la situation clinique le permet, de s’assurer avant toute administration de l’absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
bradycardie infrieure 55 battements par minute,
hypokalimie,
allongement prexistant ou congnital de l’intervalle QT,
traitement en cours par un mdicament susceptible d’entraner une bradycardie, une hypokalimie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l’intervalle QT (cf Interactions).
Hypotension :
Une hypotension lgre modre et, occasionnellement, une tachycardie (rflexe) ont t observes sous dropridol. Gnralement, ces effets disparaissent spontanment. Toutefois, lorsque l’hypotension persiste, le risque d’hypovolmie doit tre pris en compte et un remplissage vasculaire doit tre ralis. Une perfusion IV doit donc pouvoir tre installe rapidement au cas o un remplissage vasculaire serait ncessaire.
Syndrome malin :
En cas d’hyperthermie inexplique, il est impratif de suspendre le traitement, car ce signe peut tre l’un des lments du syndrome malin dcrit avec les neuroleptiques (pleur, hyperthermie, troubles vgtatifs, altration de la conscience, coma, lvation des CPK). Les signes de dysfonctionnement vgtatif tels que sudation et instabilit artrielle peuvent prcder l’apparition de l’hyperthermie et constituer, par consquent, des signes d’appel prcoces. En cas d’apparition de ces symptmes, il est ncessaire d’interrompre immdiatement le traitement par dropridol et de mettre en place un traitement symptomatique appropri sous surveillance mdicale troite, de prfrence en centre de soins intensifs.
Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prdisposer, tels que la dshydratation, des atteintes organiques crbrales.
Les tudes cliniques ralises en prvention des nauses et vomissements induits par les morphiniques en postopratoire ont t effectues majoritairement sur une priode de 24 heures, aprs l’intervention. - BOISSONS ALCOOLISEES
L’absorption d’alcool et de boissons alcoolises est fortement dconseille pendant la dure du traitement. - EPILEPSIE
La surveillance (clinique et ventuellement lectrique) doit tre renforce chez les pileptiques en raison de la possibilit d’abaissement du seuil pileptogne. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Le dropridol devra tre utilis avec prudence en raison du risque d’augmentation des concentrations plasmatiques. - INSUFFISANCE RENALE
Le dropridol devra tre utilis avec prudence en raison du risque d’augmentation des concentrations plasmatiques. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne du dropridol.
En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
Il n’existe pas actuellement de donnes en nombre suffisant pour valuer un ventuel effet malformatif ou foetotoxique du dropridol lorsqu’il est administr pendant la grossesse.
Il n’existe aucune donne sur le retentissement crbral foetal des traitements neuroleptiques prescrits tout au long de la grossesse.
Chez les nouveaux ns de mres traites au long cours par de fortes posologies de neuroleptiques, des syndromes extrapyramidaux ont t dcrits.
En consquence :
– par mesure de prcaution, il est prfrable de ne pas utiliser le dropridol au cours du premier trimestre de la grossesse,
– il semble raisonnable d’essayer de limiter les dures de prescription pendant la grossesse,
– si possible, il est souhaitable de diminuer les posologies en fin de grossesse la fois pour les neuroleptiques et les correcteurs antiparkinsoniens en raison des proprits atropiniques de ces derniers,
– Il semble justifi d’observer une priode de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-n. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
La conduite ou l’utilisation des machines est contre-indique dans les 24 heures suivant l’injection de dropridol.
L’attention est attire, notamment chez les conducteurs et les utilisateurs de machine, sur les risques de somnolence lis ce mdicament, surtout en dbut de traitement.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
-hypersensibilit connue au dropridol ou l’un des composants du produit. - COMA
- HYPOKALIEMIE
- BRADYCARDIE
<55 battements par minute. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (absolue)
Contre-indication absolue :
Connaissance d’un traitement en cours par un mdicament entranant une bradycardie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l’intervalle QT.
-Antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, bromocriptine, cabergoline, lvodopa, lisuride, pergolide, piribdil, ropinirole) : antagonisme rciproque de l’antiparkinsonien et des neuroleptiques. Pour les neuroleptiques antimtiques : utiliser un antimtique dnu d’effets extrapyramidaux.-Mdicaments bradycardisants (principalement : btabloquants, digitaliques, clonidine), mdicaments ralentissant la conduction cardiaque (principalement : quinidiniques, disopyramide, aprindine, flcanide, propafnone, cibenzoline, antidpresseurs imipraminiques) ou mdicaments allongeant l’intervalle QT (principalement : quinidiniques, disopyramide, amiodarone, sotalol, bpridil, halofantrine, sultopride) :
augmentation du risque de troubles du rythme ventriculaire. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
-Mdicaments susceptibles d’allonger l’intervalle QT (principalement : aprindine, astmizole, cisapride, pentamidine, rythromycine, sparfloxacine) : augmentation du risque de troubles du rythme ventriculaire.
-Autres neuroleptiques : majoration des effets centraux et parfois du risque d’allongement de l’intervalle QT. - DEPRESSION CHRONIQUE GRAVE
- MALADIE DE PARKINSON
- PHEOCHROMOCYTOME
Hypertension et tachycardie svres ont t observes. - ALLAITEMENT
Il existe un passage des neuroleptiques butyrophnones dans le lait maternel; par consquent, l’allaitement est contre-indiqu pendant la dure du traitement. - ALCOOL (relative)
Alcool (cf Mises en garde et Prcautions d’emploi : morts subites) : majoration par l’alcool de l’effet sdatif des neuroleptiques. L’altration de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de vhicules et l’utilisation de machines. La prise de boissons alcoolises et de mdicaments contenant de l’alcool est fortement dconseille pendant la dure du traitement; - ETHYLISME (relative)
Ce mdicament ne doit gnralement pas tre utilis en cas d’thylisme aigu.
Signes de l’intoxication :
- INDIFFERENCE
- LETHARGIE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- SIALORRHEE
- ATAXIE
- RIGIDITE MUSCULAIRE
- CRISE CONVULSIVE
Traitement
Symptomatologie :
Les symptmes observs lors d’un surdosage avec le dropridol correspondent une majoration de ses effets pharmacologiques.
Les symptmes d’un surdosage accidentel vont de l’indiffrence psychique un tat de sommeil et sont parfois
associs une baisse de la pression artrielle.
A plus fortes doses ou chez des patients prsentant une sensibilit accrue, il peut apparatre des troubles extrapyramidaux (hypersalivation, mouvements anormaux, parfois rigidit musculaire). Des
convulsions peuvent apparatre en cas de surdosage.
Traitement :
En cas de surdosage, l’hospitalisation est ncessaire et une surveillance lectrocardiographique (risque d’allongement de l’intervalle QT, de troubles du rythme) et clinique troite est
recommande (cf Mises en garde et Prcautions d’emploi).
Il n’existe pas d’antidote connu. Toutefois, lorsque des effets extrapyramidaux apparaissent, un anticholinergique doit tre administr En cas d’hypotension marque, un remplissage vasculaire doit
tre entrepris et les mesures adquates doivent tre mises en oeuvre.
En cas d’hypoventilation ou d’apne, administrer de l’oxygne, contrler ou assister la respiration. tablir et maintenir l’accs aux voies ariennes suprieures par voie oropharynge
ou, si ncessaire, par intubation endotrachale. Si ncessaire, le patient sera gard sous observation pendant 24 heures minimum ; la temprature corporelle et l’apport liquidien seront contrls.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
A) Traitement des nauses et vomissements postopratoires :
– de l’adulte :
A la posologie de 0.625 mg 1.25 mg en IV, selon la technique de titration. Les faibles doses sont gnralement efficaces. Si ncessaire, la dose pourra
atteindre 2.5 mg.
L’injection peut tre faite ds l’apparition des nauses ou des vomissements car elle est immdiatement efficace.
– de l’enfant :
A la posologie de 0.020 0.075 mg/kg, selon la technique de titration. Les faibles doses sont
gnralement efficaces.
L’injection peut tre faite ds l’apparition des nauses ou des vomissements car elle est immdiatement efficace.
B) Prvention des nauses et vomissement induits par les morphiniques administrs en analgsie autocontrle, en
postopratoire,
Pendant l’analgsie auto-contrle en post-opratoire, chaque bolus de 1 mg de morphine est coupl un bolus de 0,05 0,1 mg de dropridol I.V. La dose recommande en bolus unique est de 0,625 1,25 mg voire au maximum 2,5 mg.