ALDOMET 500 mg comprims enrobs
ALDOMET 500 mg comprims enrobs
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/10/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES ENROBES
Usage : adulte et enfant
Etat : commercialis
Laboratoire : MERCK SHARP & DOHME-CHIBRETProduit(s) : ALDOMET
Evénements :
- octroi d’AMM 12/10/1972
- mise sur le march 1/1/1974
- validation de l’AMM 29/8/1990
- rectificatif d’AMM 29/6/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 317380-1
1
plaquette(s) thermoforme(s)
30
unit(s)
jauneEvénements :
- inscription SS 12/5/1974
- agrment collectivits 12/1/1982
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 24.14 F
Prix public TTC : 36.10 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- METHYLDOPA 500 mg
Sesquihydrate exprim en produit anhydre
- CITRIQUE ACIDE excipient et enrobage
- CALCIUM EDETATE DE SODIUM excipient
- ETHYLCELLULOSE excipient
- GOMME GUAR excipient
- CELLULOSE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE enrobage
- DIOXYDE DE TITANE colorant (enrobage)
- JAUNE DE QUINOLEINE LAQUE ALUMINIQUE colorant (enrobage)
- OXYDE DE FER ROUGE colorant (enrobage)
- PROPYLENE GLYCOL enrobage
- TALC enrobage
- CIRE DE CARNAUBA enrobage
- ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (METHYLDOPA) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C02A-B01.
La mthyldopa est un antihypertenseur central qui inhibe le tonus sympathique : la baisse de la pression artrielle rsulte de la stimulation des rcepteurs alpha-2-adrnergiques centraux, ventuellement par l’intermdiaire de faux neurotransmetteurs .
L’effet de la mthyldopa sur l’quilibre des amines adrnergiques d, semble-t-il, exclusivement l’isomre gauche, est rversible.
Elle n’a pas d’effet direct sur les fonctions cardiaque ou rnale, ne rduit pas habituellement la filtration glomrulaire, le dbit sanguin rnal, la fraction de filtration.
L’arrt du traitement est suivi, habituellement dans les 48 heures, d’un retour progressif aux chiffres tensionnels antrieurs, en gnral sans rebond hypertensif.
*** Proprits Pharmacocintiques :
– L’absorption de la mthyldopa montre des variations interindividuelles importantes et se situe en moyenne autour de 50 %.
– La baisse maximale de la pression artrielle a lieu entre 4 et 6 heures aprs l’administration orale.
– L’excrtion de la mthyldopa est essentiellement rnale. Environ 70 % de la quantit de produit absorb sont excrts dans les urines sous forme de mthyldopa et de son mtabolite sulfoconjugu.
La clairance rnale est de l’ordre de 130 ml/min chez le sujet normal ; elle est diminue chez l’insuffisant rnal. Aprs administration orale, l’excrtion est quasi complte au bout de 36 heures.
– La mthyldopa traverse le placenta et passe dans le lait maternel.
- ***
Hypertension artrielle modre ou svre. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- SEDATION
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTHabituellement transitoire surtout en dbut de traitement ou lors de l’augmentation des doses.
- CEPHALEE
- ASTHENIE
Ou sensation de faiblesse. - PARESTHESIE
- SYNDROME PARKINSONIEN
- PARALYSIE FACIALE
Priphrique. - MOUVEMENT CHOREOATHETOSIQUE
- TROUBLE PSYCHIQUE
Avec perturbation de l’acuit mentale. - CAUCHEMAR
- PSYCHOSE
Rversible. - DEPRESSION
Rversible. - SENSATION DE VERTIGE
Ou sensation de tte vide et symptmes d’insuffisance vasculaire crbrale pouvant tre en rapport avec la baisse de la pression artrielle. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
- BRADYCARDIE
- ANGOR(AGGRAVATION)
- OEDEME
Rgressant habituellement sous l’effet d’un diurtique.
Arrter le traitement par la mthyldopa si les oedmes s’accentuent ou s’il apparat des signes d’insuffisance cardiaque. - POIDS(AUGMENTATION)
Rgressant habituellement sous l’effet d’un diurtique.
Arrter le traitement par la mthyldopa si les oedmes s’accentuent ou s’il apparat des signes d’insuffisance cardiaque. - NAUSEE
- VOMISSEMENT
- METEORISME
- CONSTIPATION
- FLATULENCE
- DIARRHEE
- COLITE
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
Modre. - COLORATION DE LA LANGUE
Coloration noire ou langue saburrale. - PANCREATITE
- GLANDES SALIVAIRES(INFLAMMATION)
- TEST DE COOMBS POSITIF
- ANEMIE HEMOLYTIQUE
- APLASIE MEDULLAIRE
- LEUCOPENIE
- GRANULOPENIE
- THROMBOPENIE
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION)
- CELLULES LE
- FACTEUR RHUMATOIDE(AUGMENTATION)
- EOSINOPHILIE (EXCEPTIONNEL)
- FIEVRE
Mdicamenteuse. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
- ICTERE
- TROUBLE HEPATIQUE
Lsions hpatocellulaires. - SYNDROME LUPIQUE
- MYOCARDITE
et pricardite. - HEPATITE CYTOLYTIQUE
Aigu. - HEPATITE CHRONIQUE
Active. Avec ou sans fivre, au cours des 2 ou 3 premiers mois du traitement. Cet ictre est habituellement d une ncrose hpatocellulaire. On a rapport quelques rares cas mortels. Les biopsies hpatiques effectues chez plusieurs malades ayant des troubles fonctionnels hpatiques ont rvl une ncrose focale microscopique compatible avec une hypersensibilit mdicamenteuse. Dans quelques cas, un ictre cholestatique a t observ. - REACTION CUTANEE
De type eczmateux ou lichenode, ncrose pidermique toxique. - CONGESTION NASALE
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION)
- TENSION MAMMAIRE
- GYNECOMASTIE
- GALACTORRHEE
- PROLACTINEMIE(AUGMENTATION)
- AMENORRHEE
- IMPUISSANCE
- LIBIDO(DIMINUTION)
- DOULEUR ARTICULAIRE
Discrtes, avec ou sans tumfaction de l’articulation. - DOULEUR MUSCULAIRE
- COLORATION DE L’URINE
Dans de rares cas, les urines exposes l’air peuvent noircir du fait de la dcomposition de la mthyldopa ou de ses mtabolites.
- SURVEILLANCE HEMATOLOGIQUE
– Une anmie hmolytique acquise a rarement t rapporte en association avec un traitement par la mthyldopa.
Devant des symptmes voquant une anmie, la mesure de l’hmoglobine et (ou) de l’hmatocrite doit tre effectue. En cas d’anmie, les examens biologiques appropris doivent tre faits afin de dterminer l’existence d’une hmolyse.
Une anmie hmolytique est une indication l’arrt du traitement. L’arrt de la mthyldopa ou l’instauration d’une corticothrapie entrane habituellement une rmission rapide de l’anmie.
Cependant, des dcs ont t rapports.
– La frquence d’un test de Coombs positif chez les malades sous mthyldopa au long cours est de 10 20 %. Il est peu probable de l’observer lors d’une administration continue s’il ne se dveloppe pas dans les 12 premiers mois.
La pratique d’un test de Coombs direct peut tre utile titre systmatique pour dtecter une auto-immunisation latente. Elle est indispensable en cas d’anmie pour confirmer le mcanisme auto-immun de l’hmolyse.
Ce phnomne est dose-dpendant : l’incidence la plus basse est observe chez les patients recevant une dose infrieure ou gale 1 g/jour de mthyldopa.
La ngativation du test de Coombs survient dans les semaines ou dans les mois qui suivent l’arrt du traitement.
En cas de test de Coombs direct positif avant une transfusion sanguine, raliser un test de Coombs indirect. S’il est ngatif, la transfusion peut tre entreprise ; dans le cas contraire, il convient de prendre un avis spcialis.
– Rarement, une diminution rversible du nombre des globules blancs portant principalement sur les granulocytes a t observe. Le nombre de granulocytes est rapidement retourn la normale aprs l’arrt du traitement. Une thrombopnie rversible a rarement t rapporte. - SURVEILLANCE HEPATIQUE
– Occasionnellement, une fivre est survenue pendant les trois premires semaines de traitement par la mthyldopa. Dans quelques cas, cette fivre a t associe une hyperosinophilie ou des anomalies d’un ou de plusieurs tests fonctionnels hpatiques. Un ictre, avec ou sans fivre, peut galement survenir ; il dbute habituellement dans les deux ou trois premiers mois de traitement. Chez quelques malades, les rsultats des examens sont compatibles avec ceux d’une cholestase. De rares cas de ncroses hpatiques mortelles ont t rapports. Des biopsies hpatiques effectues chez plusieurs patients ayant des anomalies de la fonction hpatique ont montr une ncrose focale microscopique, compatible avec une hypersensibilit mdicamenteuse.
– Explorer la fonction hpatique (transaminases) et faire pratiquer une numration et une formule sanguines intervalles rguliers au cours des 6 12 premires semaines de traitement ou s’il apparat une fivre inexplique. La survenue d’une fivre, d’anomalies des tests fonctionnels hpatiques ou d’un ictre doit entraner l’arrt du traitement par la mthyldopa. La fivre et les anomalies des tests fonctionnels hpatiques lies la prise de mthyldopa sont normalises l’arrt du traitement, qui ne doit pas tre rintroduit chez ces malades. La mthyldopa doit tre employe avec prcaution chez les malades avec des antcdents d’affection hpatique. - INSUFFISANCE RENALE
En cas d’insuffisance rnale, diminuer les doses.
Par ailleurs, la dialyse liminant la mthyldopa, elle peut tre suivie d’une rapparition de l’hypertension artrielle. - SUJET AGE
Chez les sujets gs, en raison d’une sensibilit accrue (syncope), utiliser des doses faibles. - TROUBLES VASCULAIRES CEREBRAUX
Chez les malades atteints d’une affection vasculaire crbrale bilatrale grave, on a pu observer de faon rare des mouvements choroathtosiques. En pareil cas, arrter le traitement. - PHEOCHROMOCYTOME
L’emploi de la mthyldopa n’est pas recommand chez les malades atteints d’un phochromocytome. - ANESTHESIE
Des doses moindres d’anesthsiques peuvent tre ncessaires chez les patients traits par la mthyldopa ; si une hypotension survenait pendant l’anesthsie, elle devrait tre contrle par des vasopresseurs. Les rcepteurs adrnergiques restent sensibles pendant le traitement avec la mthyldopa. - ALLAITEMENT
Le passage dans le lait maternel existe mais est faible. Malgr l’absence de suivi pidmiologique, aucun effet indsirable particulier n’a t rapport ce jour chez le nouveau-n de mre traite. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est attire chez les conducteurs de vhicules et les utilisateurs de machines sur les risques de somnolence attachs l’emploi de ce mdicament.
- ETAT DEPRESSIF
Grave. - ANTECEDENT D’HEPATITE MEDICAMENTEUSE
Ou de troubles hpatiques associs la mthyldopa. - HEPATITE CHRONIQUE
Ou toute maladie hpatique volutive. - HEPATITE AIGUE
- CIRRHOSE
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- ANEMIE HEMOLYTIQUE
- ALCOOL (relative)
Ce mdicament est gnralement dconseill en cas d’association l’alcool et aux mdicaments contenant de l’alcool.
- ACIDE URIQUE URINAIRE
La mthyldopa peut fausser le dosage de l’acide urique urinaire par la mthode du phosphotungstne. - CREATININE PLASMATIQUE
La mthyldopa peut fausser le dosage de la cratinine srique par la mthode du picrate alcalin. - SGOT
Méthode :
COLORIMETRIELa mthyldopa peut fausser le dosage des SGOT par colorimtrie.
On n’a pas signal d’interfrence avec les mthodes spectrophotomtriques pour l’analyse des SGOT. - CATECHOLAMINES URINAIRES
Méthode :
FLUORESCENCELa mthyldopa peut donner lieu des valeurs faussement positives lors du dosage des catcholamines urinaires : la mthyldopa rsonne en fluorescence dans les mmes longueurs d’onde que les catcholamines, ce qui peut brouiller le diagnostic d’un phochromocytome.
- VMA
La mthyldopa ne fausse pas le dosage des VMA (acide vanillylmandlique) par les mthodes bases sur la conversion de l’acide vanillylmandlique en vanilline. L’emploi de la mthyldopa n’est pas recommand chez les malades atteints d’un phochromocytome.
Dans de rares cas, les urines exposes l’air peuvent noircir du fait de la dcomposition de la mthyldopa ou de ses mtabolites.
Traitement
Un surdosage peut entraner une hypotension marque ainsi que des signes neurologiques et digestifs (effet sdatif excessif, sensation de faiblesse ou de tte vide, bradycardie, tourdissements, constipation, ballonement abdominal, flatulence, diarrhe,
nause, vomissements).
* Traitement :
– Pas d’antidote spcifique;
– Lavage gastrique ou induction de vomissements si l’ingestion est rcente;
– Perfusion si l’ingestion est moins rcente afin de favoriser l’excrtion urinaire;
– Veiller au maintien du
rythme et du dbit cardiaques, de la volmie, de l’quilibre lectrolytique, de la fonction urinaire et de l’activit crbrale;
– Surveiller la survenue d’un ileus paralytique;
– Administrer si besoin des sympathomimtiques : noradrnaline, adrnaline,
bitartrate de mtaraminol.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Chez l’adulte :
– Dbuter habituellement par 250 mg de mthyldopa 2 ou 3 fois par jour pendant les 48 premires heures.
Ensuite, adapter la posologie quotidienne en augmentant, si besoin, par paliers de 48 heures au moins, jusqu’
obtention d’un rsultat thrapeutique satisfaisant. La posologie habituelle est de 750 mg 1.5 g par jour sans dpasser 3 g par jour.
On peut commencer le traitement par la mthyldopa chez la plupart des malades traits par d’autres antihypertenseurs,
en cessant l’administration de ces mdicaments, d’une faon progressive si ncessaire. Lorsque la mthyldopa prend le relais d’un autre antihypertenseur, sa posologie devra tre limite au dbut 500 mg au plus par jour, puis augmente en fonction des
besoins, chaque augmentation des doses devant tre spare de la prcdente par un intervalle d’au moins 2 jours.
Chez l’enfant :
– Administrer au dbut 10 mg/kg de poids corporel et par jour, en 2 4 prises. Ensuite adapter la posologie (augmenter ou
rduire les doses) de faon obtenir un rsultat satisfaisant. La posologie maximale est de 65 mg/kg sans dpasser une dose totale de 3 g par jour.
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Mode d’Emploi :
De nombreux malades ressentent un effet sdatif, au moins au dbut du traitement ou
lors de l’augmentation des doses de mdicament. En consquence, il apparait souhaitable que l’augmentation des doses porte d’abord sur la prise du soir.
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Grossesse :
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence
d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien
conduites sur deux espces.
En clinique, l’analyse d’un nombre lev de grossesses exposes n’a apparemment rvl aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la mthyldopa. Toutefois, seules des tudes pidmiologiques permettraient de
vrifier l’absence de risque.
En consquence, la mthyldopa peut tre prescrite pendant la grossesse, si besoin.