FLUMAZENIL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  8-fluoro-5,6-dihydro-5-mthyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazpine-3-carboxylate d’thyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : FLUMAZENIL
  
  CAS : 78755-81-4
  
  DCF : FLUMAZENIL
  
  DCIR : FLUMAZENIL
  
  USAN : FLUMAZENIL
  
  autre dnomination : FLUMAZEPIL
  
  bordereau : 2792
  
  code exprimentation : Ro-15-1788
  
  rINN : FLUMAZENIL
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIDOTE (principale certaine)
  3. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT ( confirmer)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Substance possdant une forte affinit pour le rcepteurs centraux aux benzodiazpines, mais n’ayant que peu d’activit intrinsque.
     Antagonise de manire comptitive et spcifique les diffrentes activits des benzodiazpines.

  Indications Thérapeutiques

  2. INTOXICATION PAR LES BENZODIAZEPINES (principale)
     Est indiqu pour neutraliser les effets sdatifs des benzodiazpines :
     – Med Tox 1987;2:411-429.
     Un cas d’utilisation pour traiter des troubles cardiaques in utero d’un foetus de mre en surdosage massif de diazpam :
     – Br J Obstet Gynaecol 1993;100:185-188.
     Retour la conscience de 75 % des patients aprs une dose moyenne cumule de 0,7 milligrammes de flumaznyl (tude portant sur 110 cas) :
     – Crit Care Med 1996;24:199-206.
  3. ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE ( confirmer)
     Coma hpatique (essai randomis) :
     – Hepatology 1994;19:32-37.
     Essai randomis positif mais bnfice limit :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:325-329.
     Autres rfrences :
     – Lancet 1988;2:1392-1394.
     – Gastroenterology 1989;96:240-243.
     Usage trs controvers :
     – Gastroenterol Clin Biol 1995;19:572-580.
     Ne serait pas suprieur au placebo (essai randomis ngatif) :
     – Gut 1996;39:319-324.
     Essai randomis: le flumazenil serait efficace en cas d’encphalopathie svre chez les cirrhotiques:
     – Hepatology 1998;28:374-378.
     Essai randomis vs placebo suggrant une efficacit limite un sous-groupe de malades :
     – Dig Liver Dis 2000;32:335-338.
  4. STUPEUR ( confirmer)
     Stupeur idiopathique rcidivante associe une hypersomnie et une confusion mentale :
     – Presse Med 1996;25:1847.
  5. ENDOSCOPIE DIGESTIVE(ADJUVANT) ( confirmer)
     Particulirement endoscopie haute
     En cas d’agitation paradoxale due au midazolam. Trois cas traits avec succs ce qui a permis de terminer l’examen :
     – Am J Gastroenterol 2000;95:809-811.

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  6. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  7. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
  8. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas aprs traitement d’une intoxication par le lorazpam :
     – Critical Care Medicine 1990;18:1480-1481.
  10. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Br Med J 1989;298:1713.
      Un cas de convulsions gnralises, rfractaires, d’issue fatale en trente-six heures avec rhabdomyolyse et insuffisance rnale chez une femme de 39 ans ayant comme antcdents des trouble psychiatriques et des convulsions :
      – Ann Pharmacother 1994;28:1347-1349.
  13. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      L’utilisation chez des patients dont le coma n’est pas li la prise de benzodiazpines expose la survenue rapide de convulsions :
      – Ann Emerg Med 1996;27:730-735.
      Un cas de convulsions gnralises, chez une utilisatrice chronique de benzodiazpine prsentant une hyponatrmie svre :
      – Clin Drug Invest 1996;12:274-277.
  14. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, immdiatement aprs administration IV, lors du traitement d’une intoxication :
      – Hum Exp Tox 1991;10:289.
  15. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Controvers :
      – BMJ 1992;305:180-181.
  16. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      – BMJ 1992;304:1415.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat, lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. BENZODIAZEPINES(TRAITEMENT CHRONIQUE)
     Risque de syndrome de sevrage.
  3. EPILEPSIE
     Risque de crises convulsives.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Posologie et mode d’administration

  Posologie : voie intraveineuse, adultes doses usuelles :
  – trois cents six cents microgrammes (0.3 0.6 milligramme).
  – dbuter par 0.2 milligramme (zro point deux) inject en quinze secondes puis poursuivre en injectant 0,1 milligramme (zro
  point un) toutes les minutes jusqu’ l’obtention d’un niveau de vigilance optimal.
  – dose maximale : un milligramme.

  Dans l’pilepsie, peut tre utilise par voie orale, de dix trente milligrammes par jour, une trois fois par jour :
  – Ann
  Pharmacother 1995;29:530-531.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)

  Absorption
  Utilis par voie intraveineuse la biodisponibilit par voie orale est voisine de seize pour cent en raison d’un effet de premier passage hpatique trs important.
  Br J Clin Pharmac1986;22:421-428.
  Le pic plasmatique est atteint environ une heure aprs
  prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques de quarante pour cent.
  
  Demi-Vie
  (1.00)

  Métabolisme
  Rapidement mtabolis par le foie en driv acide carboxylique.
  

  Bibliographie

  – Br J Anesth1987;59:455-464.
  – Ann Fr Anesth Reanim1987;6:1-6.
  – Clin Pharmacokinet1988;14:1-12. (PHARMACOCINETIQUE)
  – DICP Ann Pharmacother 1990;24,976-981. (REVUE)
  – Drugs Of Today 1989,25:119-124. (REVUE)
  – Encephale 1989,9:143B-150B.
  – Drugs
  1991;42:1061-1089.*
  – Drug Saf 1992;7:381-386. (REVUE GENERALE)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANEXAT (NORVEGE)
  • ANEXATE (ALLEMAGNE)
  • ANEXATE (AFRIQUE DU SUD)
  • ANEXATE (ANGLETERRE)
  • ANEXATE (AUSTRALIE)
  • ANEXATE (BELGIQUE)
  • ANEXATE (IRLANDE)
  • ANEXATE (INDONESIE)
  • ANEXATE (ITALIE)
  • ANEXATE (MALAISIE)
  • ANEXATE (PORTUGAL)
  • ANEXATE (PHILIPPINES)
  • ANEXATE (SUISSE)
  • ANEXATE (THAILANDE)
  • LANEXAT (EQUATEUR)
  • LANEXAT (COLOMBIE)
  • LANEXAT (AMERIQUE CENTRALE)
  • LANEXAT (SUEDE)

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