PHENOBARBITAL SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-Ethyl-5-phenyl-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione monosodique

  Ensemble des dénominations

  BAN : PHENOBARBITONE SODIUM
  
  CAS : 57-30-7
  
  DCI : PHENOBARBITAL SODIQUE
  
  autre dnomination : PHENEMALNATRIUM
  
  autre dnomination : PHENOBARBITAL SOLUBLE
  
  autre dnomination : PHENYLETHYLMALONYLUREE SODIQUE
  
  autre dnomination : SOLUBLE PHENOBARBITONE
  
  bordereau : 352
  
  rINN : PHENOBARBITAL SODIUM
  
  sel ou driv : PHENOBARBITAL

  Classes Chimiques

  • BARBITURIQUE
  • SODIUM
  • UREIDE

  Molécule(s) de base : PHENOBARBITAL

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPNOGENE (principale certaine)
  3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  4. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action dpressive au niveau du cortex crbral et de la substance rticule rsultant de l’lvation du seuil d’excitation des neurones et prolongation du temps de rcupration aprs excitation.
     Inhibe la phosphatase des cellules nerveuses et ainsi la synthse des nucloprotines, des phospholipides crbraux, de la phosphate coenzyme A et de l’actylphosphate qui prcdent la synthse de l’actylcholine.
     Stabilisant de la membrane nerveuse.
  3. secondaire
     Augmente l’activit des enzymes hpatocytaires par biosynthse accrue (induction enzymatique).
     Acclre le mtabolisme des mdicaments, en particulier diminution de la toxicit de la strychnine.
     Activit antivitamines K.
     Augmentation de la glucuroconjugaison : acclre l’limination biliaire de la bilirubine et puration plasmatique de la BSP.
     A dose toxique provoque la diminution de la consommation en oxygne crbral.

  Effets Recherchés

  2. ANTICONVULSIVANT (principal)
  3. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  4. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CRISE CONVULSIVE (principale)
     Dans le cas particulier du paludisme crbral de l’enfant, l’administration IV (20 mg/kilo) rduit la frquence des crises convulsives mais augmente la mortalit globale (tude contrle chez 340 enfants) :
     – Lancet 2000;355:701-706.
  3. CONVULSION NEONATALE (principale)
     Voie IV
     Essai randomis montrant une efficacit comparable celle de la phnytone mais incomplte, concernant moins de 50% des enfants traits :
     – N Engl J Med 1999;41:485-489.
  4. TROUBLE NEUROVEGETATIF (principale)

  Effets secondaires

  2. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
     – Lettre du Pharmacologue 1989;9,3:265-266.
  3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
     Rfrence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
     Etude multicentrique cas-tmoins rapportant plusieurs dizaines de cas et montrant l’augmentation du risque relatif de syndrome de Stevens-Johnson court terme :
     – Lancet 1999;353:2190-2194.
  6. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
     Rfrence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  10. ALGODYSTROPHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Pseudorhumatisme neurotrophique ou rhumatisme gardnalique
      Atteint en gnral les paules
  11. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  12. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. ACCES HYPOMANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  16. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
  17. DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. NYSTAGMUS (CERTAIN TRES RARE)
  19. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  20. NECROSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  21. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  22. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  23. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Hallucinations visuelles, insomnie, anorexie, crises convulsives :
      – Am J Psychiatry 1980;137:107.
  24. GAMMA GT(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modre et isole, elle reflte l’effet inducteur enzymatique du phnobarbital. Dbute aprs 7 jours de traitement et atteint en gnral un plateau au bout du trentime jour :
      – Presse Med 1986;15:791-794.
  25. ICTERE (A CONFIRMER )
  26. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  27. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
  28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  30. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Peut-tre par hypersensibilit :
      – Drug Intell Clin Pharm 1976;10:439.
  31. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      – Clin Haematol 1978;7:431.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes faites chez le rat, le lapin et le singe.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
     Les tudes pidmiologiques, portant uniquement sur des populations de femmes pileptiques, mettent en vidence une augmentation du taux de malformations sans qu’on puisse imputer cette augmentation au traitement anti-pileptique.
  4. TOXICITE PERINATALE
     Risque de dpression respiratoire, syndrome hmorragique ou syndrome de sevrage chez le nouveau-n.
  5. DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE
  6. SYNDROME HEMORRAGIQUE NEONATAL
     Peut tre prvenu par l’administration de vitamine K1 chez la mre dans le mois qui prcde l’accouchement :
     – Am J Obstet Gynecol 1993;168:884-888 et 923-928.
  7. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
  8. RETARD MENTAL
     Rfrence :
     – J Pediatr 1979;95:361-365.
  9. TROUBLE COGNITIF
     L’exposition in utero serait l’origine de dficit cognitif l’ge adulte :
     – JAMA 1995;274:1518-1525.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Risque de dpendance de type alcool-barbiturique.
     La prise prolonge de phnobarbital (100 mg/j pendant 3 mois) peut entraner l’apparition d’un syndrome de dpendance.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risques de somnolence diurne attachs l’emploi de cette substance.
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  5. ALCOOLISME CHRONIQUE
  6. GROSSESSE
  7. ENFANT
     Adjonction d’un traitement prophylactique du rachitisme chez l’enfant trait par le phnobarbital au long cours.
  8. SUJET AGE
  9. ARTHRITE RHUMATOIDE
     – Drug Saf 1993;9:156-184.
  10. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  3. PORPHYRIE
  4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  5. PORPHYRIE CUTANEE
  6. ALLAITEMENT
     Mdicament proscrire en priode d’allaitement ou imposant de diffrer celui-ci.
  7. HYPERSENSIBILITE AUX BARBITURIQUES

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie sous-cutane ou intramusculaire et exceptionnellement en intraveineuse :
  ADULTES : cinquante deux cents milligrammes par jour. Si ncessaire, injection supplmentaire en respectant un dlai de 6 heures. Doses maximum : six cent
  milligrammes par jour.
  ENFANTS :
  – de 12 mois 30 mois : dix vingt milligrammes par jour.
  – de 30 mois quinze ans : vingt quarante milligrammes par jour suivant l’ge.
  *Convulsions no-natales : vingt milligrammes par kilogrammes en
  intraveineuse lente ou intramusculaire (seringue en verre). Puis 48 heures aprs, la dose d’entretien sera de trois cinq milligrammes par kilogramme par jour :
  – J Pediatr 1978;92:315-319.
  – Neurology 1979;99:1445.
  Surveillance des taux sanguins.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  90
  à 100
  heure(s)
  chez l’adulte
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  65
  à 70
  heure(s)
  chez l’enfant
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 4 –
  REPARTITION
  45
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption rapide par voie parentrale.
  Temps de latence 60 80 minutes.
  Action prolonge 8 10 heures.
  
  Répartition
  Dans tous les tissus et liquides de l’organisme (liquide cphalorachidien, lait maternel).
  Franchit la barrire placentaire.
  Fixation aux protines plasmatiques : 45 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique se situe entre 90 et 100 heures chez l’adulte et entre 65 et 70 heures chez l’enfant.
  Allongement en cas d’insuffisance hpato-cellulaire.
  La demi-vie d’limination est augmente de 50 % dans les cirrhoses mais elle n’est pas
  modifie dans l’hpatite virale :
  – Drugs 1979;17:198.
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique assez lent : oxydation avec formation de driv para hydroxyl.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Environ 30 % de la dose administre sont limins sous forme inchange dans les urines, le reste sous forme de mtabolites sulfoconjugus.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1963;4:504.
  – Drug Saf 1996;15:378-393.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • GARDENAL SODIUM (ANGLETERRE)
  • GARDENALE (ITALIE)
  • LUMINAL SODIQUE (PAYS-BAS)
  • LUMINAL SODIUM (ANGLETERRE)
  • LUMINAL SODIUM (USA)
  • PLEXONAL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • SOMNOLENS (ANGLETERRE)

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