ENOXOLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/8/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 3 bta-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-30-oque

  Ensemble des dénominations

  BAN : ENOXOLONE
  
  CAS : 471-53-4
  
  DCF : ENOXOLONE
  
  DCIR : ENOXOLONE
  
  autre dnomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETINIQUE
  
  autre dnomination : ACIDE BETA-GLYCYRRHETIQUE
  
  autre dnomination : ACIDE GLYCERRHETIQUE
  
  autre dnomination : ACIDE GLYCYRRHETINIQUE
  
  autre dnomination : GLYCYRRHETIQUE ACIDE
  
  autre dnomination : GLYCYRRHETINIQUE ACIDE
  
  bordereau : 2054
  
  dci : noxolone
  
  rINN : ENOXOLONE
  
  sel ou driv : CARBENOXOLONE SODIQUE
  
  sel ou driv : GLYCYRRHIZINE

  Classes Chimiques

  • ACIDE OLEANENEOIQUE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse travers la membrane cellulaire.
     – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
     – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
     – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
     – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
     * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
     * l’activit de l’IL1,
     * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotrines.
     – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
     Rfrences bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
     – Pharm Sci 1996;2:285-286.

  3. secondaire
     * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFLAMMATION MUQUEUSE (principale)
  3. PRURIT (principale)
  4. ERYTHEME FESSIER (principale)
  5. ERYTHEME SOLAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE LOCALE
     TRAITEMENT PROLONGE

     En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
     Traitement prolong d’un an environ.
     Disparat habituellement l’arrt du traitement.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
  3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  4. DIABETE
  5. TUBERCULOSE
  6. INFECTION VIRALE
  7. GLAUCOME
     En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
     Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
     Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
     – Lancet 1997;350:979-982.
  8. SUJET AGE
  9. ENFANT
  10. GROSSESSE
  11. ALLAITEMENT
  12. OSTEOPOROSE
  13. MALADIE INFECTIEUSE
  14. EPILEPSIE
  15. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  16. HYPERLIPIDEMIE
  17. ATHEROME
  18. INSUFFISANCE RENALE
  19. HYPERTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. DERMATOSE INFECTIEUSE
     Les dermatoses virales, mycosiques, bactriennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothrapie locale cutane.
  3. HERPES
  4. ZONA
  5. VACCINATION
     Vaccination par virus vivants.

  Posologie et mode d’administration

  Application locale en pommade 2%.
  En cas de traitement prolong, ou d’applications cutanes larges, avant d’instaurer le traitement, vrifier l’tat digestif, neuro-psychique, la TA, l’absence d’infection tuberculeuse, le poids.
  Surveiller la glycmie,
  la kalimie, la cratininmie; vrifier rgulirement l’tat ophtalmologique, l’absence d’ostoporose.
  Ne pas utiliser lorsqu’il existe une infection cutane, ou gnrale, non contrle par un traitment anti-infectieux appropri.
  Utiliser avec
  prcaution chez le veillard, l’enfant, la femme encainte, ou allaitant.
  Ne pas arrter brutalement le traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Rsorption cutane non nglifeable, augmente par l’utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutane ou si couche pidermique abrase, rode ou absente..
  Proportionnelle la surface cutane recouverte et au rythme des applications.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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