FLUVOXAMINE MALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  METHOXY-5 TRIFLUOROMETHYL-4′ VALEROPHENONE O-(AMINO-2 ETHYL)OXIME-(E) MALEATE.

  Ensemble des dénominations

  BAN : FLUVOXAMINE MALEATE
  
  CAS : 61718-82-9
  
  autre dnomination : MALEATE DE FLUVOXAMINE
  
  bordereau : 2674
  
  code exprimentation : DU-23000
  
  rINN : FLUVOXAMINE MALEATE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • MALEATE
  • OXIME
  • VALEROPHENONE

  Molécule(s) de base : FLUVOXAMINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  4. INHIBITEUR SELECTIF DE LA RECAPTURE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2
  6. SUBSTRAT DU CYP1A2

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la recapture de la serotonine.
     Serait dpourvu d’activit anticholinergique.
     Aprs 8 10 semaines de traitement, une augmentation des concentrations crbales du neurostrode 3 alpha 5 alpha ALLO, qui potentialise par un effet allostrique l’ouverture du rcepteur GABA a, pourrait contribuer l’activit anxiolytique et antidpressive:
     – Proc Nat Acad Sci (USA) 1998;95:3239-3244.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)
  3. SCHIZOPHRENIE ( confirmer)
     Schizophrnie ngative (type 2) :
     – CNS Drug 1996;6:130-147.
  4. STEREOTYPIE ( confirmer)
     Au cours des dmences (Alzheimer ou vasculaire) :
     – Ann Pharmacother 1997;31:578-581.
  5. ANXIETE (secondaire)
     – Drugs 2000;60:925-954.
  6. TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (secondaire)
     – Drugs 2000;60:925-954.
  7. ATTAQUE DE PANIQUE (secondaire)
     – Drugs 2000;60:925-954.
  8. PHOBIE SOCIALE (secondaire)
     – Drugs 2000;60:925-954.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  4. ALOPECIE (A CONFIRMER )
     Un cas dcrit, 6 autres cas ont dj t rapports au fabricant et 5 la pharmacovigilance du Royaume Uni :
     – Am J Psychiatry 1996;153:581-582.
  5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
     15% des cas :
     – Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  10. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      7% des cas :
      – Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
  11. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  13. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  14. COMA (CERTAIN RARE)
      Coma pour des doses suprieures 1,5 grammes, pas de cas mortel rapport en l’absence d’association :
      – Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
  15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  16. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PSYCHOTIQUE

      Risque de rapparition d’un dlire chez un psychotique.

  17. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Huit cas rapports aprs 2 5 semaines de traitement :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1455-1457.
  18. TROUBLE DU COMPORTEMENT (A CONFIRMER )
      Un cas de kleptomanie au cours de la rmission de la dpression :
      – Clin Neuropharmacol 1997;20:126-129.
  19. RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Par leve de l’inhibition psychomotrice. Ncessit d’une surveillance accrue en dbut de traitement.

  20. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Premier cas dcrit en l’absence de traitement associ :
      – Br J Psychiatry 1991;159:433-435.
      Publication sur les convulsions sous antidpresseurs :
      – J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
      Un cas :
      – Pharmacopsychiatry 1995;28:95-97.
      Un cas chez un schizophrne ayant prsent 10 ans auparavant des convulsions secondaires un trauma crnien :
      – Ann Pharmacother 2000;34:1276.
  21. CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g :
      – J Clin Psychopharmacol 1992;12:293.
  22. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      – Lancet 1993;342:304-305.
  23. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Un cas aprs 5 jours de traitement chez un sujet g :
      – Br J Clin Pract 1993;47:62-63.
      Autre rfrence:
      – Thrapie 2000;55:597-604

  24. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Autre rfrence :
      – Therapie 2000;55:597-604.
  25. DYSTONIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – J Clin Psychopharmacol 1993;13:220-221.
      Un cas associ des myoclonies 5 jours aprs le dbut du traitement chez un sujet g; rversible l’arrt, positif lors d’une tentative de rintroduction:
      – Movement Disorders 1998;13:848-850.
      Dystonie aige:
      – Rev Prescr 2001;21:201-203
  26. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN )
      – Rev Prescr 2001;21:201-203
  27. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 3 4 mois de traitement :
      – Can J Psychiatry 1995;40:430-431.
  28. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 2 mois de traitement, rversible l’arrt :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:589-590.
      Un cas associ une dystonie 5 jours aprs le dbut du traitement chez un sujet g; rversible l’arrt, positif lors d’une tentative de rintroduction:
      – Movement Disorders 1998;13:848-850.
  29. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Observ chez 4/18 sujets immdiatement aprs l’arrt du traitement (vertiges, nauses, cphale, fatigue, troubles mnsiques, confusion) :
      – Biol Psychiatry 1993;33:851-852.
      Autre rfrence :
      – CNS Drugs 1999;12:171-177.
  30. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 14 ans aprs quatre semaines de traitement . Rintroduction positive:
      – Br J Psychiatry 1994;164:839-841.
  31. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Pharmacother 1994;28:872-874.
  32. FRIGIDITE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Pharmacother 1994;28:872-874.
  33. LIBIDO(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas trs marqu chez une femme de 65 ans aprs une semaine de traitement:
      – Can J Psychiatry 2000;45:762-763
  34. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
      – CNS Drugs 2000;14:367-379.
  35. AKATHISIE (CERTAIN )
      – Rev Prescr 2001;21:201-203
  36. SYNDROME PARKINSONIEN (A CONFIRMER )
      Deux cas d’aggravation :
      – Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:439-441.
      Autre rfrence:
      – Rev Prescr 2001;21:201-203
  37. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Les inhibiteurs slectifs de la recapture de la srotonine pourraient aggraver les symptmes de la maladie de Parkinson. L’incidence reste prciser (rsultats contradictoires):
      – CNS Drugs 2000;14:367-379
  38. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Toubles du rythme cardiaque bnins :
      – Int Clin Psychopharmacol 1991;6,Suppl3:41-47.
  39. EPISTAXIS (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Can J Psychiatry 1996;41:605.
  40. HEMORRAGIE (A CONFIRMER )
      Un cas se manifestant par des hmatomes sur les membres et par des menstruations abondantes corriges par la prise de vitamine C (mme phnomne aprs prise de paroxtine) :
      – Am J Psychiatry 1997;154:883-884.
  41. SYNDROME SEROTONINERGIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 11 ans aprs une dose unique de 50 mg :
      – Am Emergency Med 1999;33:457-459.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     Etude prospective cas tmoins (267 femmes traites); pas d’augmentation du risque tratogne:
     – JAMA 1998;279:609-610.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. EPILEPSIE
     Il peut tre ncessaire d’adapter la posologie du traitement anticomitial.
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  6. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  7. MALADIE DE PARKINSON
     Les inhibiteurs slectifs de la recapture de la srotonine pourraient aggraver les symptmes de la maladie de Parkinson. L’incidence reste prciser (rsultats contradictoires) :
     – CNS Drugs 2000;14:367-379.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. GROSSESSE
     En l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte, mais aucun effet tratogne n’a t signal.
  5. ALLAITEMENT
  6. ASSOCIATION AUX IMAO
     Respecter un dlai suffisant entre la fin d’un traitement par les IMAO (2 semaines) et le dbut du traitement par fluvoxamine.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Cent deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises, possibilit d’une seule prise journalire.
  Dose maximale:
  Trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  15
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  URINE

  Absorption
  Rsorption complte par le tractus gastro-intestinal.
  Aprs administration orale de 100mg, des concentrations plasmatiques maximales voisines de 30 90 nanogrammes par ml sont atteintes en 1,5 8 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 77 %.
  
  Demi-Vie
  15 heures.
  
  Métabolisme
  Hpatique.
  Formation de nombreux mtabolites non actifs.
  
  Elimination
  Rein.
  94% de la dose administre sont limins par les urines en 48 heures sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1983;8:175-179.
  – Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1983;8:269-280. (Pharmacocintique)
  – Br J Clin Pharmacol 1983;15,Suppl3. (Symposium du 22 juin 1982)
  – Drugs 1993;46:895-924.
  – Int Clin Psychopharmacol 1994;9:223-227.
  (Effets secondaires)
  – Drugs 2000;60:925-954.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DUMIROX (ESPAGNE)
  • DUMIROX (ITALIE)
  • FAVERIN (ANGLETERRE)
  • FAVOXIL (ISRAEL)
  • FEVARIN (AUTRICHE)
  • FEVARIN (DANEMARK)
  • FEVARIN (ALLEMAGNE)
  • FEVARIN (FINLANDE)
  • FEVARIN (ITALIE)
  • FEVARIN (PAYS-BAS)
  • FLOXYFRAL (BELGIQUE)
  • FLOXYFRAL (SUISSE)

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