BEFUNOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  [(hydroxy-2 isopropylamino-3 propoxy)-7 benzofurannyl-2]éthanone

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 39552-01-7 (BEFUNOLOL)
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE BEFUNOLOL
  
  bordereau : 2788
  
  code expérimentation : BFE-60
  
  rINNM : BEFUNOLOL HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • ARYLOXYPROPANOLAMINE

  Molécule(s) de base : BEFUNOLOL

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bêta bloquant non cardiosélectif.
     Faible activité sympathomimétique intrinsèque.
     Faible activité stabilisante de membrane.
     Le mécanisma à l’origine de la réduction de la pression intra-oculaire reste à préciser.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     A angle ouvert.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN RARE)
     Sensation de brûlures ou de picotement oculaires.
  3. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
     Par diminution de la sécrétion lacrymale.
  4. HYPOESTHESIE CORNEENNE (CERTAIN RARE)
  5. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
     Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
     – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Utiliser avec prudence, et uniquement si l’insuffisance cardiaque est contrôlée par un traitement digitalodiurétique.
  3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
  5. GROSSESSE
  6. ALLAITEMENT
  7. LENTILLES DE CONTACT
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE OCULAIRE

     Le port de lentilles de contact est déconseillé en raison de la diminution de la sécrétion lacrymale, et de l’adsorption de certains constituants du collyre sur la lentille.

  8. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. NEUROPATHIE OPTIQUE ISCHEMIQUE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2ème et 3ème degré non appareillés.
  6. BRADYCARDIE
     Inférieure à 50 battements par mn.
  7. ASTHME
  8. ENFANT

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialisé en France que sous forme de collyre.
  Dose usuelle:
  Une goutte chaque jour dans l’oeil malade.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Après instillation oculaire, la concentration maximale dans l’humeur aqueuse est atteinte en 40 à 60 mns.
  L’activité se manifeste 30 mns après l’instillation, et est maximum en 2 à 3 heures.
  
  Répartition
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  2 heures.
  
  Métabolisme
  Formation de métabolites hydroxylés et glycuroconjugués.
  
  Elimination
  Lait.
  

  Bibliographie

  – Eur J Clin Pharmacol 1982;23:189-195.
  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294(PHACI*).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BENTOS (JAPON)
  • BENTOS (MAROC)
  • BETACLAR (ITALIE)
  • GLAUCONEX (ALLEMAGNE)
  • GLAUCONEX (PHILIPPINES)
  • GLAUCONEX (BELGIQUE)

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