DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
9 alpha-fluoro-11 bta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-mthylprgna-1,4-dine-3,20-dione 21-isonicotinateEnsemble des dénominations
BANM : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
CAS : 2265-64-7
DCIM : ISONICOTINATE DE DEXAMETHASONE
autre dnomination : ISONICOTINATE DE DEXAMETHASONE
autre dnomination : ISONICOTINATE-21 DE DEXAMETHASONE
bordereau : 1726
code exprimentation : H3-HE 111
code exprimentation : HE-111
rINNM : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
sel ou driv : DEXAMETHASONE
sel ou driv : DEXAMETHASONE ACETATE
sel ou driv : DEXAMETHASONE PHOSPHATE
sel ou driv : DEXAMETHASONE TERBUTYLACETATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : DEXAMETHASONE
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
30 fois plus actif que le cortisol. - ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
25 fois plus actif que le cortisol. - ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
25 fois plus actif que le cortisol. - IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
- ANTIALLERGIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antiinflammatoire mixte agissant dans l’inflammation primaire ou secondaire au stade aig de l’inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase ractionnelle vasculaire exsudative.
Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique prolifrative de rparation: inhibition de la prolifration des fibroblastes, de la synthse des mucopolysaccharides, de la formation du collagne.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)
- ANTIASTHMATIQUE (principal)
- ASTHME CORTICODEPENDANT (principale)
- ASTHME CORTICODEPENDANT DE L’ENFANT (principale)
- SYNDROME DE SEVRAGE DE LA CORTICOTHERAPIE (principale)
RELAI DE LA VOIE ORALE CHEZ L’ASTHMATIQUE - LARYNGITE (secondaire)
- TOUX SPASMODIQUE (secondaire)
- DIPHTERIE ( confirmer)
Dans le croup (sel de dxamtasone non prcis) :
– BMJ 1996;313:140-142.
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTEAvec risque de perforation digestive.
Li aux proprits glucocorticodes. - PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
La corticothrapie prolonge induit une hypersecrtion protque pancratique qui est peut-tre l’origine de ces lsions :
– Gastroenterol Clin Biol 1978;2:139. - HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENTAvec atrophie surrnalienne.
- GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTEEffet li aux proprits glucocorticodes.
- MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTEEffet li aux proprits glucocorticodes.
- CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTELi aux proprits glucocorticodes.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
FORTE DOSELi aux proprits glucocorticodes.
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUESLi aux proprits glucocorticodes.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
RESORPTION IMPORTANTE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
FORTE DOSELi aux proprits glucocorticodes.
- RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
AEROSOL - BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
Un cas chez un prmatur :
– Lancet 1988;2:1372. - BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
HELMINTHIASEUn cas, chez un sujet sans antcdent d’asthme trait par voie intraveineuse, par ractivation d’une helminthiase (Strongylodes stercolaris), d l’effet immunosuppresseur des corticodes (sel de dexamthasone non prcis) :
– South Med J 1995;88:923-927. - PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
Un cas, 2 jours aprs une injection sous-cutane (sel de dexamthasone non prcis) :
– Dermatology 1996;193:56-58. - GLAUCOME CHRONIQUE (A CONFIRMER )
L’administration en inhalation de fortes doses pendant 3 mois ou plus augmenterait la pression intraoculaire :
– N Engl J Med 1997;336:722-727. - CATARACTE (CERTAIN )
Quelques cas dcrits aprs utilisation habituelle en inhalation des glucocorticodes:
– N Engl J Med 1997;337:8-14.
- SUPPURATION PULMONAIRE
- GLAUCOME
En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
– Lancet 1997;350:979-982. - SUJET AGE
- GROSSESSE
- ENFANT
- MALADIE INFECTIEUSE
- EPILEPSIE
- HYPERLIPIDEMIE
- ATHEROME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
- ULCERE GASTRODUODENAL
Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet. - ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet. - DIABETE
Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet. - INFECTION VIRALE
Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet. - TUBERCULOSE
Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet. - KERATITE HERPETIQUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle en arosol bronchopulmonaire:
– chez l’adulte:
* traitement d’attaque:
Un milligramme un milligramme et demi par jour en 4 5 prises.
* traitement d’entretien:
Deux cent cinquante sept cent cinquante microgrammes par jour en 1 3
prises.– chez l’enfant:
Vingt quarante microgrammes par kilo et par jour.En cas de traitement prolong , surveillance ophtalmologique rgulire.
En pneumologie: commercer par un traitement dsobstructif , anti-infectieux et asschant.
En cas de
relais de la corticothrapie classique, s’assurer que l’asthme tait bien contrl depuis au moins 2 semaines ; rduire progressivement les doses de corticodes par voie gnrale; surveiller la fonction surrnalienne pendant la priode de relais et les
9 12 mois qui suivent.
Prvenir le patient du dlai d’action, de la ncessit d’un traitement rgulier et de l’utilisation correste de l’arosol, de l’importance de la dsobstruction bronchique, de la conduite tenir en priode de relais de la
corticothrapie classique: avoir toujours sur soi des corticodes administrables par voie gnrale , ainsi qu’une carte mentionnant le sevrage de corticodes en cours.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnale
– 2 –
REPARTITION
laitAbsorption
Inhalation pulmonaire : rsorption importante.
Les doses rsorbes peuvent tre suffisantes pour provoquer des effets systmiques.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 80%.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hpatique: en drivs inactifs.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme de mtabolites.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- AUXILOSON (BELGIQUE)
- AUXILOSON (PAYS-BAS)
- AUXILOSON (ALLEMAGNE)
- AUXILOSON (SUISSE)
- AUXISONE (SUISSE)
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)