CIBENZOLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-(2,2-diphnylcyclopropyl)-4,5-dihydro-1 H-imidazole

  Ensemble des dénominations

  BAN : CIBENZOLINE
  
  CAS : 53267-01-9
  
  DCF : CIBENZOLINE
  
  DCIR : CIBENZOLINE
  
  USAN : CIFENLINE
  
  code exprimentation : Ro-22-7796
  
  code exprimentation : UP-339-01
  
  rINN : CIBENZOLINE

  Classes Chimiques

  • IMIDAZOLINE

  Molécule(s) de base : CIBENZOLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
  4. ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
  5. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
  6. INOTROPE NEGATIF (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Les effets sur la conduction cardiaque sont principalement ceux de la classe Ia et secondairement ceux de la classe 3 et 4 (classification de Vaughan-Williams).
     *Prvient le racourcissement de la dure du potentiel d’action de la cellule cardiaque en hypoxie.
     *Augmente le temps de conduction dans le systme de His-Purkinje et ventriculaire.
     *N’allonge pas ou peu les priodes rfractaires auriculaire nodale et ventriculaire.
     *Bloque galement la conduction antrograde et rtrograde de la voie accessoire.
     *Possde une activit inotrope ngative modre (faible baisse de l’index cardiaque).
     Augmentation modre de la frquence cardiaque.
     Absence d’effet tensionnel, l’augmentation des rsistances priphriques compensant la baisse du dbit cardiaque.

  Effets Recherchés

  2. ANTIARYTHMIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
     Traitement et prvention des arythmies ventriculaires (extrasystoles, tachycardie) notamment la phase aigu de l’infarctus du myocarde :
     – Am Heart J 1985;110:1181-1188.
     – J Clin Pharmacol 1987;27:400-406.
  3. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
     – Am Heart J 1985;110:1181-1188.
  4. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
  5. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
     Traitement des crises.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  4. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  5. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Le plus souvent modre.
  7. CHOC CARDIOGENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE CARDIAQUE

     Un cas de choc cardiognique chez un sujet g insuffisant cardiaque.

  8. ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
     Quelques cas de tachycardie ventriculaire, tachycardie jonctionnelle et de torsade de pointes ont t rapports.
  9. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLE DE LA CONDUCTION PREEXISTANT

     Quelques cas de bloc de branche et de blocs auriculoventriculaires ont t rapports chez des sujets prsentants des troubles de la conduction cardiaque.

  10. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Raction d’hypersensibilit type d’ruption maculopapuleuse.
  11. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  14. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  15. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  16. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par stimulation de l’insulino-scrtion. Trois cas rapports :
      – Presse Med 1988;17:687-691.
      Plus frquente chez les sujets gs, les sujets dnutris et chez ceux en insuffisance rnale :
      – Prescrire 1990;10:200.
      Autres rfrences :
      – Lancet 1989;1:1232-1233.
      – Sem Hop Paris 1995;71:345-347.
      Un cas avec hyperinsulinisme (sel non prcis):
      – Presse Med 1999;28:1017.
  17. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Probablement par ischmie hpatique :
      – Ann Gastroenterol Hepatol 1991;27:269-270.
      Un cas dcrit :
      – Gastroenterol Clin Biol 1998;22:106-107.
      Un cas aprs une semaine de traitement (sel non prcis) :
      – Presse Med 2000;29:703.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes faites chez le rat et le lapin aux doses de vingt-cinq cent milligrammes par kilo par voie orale.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque d’aggravation.
  4. INSUFFISANCE RENALE
     Adapter la posologie en fonction de la clairance de la cratinine.
  5. SUJET AGE
     Rduire la posologie.
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

  Contre-Indications

  2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Bloc du second et du troisime degr.
  3. BLOC DE BRANCHE
     Bi ou tri fasciculaires.
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
     Risque de choc cardiognique.
  5. GROSSESSE
     Absence d’tude systmatique chez la femme enceinte.
  6. ALLAITEMENT
     Absence d’tude sur le passage dans le lait.
  7. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie intraveineuse, n’utiliser qu’en milieu de soins intensifs cardiologiques :
  – Traitement d’attaque : faire une injection intraveineuse directe d’un milligramme par kilo de poids corporel en deux minutes.
  En cas de cardiopathie
  coronarienne svre la dose sera fractionne en deux injections d’un demi milligramme par kilo cinq minutes d’intervalle.
  – Traitement de relais : soit par perfusion : huit milligrammes par kilo de poids corporel en vingt-quatre heures, soit par voie
  orale : quatre six milligrammes par kilo et par jour en trois prises, la premire dose tant administre une heure aprs la fin de l’injection intraveineuse directe ou quatre heures aprs la fin de la perfusion.

  *Insuffisance rnale : ajuster la
  posologie en fonction de la clairance de la cratinine :
  – trois milligrammes par kilo et par jour pour une clairance de la cratinine de quarante millilitres par minute,
  – deux milligrammes et demi par kilo et par jour pour une clairance de la
  cratinine de vingt millilitres par minute,
  – deux milligrammes par kilo et par jour pour une clairance de la cratinine infrieure dix millilitres par minute.

  *Sujet g : rduire la posologie deux milligrammes et demi par kilo et par jour chez
  les sujets de plus de quatre-vingts ans.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  4
  heure(s)
  voie intraveineuse
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  voie orale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  50
  à 60
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Biodisponibilit par voie orale proche de 100%.
  Pic plasmatique voisin de 0,2 microgramme par ml une heure trente aprs une prise orale de un mg par kilo de poids corporel . La concentration plasmatique maximale est atteinte 1h30 2h aprs une prise
  orale, elle est proportionnelle la dose administre.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 50 60% rpartis sur l’albumine (2/3) et sur les globulines (1/3).
  Bonne diffusion dans les tissus de l’organisme.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination plasmatique est d’environ 4 heures aprs administration intraveineuse et d’environ 3 heures aprs administration orale :
  – Eur J Clin Pharmacol 1983;24:509.
  La demi-vie est allonge en cas d’insuffisance rnale :
  – J Clin
  Pharmacol 1985;25:197-203.
  La demi-vie est multiplie par 3 en cas d’insuffisance rnale svre :
  – J Clin Pharmacol 1991;31:38-44.
  Elle augmente avec l’ge : 4 heures 30 chez un sujet jeune, 7 heures chez le sujet de 60 ans, plus de 10 heures chez le
  sujet g.
  
  Métabolisme
  En partie mtabolise en dihydrocibenzoline (mtabolite sans action antiarythmisante) puis conjugue.
  
  Elimination
  * Voie rnale :
  Environ 60% de la dose administre sont limins dans les urines en 24 heures, sous forme inchange.
  

  Bibliographie

  – Am Heart J 1985;109:827-833.*
  – Eur Heart J 1985;6:253-260.*
  – J Clin Pharmacol 1985;25:418-423. (PHARMACOCINETIQUE)*
  – J Clin Pharmacol 1986;26:336-345. (PHARMACOCINETIQUE)*
  – Inpharma 1985;492:19-20. (REVUE GENERALE)
  – Drugs 1992;43:734-759.
  (REVUE)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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