QUINAPRIL CHLORHYDRATE

QUINAPRIL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/3/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (3S)-2-{N-[(S)-1-thoxycarbonyl-3-phnylpropyl]-L-alanyl}-1,2,3,4-ttrahydro-isoquinoline-3-carboxylique, monochlorhydrate

    Ensemble des dénominations

    BANM : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE

    CAS : 82586-55-8

    DCIM : CHLORHYDRATE DE QUINAPRIL

    USAN : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE QUINAPRIL

    bordereau : 2839

    rINNM : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE

    Molécule(s) de base : QUINAPRIL

    Regime : liste I

    1. INHIBITEUR DE L’ENZYME DE CONVERSION (principale certaine)
    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    3. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Le quinapril lui-mme et son produit d’hydrolyse enzymatique, le quinaprilate sont des inhibiteurs de l’enzyme responsable de la conversion de l’angiotensine 1 (inactive) en angiotensine 2 (active).
      Provoque une chute de l’angiotensine 2 et une augmentation de l’angiotensine 1 et de la rnine.
      Cet effet est accompagn d’une chute de l’aldostrone.
      Inhibe la dgradation de la bradykinine.
      Entrane une chute des rsistances priphriques avec peu de changement sur le dbit cardiaque ou la pression artrielle pulmonaire.
      N’active pas le systme sympathique.
      Rduit l’hypertrophie du ventricule gauche.
      Augmente le flux sanguin rnal sans modifier le taux de filtration glomrulaire.
      N’affecte pas la contractibilit myocardique ou la conductibilt.
    2. secondaire
      Augmente la sensibilit l’insuline.
      Diminue la protinurie chez les patients porteurs d’une nphropathie diabtique.
      – Postgrad Med 1992; 91:163-193.
      – Drugs 1992; 43:464-489.

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
    3. INFARCTUS DU MYOCARDE ( confirmer)
      Utilisation prconise en cas d’infarctus tendu entranant une insuffisance ventriculaire gauche :
      – Drugs 1993;46:209-218.

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PREMIERE DOSE
    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    3. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Un apport excessif de potassium pourrait tre frquemment l’origine de cet effet :
      – JAMA 1995;274:538.
    4. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
    5. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Tous les inhibiteurs de l’enzyme de conversion augmenteraient le risque d’hypoglycmie grave chez les diabtiques traits par insuline ou par hypoglycmiants oraux:
      – Dibetes care 1997;20:1363-1367.
    6. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
    7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    8. RASH (CERTAIN TRES RARE)
    9. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas dbutant aprs 11 mois de traitement:
      – Australas J Dermatol 2000;41:242-246
    10. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez un patient ayant prsent, par la suite, la mme raction au losartan :
      – J Allergy Clin Immunol 1996;98:471.
    11. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
    12. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
    13. TOUX (CERTAIN TRES RARE)
      – Eur J Resp 1989;2:198-201.
      – J Human Hypertension 1989;3,Suppl1:159-161.
      Autre publication :
      – Drug Newletter 1993;12:31-32.
      Cas rapports chez la femme deux fois plus souvent que chez l’homme (inhibiteurs de l’enzyme de conversion, pharmacovigilance franaise) :
      – Lancet 1993;341:61.
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, la toux touche 13,4% des femmes et 7,4% des hommes :
      – Clin Ther 1994;16:838-853.
    14. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, les cphalles touchent 2,5% des patients :
      – Clin Ther 1994;16:838-853.
    15. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient g:
      – New Zeal Med J 1999;112:83.
      Un cas associ une confusion mentale chez une femme ge. Rversible l’arrt:
      – J Am Geriatr Soc 2000;48:1533
    16. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, les vertiges touchent 2,1% des patients :
      – Clin Ther 1994;16:838-853.

    17. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, l’asthnie touche 1,5 % des patients :
      – Clin Ther 1994;16:838-853.
    18. DOULEUR LOMBAIRE (CERTAIN RARE)
    19. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
    20. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    22. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Am J Gastroenterol 1999;94:290-291.
    23. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    24. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)

    1. FOETOTOXICITE CHEZ L’HOMME
      Quelques cas de retard de croissance in utero, de prmaturit et de persistance du canal artriel, ont t observs lors du traitement de la femme enceinte par les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC).
      Quelques cas d’anurie nonatale irrversible lors du traitement de la mre par une association diurtique-IEC ont t observs.
      Diffrentes malformations graves, probablement lies une hypoperfusion du foetus durant les deuxime et troisime trimestres de la grossesse, conduiraient rejeter l’utilisation des inhibiteurs de l’enzyme de conversion durant cette priode :
      – Teratology 1991;43:543-546.
      L’importance des foetopathies et des troubles no-nataux conduit viter l’usage des IEC au cours de la grossesse :
      – Obstet Gynecol 1991;78:128-135.
      Controverse: la survenue d’une grossesse chez une femme hypertendue traite par l’inhibiteur de l’enzyme de conversion n’aurait pas de consquences nfastes sur le foetus; toutefois, il est recommand d’interrompre le traitement:
      – Lancet 1997;350:1446-1447.
    2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
      Suspicion chez la lapine.

    1. NON

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Rduire la posologie.
    2. HYPERTENSION RENOVASCULAIRE
      Dbuter par des doses faibles.
    3. SUJET AGE
      Dbuter par des doses faibles.
    4. ANESTHESIE GENERALE
      Risque d’hypotension artrielle.
    5. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      Consulter le chapitre -association-

    1. GROSSESSE
      Diffrentes malformations graves, probablement lies une hypoperfusion du foetus durant les deuxime et troisime trimestres de la grossesse, conduiraient rejeter l’utilisation des inhibiteurs de l’enzyme de conversion durant cette priode :
      – Teratology 1991;43:543-546.
      L’importance des foetopathies et des troubles no-nataux conduit viter l’usage des IEC au cours de la grossesse :
      – Obstet Gynecol 1991;78:128-135.
    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.
    3. ENFANT
      Information manquante.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale, chez l’adulte:
    – Dbuter par cinq milligrammes par jour en une prise.
    – Dose d’entretien:vingt milligrammes par jour en une prise.
    Dose maximale:
    Quarante quatre vingts milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.80
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Absorption: 60%. Aprs prise orale, les pics plasmatiques du quinapril et de son mtabolite actif le quinaprilate sont atteints respectivement en 1h et 2h.
    Au pic, la concentration de quinaprilate est 4 fois suprieure celle du quinapril.

    Répartition
    La liaison du quinaprilate aux protines plasmatiques est de 97%.

    Demi-Vie
    0,8 heure
    Les demi-vies respectives du quinapril et du quinaprilate sont de 0,8 et 1,9 heures.
    La demi-vie du quinaprilate est allonge en cas d’insuffisance rnale svre et chez le sujet de plus de 65 ans.

    Métabolisme
    Hpatique.
    En grande partie hydrolys en diacide correspondant au quinaprilate.Cette hydrolyse est rduite en cas de cirrhose.

    Elimination
    Rein
    60% de la dose sont limins par les urines, principalement sous forme de quinaprilate.
    Fcs
    40% de la dose sont limins par les fcs.

    Bibliographie

    – Drugs 1991;41,3:378-399. (REVUE GENERALE)
    – Angiology 1989;40,4,Part2:329-415. (REVUE GENERALE)
    – Cardiology 1989;76:56-67. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Adv Drug React Bull 1990;141:528-531. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Clin Pharmacol Ther 1990;48:41-49. (EFFETS
    SECONDAIRES)
    – Clin Pharmacokinet 1990;19:177-196. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Kidney Int 1990;38,Suppl30:118-122. (INDICATIONS)* insuffisance rnale.
    – DICP Ann Pharmacother 1991;25:499-504 (REVUE GENERALE)
    – Drug Saf 1992;7:14-31. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Drugs 1994;48:227-252.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :


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