COBAMAMIDE
COBAMAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
co-(5’dsoxyadnosine) alpha-(5,6-dimthyl)(benzimidazolyl) cobamideEnsemble des dénominations
CAS : 13870-90-1
DCF : DIBENCOZIDE
DCIp : COBAMAMIDE
autre dnomination : COENZYME B12
autre dnomination : DIBENCOZIDE
autre dnomination : DIMEBENZCOZAMIDE
bordereau : 648
code exprimentation : LM 176
pINN : COBAMAMIDEClasses Chimiques
- VITAMINE (principale certaine)
Forme naturelle, intracellulaire, active de la vitamine B12.
Facteur indispensable l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqu dans le mtabolisme lipidique : synthse de la myline. - ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
Forme naturelle, intracellulaire, active de la vitamine B12.
Facteur indispensable l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqu dans le mtabolisme lipidique : synthse de la myline.
Mécanismes d’action
- principal
Coenzyme de la raction de conversion du methylmalonate en succinate; intervient ce niveau dans le mtabolisme des lipides, en particulier dans la synthse de la fraction lipidique de la myline.
Intervient dans la conversion des ribonuclotides en desoxyribonuclotides, prcurseurs de l’ADN.
- ANTIANEMIQUE (principal)
DANS LES ANEMIES MEGALOBLASTIQUES PAR CARENCE EN VITAMINE B12 - ANTALGIQUE (accessoire)
DANS LE SYNDROME NEUROANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE A VITAMINE B12 - LIPOTROPE (accessoire)
- ANEMIE DE BIERMER (principale)
- ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, ilectomie, synrdrome de l’anse stagnante. - SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESEn cas de prescrition de vitamine B12 haute dose, comme antalgique.
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - POLYGLOBULIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESSurtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hmatopotiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.
- ACNE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPousse d’acn qui rtrocde l’arrt du traitement.
- COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration rose rouge.
- CANCER
RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – SOUS-CUTANEE
– 3 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutane profonde (meilleures voies d’administration):
* dans l’anmie mgaloblastique avec ou sans syndrome neuro-anmique:
Trente microgrammes par jour pendant 5 10 jours, puis cent microgrammes chaque
mois.
Test thrapeutique:
Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
En cas de pathologie associe, telle que myxoedme, infection, arthrite chronique, urmie, acromgalie ou autre maladie chronique, il peut tre ncessaire d’administrer jusqu’
mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anmie dont le diagnostic tiologique n’est pas tabli, sous peine de faire disparaitre les stigmates hmatologiques de la maladie de
Biermer.
Le traitement d’une maladie de Biermer doit tre indfiniment poursuivi, et lemalade averti de l’obligation de se soumettre cette discipline thrapeutique, toute interruption expose une rechute et au risque redoutable d’apparition du
syndrome neuro-anmique.Dose usuelle par voie orale, rserve aux patients qui refusent la voie parentrale; ce mode d’administration ne restaure pas les stocks de l’organisme.
Recommande chez les vgtariens stricts la dose de un microgramme par
jour.Traitement prventif:
besoins journaliers: Deux microgrammes par l’adulte, 0,3 microgrammes pour l’enfant, 2,5 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
240
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorb par le tractus gastro-intestinal (ilon) seulement en prsence du facteur intrinsque de Castle.
Le facteur limintant la rsorption est la capacit de fixation du complexe IF-B12 aux rcepteurs ilaux.
Chez le sujet normal, pour des doses allant
jusqu’ 3 mcg, 70 100% de rsorption.
Rsorption lente: concentration plasmatique maxima 8 12 heures aprs prise orale.
Pour des doses suprieures 100 mcg, rsorption par diffusion passive de 2% de la dose , avec passage sanguin immdiat.
En
intramusculaire ou sous-cutane profonde, 60% de la dose est rsorb hors du site d’injection en 3 jours.
Répartition
Capacit plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
Tropisme pour le foie (renferme plus de la moiti de la B12 totale) pour le rein, pancras, rate, cerveau, molle osseuse.
Liaison aux protines plasmatiques: 90 99%.
La transcobalamine 2 lie plus
de 90% de la vitamine rsorbe, rle dans la dlivrance de la B 12 aux tissus.
La trancobalamine 1 lie la majeure partie de la B 12 srique, rle de stockage de la B12 sous sa forme mthyle.
La transcobalamine 3 lie pau de B 12 (rle obscur).
Passe la
barrire foetoplacentaire.
Demi-Vie
240 h.
La demi-vie est celle de la protine porteuse l’tat d’quilibre lorsque plus de 90% de la B 12 srique est lie.
La demi-vie indique est celle de la cobalamine lie la trancobalamine 1 : 10jours.
La cobalamine lie la trancobalamine 2 a
une demi-vie de 6 60 minutes.
Elimination
Voie biliaire:
0,5 8 Mcg par jour non tranforme, dont les 3/4 ou plus peuvent tre rabsorbs en prsence de scrtion adquate de facteur intrinsque (cycle entro-hpatique)?
Voie rnale.
0,25 Mcg par jour en moyenne, fonction de la quantit de
forme libre , donc de la dose administre.
Bibliographie
– CR Acad Sci Paris 1965;260:291.
– Am J Med 1970;48:539-617.
– Progress in Hematology 1975;57-84.
– Therapie 1977;32:423-457.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ANABASI (AUTRES PAYS)
- COBAFORTE (ITALIE)
- DIBENCOZAN (BELGIQUE)
- INDUSIL (ITALIE)
- RIPRESIL (AUTRES PAYS)
- XOBALINE (AUTRES PAYS)
- VITAMINE (principale certaine)