GUANETHIDINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  monosulfate de [2-(octahydro-1-azocinyl)thyl]guanidine

  Ensemble des dénominations

  BANM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
  
  CAS : 645-43-2
  
  USAN : GUANETHIDINE MONOSULFATE
  
  autre dnomination : GUANETHIDINE MONOSULFATE
  
  autre dnomination : MONOSULFATE DE GUANETHIDINE
  
  bordereau : 491
  
  rINNM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
  
  sel ou driv : GUANETHIDINE HEMISULFATE

  Classes Chimiques

  • GUANIDINE

  Molécule(s) de base : GUANETHIDINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. SYMPATHOLYTIQUE INDIRECT (principale certaine)
  4. CATECHOLAMINES DEPLETEUR (principale certaine)
  5. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
  6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
  7. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Diminution du tonus sympathique.
     Inhibition de la rponse la stimulation nerveuse sympathique et la stimulation indirecte d’amines sympathomimtiques.
     Libre primitivement la noradrnaline, mais empche la libration de l’influx nerveux, se comporte donc alors comme un sympathomimtique indirect.
     Dplace la noradrnaline dans les vsicules de stockage, est libre lors de la stimulation sympathique et peut se comporter alors comme un faux transmetteur, mais cette action ne semble pas expliquer le bloc post-ganglionnaire.
     Pouvoir anesthsique local puissant.
  3. secondaire
     L’administration chronique provoque une hypersensibilit des effecteurs cellulaires.
     Trs faible pntration au niveau du SNC aprs administration parentrale cause de sa faible liposolubilit, ceci explique le peu d’action sdative et la non modification du taux d’amines crbrales.
     Lger effet sur le contenu en catcholamines de la mdullo-surrnale.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. DIMINUTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE (accessoire)
     EN FACILITANT L’EVACUATION DE L’HUMEUR AQUEUSE ET PAR MYOSIS PASSIF.

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     Glaucome angle ouvert.
     En collyre des concentrations de 1 5% en association avec l’adrnaline dont elle potentialise l’action :
     – Br J Ophthalmol 1981;65:533.
  4. RETRACTION PALPEBRALE (secondaire)
     Des hyperthyrodies, sous forme de collyre.
  5. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
     Dix vingt milligrammes par voie IV sous garrot :
     – Lancet 1974;1:1019-1020.
  6. SYNDROME D’ADIE ( confirmer)
     – Br Med J 1969;2:450.
  7. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE ( confirmer)
     Un cas d’amlioration avec 75 100 mg/j :
     – Br Med J 1973;3:544.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
  4. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  5. OEDEME (CERTAIN RARE)
     Li la rtention hydrosode.
  6. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  7. CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
  8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
  9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  10. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
  11. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
  12. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lie la rtention hydrosode.
  13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Maculopapuleuse.
  14. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  16. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  18. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
  19. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  20. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  22. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  23. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  24. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  26. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  27. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  28. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  30. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  31. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  32. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
  33. MYOSIS (CERTAIN RARE)
      Isol ou dans le cadre d’un syndrome de Claude Bernard Horner.
  34. PTOSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’un syndrome de Claude Bernard Horner.
  35. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
  36. SENSATION DE BRULURE OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
  37. PHOSPHENE (CERTAIN TRES RARE)
  38. KERATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
  39. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
  40. ASTHME (CERTAIN RARE)
      D aux proprits histaminolibratrices et l’augmentation de la sensibilit des rcepteurs aux catcholamines.
  41. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
  42. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
  43. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
  44. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
  45. PRIAPISME (A CONFIRMER )
  46. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1964;2:609.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  4. INSUFFISANCE RENALE
     ESPACER LES DOSES.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. ASTHME
  7. ANTECEDENTS ULCEREUX
  8. ALLAITEMENT
     BIEN QU’AUCUN ACCIDENT N’AIT ETE RAPPORTE.
  9. GROSSESSE
     EN RAISON DE L’ABSENCE D’ETUDES.

  Contre-Indications

  2. PHEOCHROMOCYTOME
  3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT
  4. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
  6. GLAUCOME A ANGLE FERME

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Trente soixante quinze milligrammes par jour en 1 prise le matin.
  dose maximale: Quatre cents milligrammes par jour.
  La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commenant par dix milligrammes
  par jour pendant 1 semaine lors d’un traitement ambulatoire, ou vingt cinq cinquante milligrammes en milieu hospitalier; les doses seront ensuite augementes de dix milligrammes chaque semaine.
  – chez l’insuffisant rnal: espacer les doses: toutes les
  36 heures en cas d’insuffisance rnale modre, toutes les 48 heures en cas d’insuffisance rnale svre.

  – chez l’enfant:
  Un milligramme par kilo et par jour.
  dose maximale: Un milligramme et demi par kilo et par jour.
  La posologie efficace sera
  atteinte progressivement, en commenant par 0,2 milligramme par kilo et par jour , en augmentant chaque semaine de 0,2 milligramme par kilo.

  Surveillance du traitement:
  Tension artrielle, surtout en dbut de traitement, du fait du risque d’hypotension
  orthostatique marque, favorise par la prise d’alcool, l’exercice musculaire, l’hyperthermie et la chaleur ambiante (diminuer les doses).

  Dose usuelle par voie oculaire:
  – dans le glaucome chronique: une goutte de collyre 5% matin et soir; sera
  toujours suivi d’une instillation de collyre l’adrnaline, dont la guanthidine augmente l’activit.
  – dans la rtraction palpbrale d’origine thyrodienne: une goutte de collyre 5% 3 ou 4 fois par jour.

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  228
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorption irrgulire par voie orale, le plus souvent 30 50%.
  
  Répartition
  Passe dans le lait: n’aurait pas d’effet hypotensuer chez l’enfant car la quantit excrte est ngligeable:
  – J Hosp Pharm 1970;28:317.
  ne diffuse pas ou trs peu dans le systme nerveux central.
  Aprs une dose orale , le taux plasmatique reste
  approximativement constant, pendant 1 10 h.
  
  Demi-Vie
  228 h.
  9 10 jours.
  
  Métabolisme
  Mtabolis sous forme de guanethidine N–oxyde et carboxyhexylamino ethylguanidine.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Mtabolites et forme inchange, clairance leve.
  Arps administration orale, on retrouve 20% en 24 h et 36% en 72 h aprs IM (guanethidine marque).; 50% sont limins dans les 2 3 jours.
  Voie fcale:
  Aprs IM, 2 3% de la dose
  administre sont retrouvs dans les fcs.
  

  Bibliographie

  – Mdicaments organiques de synthse 1969;1:26.
  – Clin Pharmacol Therap 1971;12:73.
  – Progr Med Chem 1970;7:124.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • GUETHINE (AUTRES PAYS)
  • IPORAL (AUTRES PAYS)
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