CODEINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mthoxy-3 N-mthyl poxy-4,5 morphinne-7 ol-6

  Ensemble des dénominations

  BAN : CODEINE
  
  CAS : 76-57-3 (codine anhydre)
  
  CAS : 6059-47-8 (codine monohydrate)
  
  autre dnomination : METHYLMORPHINE
  
  autre dnomination : MORPHINE METHYL ETHER
  
  bordereau : 765
  
  sel ou driv : CODEINE BROMHYDRATE
  
  sel ou driv : CODEINE CAMSILATE
  
  sel ou driv : CODEINE CATIORESINE SULFONATE
  
  sel ou driv : CODEINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou driv : CODEINE IODHYDRATE
  
  sel ou driv : CODEINE PHOSPHATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE
  • ALCALOIDE DE L’OPIUM
  • MORPHINENE

  Molécule(s) de base : CODEINE

  Regime : stupfiants
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. MORPHINIQUE (principale certaine)
  3. ANTITUSSIF (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. SEDATIF (secondaire certaine)
  6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  8. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigne au niveau des neurones de la medulla oblongata (dcrite comme centre de la toux), dans la partie dorsolatrale du bulbe.
     Diminue les scrtions trachobronchiques.
  3. secondaire
     Possde par ailleurs dose leve certaines autres proprits de la morphine:
     action analgsique, dpression du centre respiratoire, action spasmogne au niveau du tube digestif et des voies biliaires, augmentation du tonus des fibres musculaires lisses, action mtisante.

  Effets Recherchés

  2. ANTITUSSIF (principal)
  3. ANALGESIQUE (principal)
  4. ANTIDIARRHEIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TOUX (principale)
     Traitement symptomatique des toux non productives.
  3. DOULEUR (principale)
     Petit effet additif celui du paractamol (mta-analyse, sel de codine non prcis) :
     – BMJ 1996;313:321-325.
  4. DOULEUR SPASMODIQUE (principale)
  5. DIARRHEE (secondaire)
     Traitement symptomatique.

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Secondaire l’effet histaminolibrateur.

  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Li l’effet histaminolibrateur.

  4. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  8. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     De type variable : exanthme, urticaire.
     Un cas de dermatite gnralise (sel de codne non prcis) :
     – Contact Dermatitis 1995;32:120.
  10. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent d l’effet histaminolibrateur, plus rarement par hypersensibilit.
  11. PRURIT (CERTAIN RARE)
  12. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      – DICP 1983;17:128-130.
  14. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, 3 occasions, 6 8 heures aprs la prise (sel de codne non prcis) :
      – Br J Dermatol 1996;135:498-499.
  15. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vsical.
  16. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vsical.
  17. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  19. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
  20. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution du pristaltisme intestinal.
  22. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN TRES RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation des LDH.
  23. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      De mcanisme inconnu.
  24. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas 2 reprises chez un adulte ayant subi une cholcystectomie :
      – Gut 1997;41:705-706.
      Quatre cas dcrits :
      – Am J Gastroenterol 2000;95:3295-3298.
  25. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  26. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  27. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  28. EUPHORIE (CERTAIN RARE)
  29. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  30. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  31. MYOSIS (CERTAIN RARE)
  32. MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
  33. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet dpresseur sur les centres respiratoires du tronc crbral.
      Elle n’entrainerait pas, aux doses analgsiques, de dpression respiratoire chez des sujets prsentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive :
      – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.

  34. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire l’effet histaminolibrateur.

  35. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
  36. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  37. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’ruption cutane.
  38. FRACTURE (A CONFIRMER )
      La codine augmenterait la frquence des fractures de la hanche chez les sujets gs (enqute sur 4500 sujets) :
      – J Gerontol 1992;47:M111-M115.
  39. APNEE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 5 ans prsentant une insuffisance rnale chronique l’origine d’une accumulation de morphine-6-glucuronide (sel de codine non prcis) :
      – Clin Pediatr 1997;36:171-173.
  40. HYPERCORTICISME (A CONFIRMER )
      Un cas d’hypercorticisme aig chez un toxicomane lors d’un sevrage:
      – Presse Med 1998;27:912-913.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Tratogne chez le hamster (malformations craniofaciales).
     – Am J Obstet Gynecol 1975;123:705-713.
     Retard d’ossification chez la souris:
     – J Pharm Sci 1977;66:1727-1730.
  3. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
     Une tude prospective amricaine, comprenant 563 femmes ayant pris de la codine au cours des 4 premiers mois de leur grossesse a mis en vidence la possibilit d’une relation entre la prise de codine et une augmentation de malformations respiratoires minimes. Les rsultats de cette enqute n’ont pas t confirms ultrieurement.
     – Littleton MA 1977:286-295 . Birth defects and drugs in pregnancy.

     Au total, le risque semble faible, mais par prudence, viter la prise de codine au cours du premier trimestre de la grossesse.

  4. TOXICITE PERINATALE
     Risque de syndrome de sevrage survenant entre le premier et le 3me jour aprs la naissance; ou risque d’intoxication (dpression respiratoire) .
     Au total, viter la codine au cours du dernier trimestre de la grossesse.
  5. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
     Se manifestant par une hyperexcitabilit, une diarrhe et une rhinorrhe, ces symptomes pouvant se voir entre le premier et le 3me jour aprs la naissance.
  6. DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Provoque un syndrome de sevrage qui se dveloppe plus lentement et avec moins d’intensit que pour la morphine.
     – JAMA 1974;230:1440.
     – Bulletin de l’OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
     – OMS 1970; Comit d’experts de la pharmacodpendance.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
     La codine n’entrainerait pas, aux doses analgsiques, de dpression respiratoire chez les sujets prsentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive.
     – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     En raison du risque de somnolence.
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     En raison du risque de somnolence.
  7. HYPOTHYROIDIE
     En raison du risque de survenue d’un coma myxoedmateux.
  8. INSUFFISANCE SURRENALE
  9. ADENOME PROSTATIQUE
  10. SUJET AGE
  11. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dpression respiratoire ou de syndrome de sevrage chez le nouveau-n.
  12. ALLAITEMENT
      Passage trs faible dans le lait. Pas d’accident rapport; dterminer en fonction du rapport bnfice/risque.
  13. BRONCHORRHEE
  14. TRAUMATISME CRANIEN
  15. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
     Risque de dpression respiratoire.
  3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialis en France qu’en association.
  Dose par voie orale chez l’adulte:
  – dose usuelle:
  Soixante milligrammes par 24 h en 3 prises.
  – dose maximale:
  * par prise:
  Cent milligrammes.
  * par 24h:
  Trois cents milligrammes..

  Dose usuelle par voie
  orale chez l’enfant:
  – De 30 mois 8 ans:
  0,5 milligramme par kilo par 24 h en plusieurs prises.
  – de 8 15 ans:
  Un milligramme par kilo par 24 h en plusieurs prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Bonne rsorption aprs administration orale.
  Pic plasmatique en 1h environ aprs prise orale.
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
  
  Répartition
  Diffusion vers le SNC.
  Passe la barrire placentaire.
  Rapport salive/plasma voisin de 3 4.
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
  
  Demi-Vie
  3 heures.
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
  
  Métabolisme
  Hpatique.
  Il existe 3 voies mtaboliques:glucuroconjugaison, 0-dmthylation en morphine, N-dmthylation en norcodine.
  
  Elimination
  Rein.
  Elimination rapide, 2/3 en 6 heures, complte en 24h avec 40% de codine libre ou conjugue, 5 10% de morphine libre ou conjugue, 10 20% de norcodine libre ou conjugue.
  80% de la dose sont limins par voie urinaire, dont 60% sous forme de
  6-glucuronocoide, 7% sous forme de morphine, 7% sous forme de norcodeine et 12% sous forme inchange.
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
  Fcs:
  Traces.

  Bibliographie

  – Produits Probl Pharm 1956;11:867.
  – Produits Probl Pharm 1957;12:33.
  – Produits Probl Pharm1967;21:514.
  – Pharmacol rev1958;10:43 .
  – Pediatrics 1978;62(1):118.
  – Clin Pharmacol Ther 1977;22:439.
  – Eur J Clin Pharmacol 1986;30:673-677.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • CODUCEPT (ALLEMAGNE)

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