SULFAMETOXYDIAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-amino-N-(5-mthoxy-2-pyrimidinyl) benznesulfonamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 651-06-9
  DCI : SULFAMETOXYDIAZINE
  
  USAN : SULFAMETER
  
  autre dnomination : SULFAMETER
  
  autre dnomination : SULFAMETHOXINE
  
  autre dnomination : SULFAMETHOXYDIAZINE
  
  autre dnomination : SULFAMETHOXYPYRIMIDINE
  
  autre dnomination : SULFAMETINE
  
  autre dnomination : SULPHAMETHOXYDIAZINE
  
  bordereau : 1354
  
  code exprimentation : AHR-857
  
  rINN : SULFAMETOXYDIAZINE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
  5. ANTILEPREUX (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bactriostatique: antagoniste comptitif de l’acide para-aminobenzoque, empchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
     Les bactries rsistantes sont permables l’acide folique prform, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogne.

  Effets Recherchés

  2. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
  3. NEISSERIA MENINGITIDIS (principal)
  4. DIPLOCOCCUS PNEUMONIAE (principal)
  5. CERTAINS STAPHYLOCOCCUS (principal)
  6. PASTEURELLA PESTIS (principal)
  7. PROTEUS MIRABILIS (principal)
  8. CERTAINS SHIGELLA (principal)
  9. VIBRIO CHOLERAE (principal)
  10. AEROBACTER AEROGENES (principal)
  11. BACILLUS ANTHRACIS (principal)
  12. WELCHIA PERFRINGENS (principal)
  13. CHLAMYDIA (principal)
  14. KLEBSIELLA PNEUMONIAE (principal)
  15. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
  16. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
  17. HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principal)
  18. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
  19. PLASMODIUM FALCIPARUM (accessoire)
  20. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

  Effets secondaires

  2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
     Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolonges pendant la dure du traitement.
  3. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     Rashes cutans, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, rythme noueux.
     Toute manifestation allergique doit imposer l’arrt immdiat et dfinitif du traitement, en raison de la possibilit d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
  4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Essentiellement dcrit avec les sulfamides de longue dure d’action, actuellement retirs de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement en prsence de toute manifestation d’hypersensibilit.
     Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
     – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
     – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
     et serait favoris par certaines particularits mtaboliques transmissibles (actyleurs lents).
     – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Associant erythme multiforme trs tendu, lsions trs svres cutano-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition trs rare, impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement devant toute manifestation allergique.
     – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
  6. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus prexistant:
     – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
  7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
     Effet commun tous les sulfamides:
     Nauses, vomissements, anorexie, diarrhe.
  8. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides:
     De mcanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hpatite fulminante, d’hpatite cholestatique, ou d’hpatite mixte:
     – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
     – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
     – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
  9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun tous les sulfamides,de mcanisme mal connu, type de ncrose tubulaire ou de nphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus frquente chez les sujets atteints du SIDA:
     – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
  10. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, d l’accumulation des mtabolites actyls, moins solubles que la substance inchange; peut tre prvenu par le maintien d’une diurse abondante et par une ventuelle alcalinisation des urines.
  11. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, associant rash fbrile, douleurs articulaires et leucopnie;
      L’apparition de ce syndrome est plus frquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
  12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, purpura thrombocytopnique, d’apparition trs rare, rgressif l’arrt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
  13. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, impose une surveillance hmatologique rgulire lors des traitements prolongs; son apparition impose l’arrt dfinitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
  14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, rversible l’arrt du traitement, contre-indique formellement toute rexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
  15. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, comprenant cphales, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
  16. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, disparait en gnral l’arrt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Certains sulfamides ont provoqu chez l’animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     En l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte, il semble d’aprs les tudes pidmiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas un risque tratogne accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque ventuel d’ictre nonatal d au dplacement de la bilirubine des protines plasmatiques.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TERRAIN ALLERGIQUE
  3. PORPHYRIE CUTANEE

  Contre-Indications

  2. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. GROSSESSE
  6. NOUVEAU-NE
  7. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
  8. HEMOPATHIE
  9. PORPHYRIE
  10. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  11. ALLAITEMENT
      A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque de rash cutan, d’anmie hmolytique si dficit en G6PD, d’ictre nuclaire.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Vingt milligrammes par kilo et par jour le premier jour, puis sept milligrammes par kilo et par jour les jours suivants.

  Ne pas administrer aux enfants de moins de 12 ans ou aux personnes pesant moins de 45
  kg.

  Assurer une diurse abondante et alcaline.
  Surveillance clinique rgulire, cutane, hmatologique et rnale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorption rapide par le tube digestif, augmente lors de la prise au cours d’un repas riche en lipides:
  – Int J Clin Pharmacol Biopharm 1979;17:260.
  Pic plasmatique atteint en 4 8 heures: 6 8 mg% aprs prise orale de 1 gramme; le taux plasmatique
  est 75% de sa valeur maximale aprs 24 heures, et 50% aprs 48 heures, il est encore important aprs 96 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques de l’ordre de 90 100% pour un taux plasmatique de 10 mg%.
  Passe peu la barrire hmato-encphalique.
  Passe dans le lait.

  Métabolisme
  Trs peu actyl.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Sous forme de glucuronide, de driv actyl et de produit inchang.
  Elimination lente en raison de la forte liaison aux protines plasmatiques et de la rabsorption tubulaire.
  Elimination de 10% de la dose ingre en 8 heures et de 50% en
  48 heures, dont la moiti sous forme libre.
  

  Bibliographie

  – Prod Probl Pharm 1971;26:296.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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