PHTALYLSULFATHIAZOL

PHTALYLSULFATHIAZOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 2-[[[4-[(2-thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]amino]carbonyl] benzoque

    Ensemble des dénominations

    BAN : PHTHALYLSULPHATHIAZOLE

    CAS : 85-73-4

    DCF : PHTALYLSULFATHIAZOL

    DCI : PHTALYLSULFATHIAZOL

    autre dnomination : PHTALAZOL

    autre dnomination : PHTALYLSULPHATHIAZOLE

    autre dnomination : SULFAPHTALYLTHIAZOL

    bordereau : 1356

    rINN : PHTHALYLSULFATHIAZOLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    3. ANTISEPTIQUE INTESTINAL (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Bactriostatique: antagoniste comptitif de l’acide para-aminobenzoque, empchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
      Les bactries rsistantes sont permables l’acide folique prform, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogne.
    2. secondaire
      Action antiseptique limite l’intestin car il n’y a pas de rsorption au niveau du tube digestif.

    1. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
    2. NEISSERIA MENINGITIDIS (principal)
    3. DIPLOCOCCUS PNEUMONIAE (principal)
    4. KLEBSIELLA PNEUMONIAE (principal)
    5. PASTEURELLA PESTIS (principal)
    6. PROTEUS MIRABILIS (principal)
    7. VIBRIO CHOLERAE (principal)
    8. AEROBACTER AEROGENES (principal)
    9. BACILLUS ANTHRACIS (principal)
    10. WELCHIA PERFRINGENS (principal)
    11. CHLAMYDIA (principal)
    12. STAPHYLOCOCCUS (principal)
    13. SHIGELLA (principal)
    14. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
    15. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
    16. HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principal)
    17. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
    18. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)
    19. PLASMODIUM FALCIPARUM (accessoire)

    1. INFECTION INTESTINALE (principale)
      A germes sensibles.

    1. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Effet commun tous les sulfamides:
      – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
      Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolonges pendant la dure du traitement.
    2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Effet commun tous les sulfamides:
      Rashes cutans, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, rythme noueux.
      Toute manifestation allergique doit imposer l’arrt immdiat et dfinitif du traitement, en raison de la possibilit d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides:
      Essentiellement dcrit avec les sulfamides de longue dure d’action, actuellement retirs de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement en prsence de toute manifestation d’hypersensibilit.
      Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
      – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
      – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
      et serait favoris par certaines particularits mtaboliques transmissibles (actyleurs lents).
      – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides:
      Associant erythme multiforme trs tendu, lsions trs svres cutano-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition trs rare, impose nanmoins l’arrt immdiat du traitement devant toute manifestation allergique.
      – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
    5. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides:
      Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus prexistant:
      – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
    6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
      Effet commun tous les sulfamides:
      Nauses, vomissements, anorexie, diarrhe.
    7. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides:
      De mcanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hpatite fulminante, d’hpatite cholestatique, ou d’hpatite mixte:
      – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
      – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
      – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
    8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides,de mcanisme mal connu, type de ncrose tubulaire ou de nphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus frquente chez les sujets atteints du SIDA:
      – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
    9. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, d l’accumulation des mtabolites actyls, moins solubles que la substance inchange; peut tre prvenu par le maintien d’une diurse abondante et par une ventuelle alcalinisation des urines.
    10. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, associant rash fbrile, douleurs articulaires et leucopnie;
      L’apparition de ce syndrome est plus frquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
    11. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, purpura thrombocytopnique, d’apparition trs rare, rgressif l’arrt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
    12. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, impose une surveillance hmatologique rgulire lors des traitements prolongs; son apparition impose l’arrt dfinitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
    13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, rversible l’arrt du traitement, contre-indique formellement toute rexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
    14. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, comprenant cphales, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
    15. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun tous les sulfamides, disparait en gnral l’arrt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

    1. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Certains sulfamides ont provoqu des malformations foetales chez l’animal, essentiellement des fentes palatines.
    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
      En l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte, il semble d’aprs les tudes pidmiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas un risque tratogne accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque ventuel d’ictre nonatal d au dplacement de la bilirubine des protines plasmatiques.

    1. NON

    1. TERRAIN ALLERGIQUE
    2. ENFANT
    3. PORPHYRIE CUTANEE

    1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    3. INSUFFISANCE RENALE
    4. NOUVEAU-NE
    5. HEMOPATHIE
    6. PORPHYRIE
    7. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Cinquante cent milligrammes par kilo et par jour en 4 6 prises.
    Cures de 2 4 semaines, arrt de 10 jours entre 2 cures.

    – chez l’enfant:
    Cinquante cent milligrammes par kilo et par jour en 4 6
    prises.
    Cure de 2 4 semaines.

    Traitement symptomatique associ: rquilibration hydro-lectrolytique en cas de diarrhe profuse.
    Malgr la faible absorption digestive, surveiller l’ventuelle apparition de signes d’intolrance gnrale.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Trs peu rsorb au niveau du tube digestif: 3 7% sont rsorbs sous forme de phtalylsulfathiazol ou sous forme de sulfathiazol.

    Répartition
    Action locale au niveau de l’intestin.

    Métabolisme
    Subit une hydrolyse dans le gros intestin et libre du sulfathiazol.

    Elimination
    Voie rnale:
    Elimination rnale de la partie rsorbe: 3 7 % de la dose prise par voie orale.

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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