THEOPHYLLINE AMINOACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mlange de thophylline et de glycine

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : THEOPHYLLINE GLYCINATE
  
  bordereau : 1657
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
     EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF.
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretre par inhibition de la phosphodiestrase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodrateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le dbit et le travail cardiaque; augmente le dbit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygne par le myocarde (stimulation cardiaque de au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles stris: stimulation directe (libration du calcium intracellulaire), et par l’intermdiaire du SNC.
     Action diurtique par augmentation de dbit sanguin rnal et diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.
  3. secondaire
     Action excitatrice du systme nerveux central.
     Action diurtique par augmentation du dbit sanguin rnal et diminution de la rabsoption tubulaire du sodium et de l’eau.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. EUPNEIQUE (principal)
  4. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.
  6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une thophyllinmie efficace, des l’hypersecrtion gastrique et l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entranant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L’augmentation de la scrtion acide gastrique peut entraner un rveil d’ulcre.
  16. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  17. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  18. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut ncessiter l’arrt du traitement.
  19. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  20. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  21. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
      VOIE INTRAVEINEUSE
      FORTE DOSE

      Elles surviennent pour une thophyllinmie suprieure 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent tre focales ou gnralises, parfois prcdes de signes d’intolrance (insomnie, nervosit, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vrifier la thophyllinmie.
      Elles sont souvent svres, avec des squelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des dcs sont rapports.
      Douze cas chez des sujets gs, en l’absence de surdosage massif (thophyllinmies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne prcise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la thophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la thophylline.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. CIRRHOSE
  6. HYPOALBUMINEMIE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE(ANTECEDENT)
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait tre accru par la thophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutrol en arosol serait prfrable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
  13. SUJET AGE
  14. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
      Ncessit d’un contrle de la thophyllinmie.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
  5. EPILEPSIE
  6. PORPHYRIE
  7. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  N’est plus commercialis en France.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  salive

  Répartition
  Passe dans le lait.
  
  Elimination
  Par analogie la thophylline :
  *Voie rnale.
  *Salive.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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