DESOGESTREL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  13 bta-thyl-11-mthylne-18,19-dinor-17 alpha-prgn-4-n-20-yn-17 bta-ol

  Ensemble des dénominations

  BAN : DESOGESTREL
  
  CAS : 54024-22-5
  
  DCF : DESOGESTREL
  
  DCIR : DESOGESTREL
  
  USAN : DESOGESTREL
  
  bordereau : 2765 & 3021
  
  code exprimentation : Org-2969
  
  rINN : DESOGESTREL
  
  sel ou driv : GESTODENE
  
  sel ou driv : NORGESTIMATE

  Classes Chimiques

  • GONANE
  • NORSTEROIDE
  • NORTESTOSTERONE DERIVE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PROGESTATIF (principale certaine)
  3. PROGESTATIF DE TROISIEME GENERATION (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Progestatif de troisime gnration utilis comme contraceptif oral en association avec une faible dose d’thinylestradiol.
     Ne possderait qu’une trs faible activit andrognique.
     N’exercerait pas d’effet dfavorable sur les mtabolismes lipidiques et glucidiques, les facteurs de la coagulation ainsi que sur la production de prostacycline et de thromboxane suggrant un moindre risque d’accidents cardiovasculaires. Ce dernier avantage est actuellement remis en question :
     – Lancet 1995:346:1582-1588.
     – Lancet 1995;346:1589-1593.

  Effets Recherchés

  2. ANTICONCEPTIONNEL (principal)
     En association l’thinylestradiol.
  3. PROGESTATIF (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CONTRACEPTION ORALE (principale)
  3. CONTRACEPTION MASCULINE ( confirmer)
     En association la testostrone, azoospermie obtenue en 20 semaines :
     – J Clin Endocrinol Metab 1999;84:112-122.

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL (CERTAIN )
     Les effets secondaires des contraceptifs oraux. sont habituellement attribus leur composante estrognique
  3. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN )
     Trois tudes non publies mettraient en vidence un risque thromboembolique double pour les femmes utilisant une contraception orale de troisime gnration par rapport celle de seconde gnration. Cette hypothse amne les autorits sanitaires du Royaume Uni conseiller aux femmes sous ce type de contraception de la poursuivre jusqu’ la fin de leur cycle, contrindique son utilisation pour les femmes prsentant un facteur de risque thromboembolique et rserve leur indication celles qui ne tolrent pas les autres contraceptifs oraux. Les autorits allemandes envisagent de suspendre la commercailisation de 7 spcialits.
     Rfrences :
     – BMJ 1995;311:1112.
     – BMJ 1995;311:1117-1118.
     – BMJ 1995;311:1162.
     – BMJ 1995;311:1172-1173.
     – BMJ 1995;311:1589-1590.
     – Lancet 1995;346:1149-1150.
     – Lancet 1995;346:1582-1588.
     – Lancet 1995;346:1589-1593.
     L’augmentation de la frquence des accidents de thrombose veineuse, lors de leur utilisation comme contraception orale de troisime gnration, pourrait n’tre lie qu’ leur prescription prfrentielle des femmes prsentant un (ou des) facteurs de risque (tude allemende sur 1209 patientes) :
     – Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1996;5:285-294.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DIABETE
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE
  4. INSUFFISANCE VEINEUSE

  Contre-Indications

  2. ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
  3. ANTECEDENTS D’ICTERE GRAVIDIQUE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  5. PORPHYRIE
  6. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  7. PORPHYRIE CUTANEE
  8. GROSSESSE
     Information manquante.
  9. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  10. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialis en France qu’en association.
  Dose usuelle chez l’adulte par voie orale : cent cinquante microgrammes par jour (en association vingt ou trente microgrammes d’thinylestradiol).
  Administration pendant 21 jours suivie d’un arrt de 7
  jours.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  21
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Aprs rsorption par le tractus gastro-intestinal, est rapidement transform au niveau de la muqueuse intestinale et lors du premier passage hpatique en 3-kto-dsogestrel responsable de l’activit biologique.
  Pic plasmatique atteint 2 heures aprs une
  prise orale.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie du mtabolite actif est en moyenne de 21 heures.
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique : formation de 3-kto-dsogestrel (mtabolite actif).
  
  Elimination
  *Voie rnale : principale voie d’limination.
  

  Bibliographie

  – Obstet Gynecol Surv 1992;47:777-782.
  – Obstet Gynecol 1993;81:1034-1047.
  – Am J Obstet Gynecol 1993;168:1009-1052.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • MERCILON (ANGLETERRE)
  • MERCILON (DANEMARK)

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