AMPRENAVIR

Introduction dans BIAM : 7/11/2000
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  [(1S,2R)-3-[[(4-aminophnyl)sulfonyl](2-mthylpropyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate de (3S)-ttrahydrofuran-3-yle

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 161814-49-9
  DCIR : AMPRENAVIR
  
  bordereau : 3161
  
  code exprimentation : KVX-478
  
  code exprimentation : VX-478
  
  code exprimentation : 141W94
  
  dci : amprnavir
  
  rINN : AMPRENAVIR
  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)
  3. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE LA HIV-1 PROTEASE (principale certaine)
  5. ANTIPROTEASE (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
  7. INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bloque la rplication virale en inhibant de manire comptitive la protase virale qui permet le clivage des prcurseurs polyprotiques viraux en protines virales matures et infectieuses. Cette activit s’exerce sans affecter les protases humaines. Le profil de rsistance serait diffrent de celui du saquinavir et de l’indinavir.

  Effets Recherchés

  2. INHIBITEUR DES PROTEASES DU VIH (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A VIH (principale)
  3. SIDA (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Habituellement discrte, ne ncessitant pas un arrt obligatoire du traitement.
  7. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  8. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  9. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  10. LIPODYSTROPHIE (A CONFIRMER )
      Redistribution anormale de la masse graisseuse.
  11. DEPRESSION (A CONFIRMER )
  12. TROUBLE DE L’HUMEUR (A CONFIRMER )
  13. ASTHENIE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Pas d’adaptation posologique priori.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Rduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : 1200 milligrammes 2 fois par jour. Rduire la posologie 450 ou 300 milligrammes 2 fois par jour en cas d’insuffisance hpatique modre ou svre respectivement.
  – Enfants de 4 12 ans et patients de moins de
  50 kg : 20 milligrammes/kg de poids corporel 2 fois par jour sans excder la dose maximale de 2400 mg par jour.
  Le traitement n’est pas recommand chez l’enfant de mois de 4 ans.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Pic plasmatique 1 2 heures aprs administration par voie orale.
  La prise d’aliments retarde et diminue le pic plasmatique.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques voisine de 90%, principalement aux alfa1 glycoprotines acides.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 9 heures.
  Elle est fortement allonge en cas d’insuffisance hpatique modre ou svre
  
  Métabolisme
  Mtabolis par le CYP 3A4.
  
  Elimination
  *Voie fcale : Principale voie d’limination sous forme mtabolise.
  *Voie rnale : moins de 3% de la dose sont limins sous forme inchange dans les urines
  

  Bibliographie

  – Drugs 1998;55:837-842.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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